Cefazolin

Cefazolin là kháng sinh dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật bao gồm: Phẫu thuật tim, phẫu thuật tiêu hóa (thực quản, dạ dày - tá tràng, đại trực tràng, đường mật, ruột thừa), phẫu thuật tiết niệu và sản khoa (âm đạo, nội soi tử cung, mổ lấy thai, nạo thai), phẫu thuật đầu và cổ, phẫu thuật thần kinh, chỉnh hình, phẫu thuật lồng ngực và mạch máu.

Với các phẫu thuật có nguy cơ cao nhiễm vi khuẩn kỵ khí (ví dụ: phẫu thuật đại trực tràng), cần phối hợp cefazolin với một kháng sinh có phổ tác dụng trên các vi khuẩn này.

Ngoài ra, cefazolin cũng được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn còn nhạy cảm bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp (viêm họng, viêm phổi) do S. pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus, Klebsiella hoặc H. influenzae.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm do Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp do S. aureus.
• Nhiễm khuẩn huyết và viêm nội tâm mạc do Staphylococcus và Streptococcus.
• Nhiễm khuẩn đường mật và tiết niệu - sinh dục do E. coli, Proteus miralilitis, Klebsiella, S. aureus.

Cách dùng

Cefazolin dùng theo đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Cefazolin được tiêm bắp sâu vào các cơ lớn, tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc liên tục. Cefazolin cũng có thể được sử dụng tiêm màng bụng trong dung dịch thẩm phân phúc mạc và tiêm nội nhãn.

Trước khi dùng thuốc, cần kiểm tra về mặt cảm quan đối với dung dịch cefazolin, không được dùng nếu phát hiện tiểu phân lạ trong dung dịch.

Lượng dung môi cần pha theo lượng thuốc tương ứng như gợi ý trong bảng dưới đây:

Thuốc nên được hoàn nguyên với nước cất pha tiêm (trong khi dung dịch Natri clorid tiêm 0,9% chỉ dùng cho lọ 500 mg). Lắc đều đến khi thuốc được hòa tan hết.

Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch: Pha thuốc theo hướng dẫn của bảng trên. Dung dịch tiêm tĩnh mạch cần được pha loãng tiếp với 5 ml nước cất tiêm hoặc dung môi tương hợp.

Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục hay ngắt quãng: Pha loãng tiếp cefazolin đã pha ở trên với 50 - 100 ml của một dung môi tương hợp.

Các dung môi tương hợp để pha tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền bao gồm: Nước cất pha tiêm dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5% hoặc 10%, dextrose 5% trong natri lactat tiêm, dextrose tiêm 5% có thêm 0,9% hoặc 0,45% hoặc 0,2% natri clorid tiêm, natri lactat tiêm, dung dịch đường nghịch chuyển 5% hoặc 10% trong nước vô khuẩn để tiêm, dung dịch Natri bicarbonat tiêm 5%.

Liều lượng

Người lớn

Liều cho người lớn thường dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ gây bởi các cầu khuẩn Gram dương là 250 - 500 mg, cách 8 giờ/ lẫn.

Nhiễm khuẩn ở mức độ trung bình đến nặng: từ 0,5 g - 1 g cách 6 - 8 giờ một lần.

Nhiễm khuẩn nặng, đe dọa tính mạng: 1 - 1,5 g cách 6 giờ một lần.

Trong một số trường hợp hiếm gặp, liều dùng có thể lên tới 12 g/ngày.

Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn:

• Do tụ cầu hoặc S. pneumoniae: 1 - 1,5 g cách 6 giờ/lần, tối đa 12 g/ngày.
• Do tụ cầu, van tim chưa can thiệp trên người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh penicilin (không phải phản vệ) với các chủng nhạy với oxacilin: 6 g/ngày, chia làm 3 lần đều nhau, điều trị trong 6 tuần. Có thể phối hợp với Gentamicin tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch (3 mg/kg/ngày chia làm 3 lần đều nhau trong 3 - 5 ngày đầu tiên của phác đồ cefazolin).
• Do tụ cầu, van tim giả trên người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh penicilin (không phải phản vệ) với các chủng nhạy với oxacilin: 6 g/ngày, chia làm 3 lần đều nhau, điều trị trong ít nhất 6 tuần và phối hợp với gentamicin tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch (3 mg/kg/ngày chia làm 2 - 3 lần đều nhau trong vòng 2 tuần đầu tiên điều trị) và Rifampicin đường uống hoặc tĩnh mạch (900 mg chia làm 3 lần đều nhau trong ít nhất 6 tuần).
• Do S. pyogenes hoặc S. pneumoniae: Thời gian điều trị 4 tuần. Do Streptococcus nhóm B, C hoặc G: Thời gian điều trị 4 - 6 tuần (có thể phối hợp gentamicin trong ít nhất 2 tuần đầu tiên).
• Dự phòng viêm nội tâm mạc cho người có nguy cơ cao trước thủ thuật (nha khoa hoặc đường hô hấp trên): Dùng liều duy nhất 1 g tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cho trước khi làm thủ thuật 30 – 60 phút. Nhiễm khuẩn đường hô hấp (viêm phổi do S. pneumoniae): 500 mg cách 12 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn huyết: 1 - 1,5 g cách nhau 6 giờ/lần, tối đa 12 g/ngày. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp, không phức tạp: 1 g cách 12 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn đường mật: Mức độ nhẹ: 250 - 500 mg tiêm bắp cách 8 giờ/lần; trung bình - nặng: 0,5 - 1 g tiêm bắp cách nhau 6 - 8 giờ tùy thuộc vào mức độ và loại nhiễm khuẩn.

