β-glycyrrhetinic acid

Chống viêm, chống loét, chống dị ứng, chống oxy hóa, chống khối u, chống tiểu đường và bảo vệ gan.

Điều trị hội chứng tiền kinh nguyệt, điều trị nhiễm virut, chống lipid máu và hạ đường huyết.

Chữa bệnh loét dạ dày tá tràng và các bệnh dạ dày khác.

Kháng ung thư, thúc đẩy tế bào ung thư tự chết theo chương trình.

Quá mẫn với β-glycyrrhetinic acid

Hạ kali máu. Rối loạn chức năng tim, phù nề và tăng huyết áp đã được báo cáo ở những người dùng dược phẩm có glycyrrhizin liều cao.

Axit glycyrrhizic có thể được tìm thấy ở dạng alpha và beta. Dạng alpha chủ yếu ở gan và tá tràng và do đó, người ta cho rằng tác dụng chống viêm gan của thuốc này chủ yếu là do hoạt động của đồng phân này. Tác dụng chống viêm của axit glycyrrhizic được tạo ra thông qua việc ức chế TNF alpha và caspase. Nó cũng ức chế sự chuyển vị của NFkB vào nhân và liên hợp các gốc tự do. Một số nghiên cứu đã chỉ ra sự ức chế theo hướng glycyrrhizic đối với sự tăng sinh tế bào TCD4+ thông qua JNK, ERK và PI3K / AKT.

Hoạt động kháng vi rút của axit glycyrrhizic bao gồm ức chế sự nhân lên của vi rút và điều hòa miễn dịch. Hoạt tính kháng vi rút của axit glycyrrhizic dường như có phổ rộng và có thể bao gồm một số loại vi rút khác nhau như vi rút vaccin, vi rút herpes simplex, vi rút bệnh Newcastle và vi rút viêm miệng mụn nước.

Ảnh hưởng của axit glycyrrhizic lên sự trao đổi chất được cho là có liên quan đến hoạt động ức chế của nó đối với 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase loại 1, do đó làm giảm hoạt động của hexose-6-phosphate dehydrogenase. Mặt khác, một số nghiên cứu đã chỉ ra khả năng gây cảm ứng lipoprotein lipase ở các mô ngoài gan và do đó nó được đề xuất để cải thiện tình trạng rối loạn lipid máu.

Hấp thu: Axit glycyrrhizic chủ yếu được hấp thụ sau khi thủy phân trước hệ thống và hình thành axit glycyrrhetinic. Do đó, sau khi uống một liều 100 mg axit glycyrrhizic, chất chuyển hóa chính này xuất hiện trong huyết tương với nồng độ 200 ng/ml trong khi không tìm thấy axit glycyrrhizic. Việc tìm thấy một lượng tối thiểu axit glycyrrhizic trong nước tiểu cho thấy sự tồn tại của sự hấp thu một phần trong đường tiêu hóa.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ​​của axit glycyrrhizic trong ngăn trung tâm và ở trạng thái ổn định lần lượt nằm trong khoảng 37-64 ml/kg và 59-98 ml/kg. Axit glycyrrhizic không liên kết với bất kỳ protein huyết tương nào vì nó không được hấp thu toàn thân. Mặt khác, chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó, axit glycyrrhetinic thể hiện một liên kết rất lớn với các protein huyết thanh như albumin.

Chuyển hóa: Khi dùng đường uống, axit glycyrrhizic gần như bị thủy phân hoàn toàn bởi vi khuẩn đường ruột để tạo thành axit glycyrrhetinic, là một chất chuyển hóa tích cực và có thể đi vào hệ tuần hoàn, và hai phân tử axit glucuronic. Chất chuyển hóa này được vận chuyển và đưa vào gan để chuyển hóa để tạo thành các liên hợp glucuronid và sulfat.

Thải trừ: Axit glycyrrhizic thể hiện sự thải trừ hai pha khỏi ngăn trung tâm với giai đoạn thải trừ thứ hai phụ thuộc vào liều lượng. Phần lớn liều dùng được thải trừ qua mật, trong đó axit glycyrrhizic có thể được thải trừ dưới dạng không đổi và trải qua chu trình gan ruột. Mặt khác, chất chuyển hóa chính, axit glycyrrhetinic, tạo thành các liên hợp glucuronid và sulfat. Các liên hợp này được vận chuyển một cách hiệu quả vào mật và tá tràng, nơi vi khuẩn kết hợp sẽ thủy phân liên hợp để tạo thành axit glycyrrhetinic và tiếp tục tái hấp thu. Hành vi tái hấp thu này dường như liên quan đến hoạt động của 3-alpha-hydroxysteroid dehydrogenase vận chuyển rất hiệu quả chất chuyển hóa từ huyết tương đến mật.

Khoảng 1,1-2,5% liều sử dụng của axit glycyrrhizic có thể được tìm thấy trong nước tiểu. Tùy thuộc vào liều lượng, giai đoạn thải trừ thứ hai ở người có thời gian bán hủy là 3,5 giờ.

Sự tái hấp thu liên tục của axit glycyrrhetic trong tá tràng gây ra sự chậm trễ trong thanh thải huyết tương ở giai đoạn cuối. Tổng độ thanh thải cơ thể của axit glycyrrhizic được báo cáo nằm trong khoảng 16-25 ml.kg/h.