Dự phòng liên cầu khuẩn nhóm B chu sinh: Liều ban đầu 2 g tiêm tĩnh mạch, tiêm lúc chuyển dạ hoặc lúc vỡ màng ối, sau đó 1 g tiêm tĩnh mạch cách 8 giờ/lần cho đến khi sinh.

Dự phòng phẫu thuật:

• Liều 1 - 2 g tiêm bắp hay tĩnh mạch trong vòng 30 - 60 phút trước khi rạch da để đảm bảo đạt được nồng độ thuốc cần thiết trong huyết thanh và mô.
• Đối với phẫu thuật mạch máu, phẫu thuật đầu - cổ: 2 g (liều duy nhất).
• Một số hướng dẫn có khuyến cáo mức liều 1 g cho người lớn có cân nặng < 80 kg, liều 2 g với người bệnh có cân nặng > 80 kg và liều 3 g với người bệnh có cân nặng ≥ 120 kg.
• Trong cuộc phẫu thuật kéo dài (> 4 giờ) hoặc mất nhiều máu, cần dùng liều bổ sung mỗi 4 giờ. Việc dùng kháng sinh dự phòng thường không quá 24 giờ sau phẫu thuật.
• Đối với các phẫu thuật nhiễm hoặc nguy cơ nhiễm khuẩn vết mổ, có thể dùng thêm liều 0,5 - 1 g tiêm bắp hoặc tĩnh mạch trong khi phẫu thuật. Trong trường hợp nguy cơ nhiễm khuẩn rất cao (ví dụ: phẫu thuật tim mở, tạo khớp giả), có thể dùng liều 0,5 - 1 g tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cách 6 - 8 giờ/lần trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục dùng thuốc trong 3 - 5 ngày sau phẫu thuật.
• Đối với phẫu thuật đường tiêu hóa có thể nhiễm Bacteroides fragilis hoặc các vi khuẩn kỵ khí đường ruột (như phẫu thuật đại tràng, cắt bỏ ruột thừa), hoặc phẫu thuật đầu - cổ có liên quan đến vùng niêm mạc miệng hoặc họng, cần phối hợp cefazolin liều thường dùng và metronidazol tĩnh mạch (500 mg) trong vòng 60 phút trước rạch da.

Trẻ em

Độ an toàn và tác dụng của cefazolin đối với trẻ đẻ non và trẻ dưới một tháng tuổi chưa được xác định.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình có thể dùng 25 - 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần/ngày; trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần/ngày.

Viêm nội tâm mạc:

• Do tụ cầu, chưa thay van tim, có tiền sử dị ứng với kháng sinh penicilin (không phải phản vệ) với các chủng nhạy cảm với oxacilin: 100 mg/kg/ngày (tối đa 6 g/ngày) chia làm 3 – 4 liều đều nhau, cho trong 6 tuần và có thể phối hợp với gentamicin tiêm bắp hoặc tĩnh mạch (3 mg/kg/ngày chia làm 3 liều đều nhau, dùng trong 3 - 5 ngày đầu điều trị).
• Do tụ cầu, đã thay van tim, có tiền sử dị ứng với kháng sinh penicilin (không phải phản vệ) với các chủng nhạy trên oxacilin: 100 mg/kg/ngày (tối đa 6 g/ngày) chia làm 3 - 4 liều đều nhau, điều trị trong ít nhất 6 tuần và phối hợp cùng với gentamicin tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch (3 mg/kg/ngày chia làm 2 hoặc 3 liều đều trong vòng 2 tuần đầu tiên điều trị) và rifampin đường uống hoặc tĩnh mạch (20 mg/kg/ngày chia làm 3 liều đều nhau, trong ít nhất 6 tuần).
• Do S. pyogenes hoặc S. pneumoniae: Thời gian điều trị 4 tuần. Th Dự phòng viêm nội tâm mạc trước thủ thuật (nha khoa hoặc đường hô hấp trên): Dùng liều duy nhất 50 mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 30 - 60 phút trước khi làm thủ thuật.

Dự phòng phẫu thuật:

• Phẫu thuật tim, lồng ngực, mạch máu, đầu - cổ, thần kinh, chỉnh hình, tiêu hóa hoặc sinh dục: Liều 30 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong vòng 60 phút trước khi rạch da. Trong cuộc phẫu thuật kéo dài (>4 (> 4 giờ) hoặc mất nhiều máu, cần dùng liều bổ sung mỗi 4 giờ. Việc dùng kháng sinh dự phòng thường không quá 24 giờ sau phẫu thuật.

• Đối với phẫu thuật đường tiêu hóa có thể nhiễm Bacteroides fragilis hoặc các vi khuẩn kỵ khí đường ruột (như phẫu thuật đại tràng, cắt bỏ ruột thừa), hoặc phẫu thuật đầu cổ có liên quan đến vùng niêm mạc miệng hoặc họng, cần phối hợp cefazolin liều thường dùng và metronidazol tĩnh mạch (15 mg/kg) trong vòng 60 phút trước rạch da.

Liều cho người bệnh suy thận

Ở người bệnh suy thận, liều lượng và/hoặc khoảng cách giữa các lần đưa thuốc phải được dựa trên mức độ suy thận, độ nặng của nhiễm khuẩn, độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh và nồng độ thuốc trong máu. Sau khi đã dùng liều nạp ban đầu phù hợp với mức độ nặng của bệnh, có thể sử dụng liều duy trì đề xuất theo các bảng dưới đây:

Thẩm tách máu

Liều duy trì được khuyến cáo đối với người bệnh sau thẩm tách máu. Thẩm phân phúc mạc:

Liều duy trì khuyến cáo 500 mg mỗi 12 giờ đối với người bệnh sau thẩm phân phúc mạc. Không cần thiết hiệu chỉnh liều trên đối tượng bệnh nhi

Người bệnh mẫn cảm với cefazolin hoặc có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Tiền sử gặp phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson) với bất kỳ kháng sinh nào thuộc họ beta-lactam.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefazolin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

Đã có dấu hiệu cho thấy có dị ứng chéo một phần giữa penicilin và cephalosporin. Đã có thông báo về những người bệnh có những phản ứng trầm trọng (kể cả sốc phản vệ) với cả hai loại thuốc. Tốt hơn là nên tránh dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử bị phản vệ do penicilin hoặc bị phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE (ví dụ: Phản vệ, phù mạch, mề đay).

Nếu có phản ứng dị ứng với cefazolin, phải ngừng thuốc và người bệnh cần được xử lý bằng các thuốc thường dùng (như epinephrin hoặc các amin co mạch, kháng histamin, hoặc corticosteroid).

Cần thận trọng khi kê đơn các kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh sử về dạ dày ruột, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.

Sử dụng cefazolin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Điều trị cefazolin dài ngày có thể gây bội nhiếm nấm và vi khuẩn, bao gồm tiêu chảy do Clostridium difficile và viêm đại tràng có màng giả. Nếu có bội nhiễm cần có trị liệu thích hợp.

Khi dùng cefazolin cho người bệnh suy chức năng thận cần giảm liều sử dụng hàng ngày.

Việc dùng cefazolin qua đường tiêm vào dịch não tủy chưa được chấp nhận. Đã có những báo cáo về biểu hiện nhiễm độc nặng trên thần kinh trung ương, kể cả những cơn co giật, khi tiêm cefazolin theo đường này.

Thận trọng với người bệnh có tiền sử co giật, đặc biệt với người bệnh đồng thời bị suy thận vì có thể tăng nguy cơ co giật.

Các ADR đã được ghi nhận khi sử dụng cefazolin bao gồm:

Thường gặp

Tại chỗ: đau tại nơi tiêm bắp.

Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn.

Ít gặp

Tại chỗ: viêm tĩnh mạch huyết khối (khi dùng theo đường tĩnh mạch).

Tiêu hóa: nhiễm nấm Candida ở miệng (khi dùng dài ngày).

TKTW: co giật.

Da: ban đỏ, phát ban, hồng ban đa dạng, mày đay.

Hô hấp: viêm phổi, viêm phổi kẽ.

Hiếm gặp

Toàn thân: sốt, phù Quinck, phản vệ.

Da: hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng lyell.

Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả.

Tiết niệu - sinh dục: viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida.

TKTW: chóng mặt, mệt mỏi, hồi hộp, lo lắng, buồn ngủ, mất gặp ác mộng, nóng bừng, nhầm lẫn, hành vi kiểu động kinh.

Hô hấp: tức ngực, khó thở, suy hô hấp, tràn dịch màng phổi, ho, viêm mũi.

Gan: tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan, vàng da.

Máu: tăng hoặc giảm bạch cầu, tăng hoặc giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn đông máu, thiếu máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết.

Thận: độc tính trên thận, viêm thận kẽ, protein niệu, suy thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu người bệnh bị phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng cefazolin và tiến hành các biện pháp hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, oxy, corticosteroid, kháng histamin). Trong mọi trường hợp, cần khai thác kỹ tiền sử dị ứng trước khi dùng thuốc cho bệnh nhân.

Trường hợp viêm đại tràng màng giả mức độ nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp ở mức độ vừa và nặng, cần lưu ý bù dịch hoặc điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có hiệu lực với Clostridium difficile.

Ngừng thuốc ngay nếu bệnh nhân bị co giật, chỉ định thuốc chống co giật trong trường hợp cần thiết. Bệnh nhân suy thận có nguy cơ cao gặp phản ứng, do vậy cần chỉnh liều trên đối tượng này. Theo dõi chức năng thận và công thức máu, đặc biệt trong trường hợp điều trị với liều cao và kéo dài.

Tương tác

Tương tác cefazolin với probenecid có thể làm giảm đào thải cefazolin qua ống thận, nên phối hợp này có thể kéo dài thời gian duy trì nồng độ cefazolin trong máu từ đó giúp giảm số lần dùng thuốc.

Tương tự các cephalosporin có cấu trúc mạch nhánh N-methyl- thiotetrazol, cefazolin có thể gây phản ứng giống kiểu phản ứng giữa Disulfiram với rượu và làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông kháng vitamin K như warfarin.

Dùng đồng thời với thuốc chống đông (warfarin, Heparin) có thể gây tăng nguy cơ chảy máu. Do đó, người bệnh dùng các thuốc này cần được giám sát chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc INR trong suốt quá trình điều trị. Hiệu chỉnh liều thuốc chống đông nếu cần. Cân nhắc thay thế cefazolin bằng một cephalosporin không có đặc tính làm giảm hoạt tính prothrombin.

Có thể ngăn cản sự chuyển hóa của Vitamin K1 gây thiếu hụt vitamin K1. Có thể cần bổ sung vitamin K1 khi sử dụng cefazolin.

Tương tác làm tăng nguy cơ độc tính trên thận của các aminoglycosid và thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid. Cần giám sát chặt chẽ chức năng thận khi sử dụng đồng thời các thuốc này.

Cefazolin có thể làm giảm hoạt lực vắc xin bệnh tả. Tránh dùng đồng thời hoặc dùng vắc xin trên người bệnh đã điều trị kháng sinh trong vòng 14 ngày trước đó.

Cefazolin có thể làm giảm hoạt lực vắc xin thương hàn. Liều kháng sinh cuối cùng và liều vắc xin nên cách xa nhau ít nhất 24 giờ.

Tương kỵ

Cefazolin natri tương kỵ với các aminoglycosid (kanamycin, Amikacin, gentamicin) và nhiều thuốc khác như atracurium besylat, calci gluconat, cimetidin hydroclorid, colistin, Erythromycin, tetracyclin, oxytetracyclin, Polymyxin B.

Không trộn lẫn thuốc cùng với các chất khác ngoại trừ các dung môi đã được khuyến cáo.

Thời kỳ mang thai

Thuốc có khả năng thâm nhập vào phôi/thai nhi qua nhau thai. Chưa có thông tin đầy đủ khi sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ dùng cho người mang thai nếu thực sự cần thiết sau khi đã đánh giá cẩn thận về lợi ích - nguy cơ, đặc biệt là trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Do nồng độ cefazolin trong sữa mẹ thấp và thuốc được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, nên lượng thuốc trong sữa nếu được hấp thu ở trẻ thì cũng chỉ ở nồng độ rất nhỏ ít có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên, vẫn có những quan ngại về khả năng làm thay đổi hệ khuẩn đường ruột của trẻ. Vì vậy, cần sử dụng thận trọng đối với người bệnh cho con bú. Cần theo dõi các chứng tiêu chảy, tưa lưỡi do nấm Candida và quá mẫn ở trẻ bú sữa của người mẹ đang dùng cefazolin.

Xử trí quá liều cần được cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Trường hợp người bệnh bị co giật, nên ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị chống co giật nếu có chỉ định trên lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các biểu hiện sống của người bệnh, như hàm lượng khí - máu, các chất điện giải trong huyết thanh...Trường hợp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người bệnh suy thận, có thể phối hợp lọc máu và truyền máu nếu điều trị bảo tồn thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu nào ủng hộ cho cách điều trị này.

Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP), lần lượt ức chế tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, vì vậy ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Vi khuẩn bị tiêu hủy do tác động của các enzym tự tiêu thành tế bào (autolysin và murein hydrolase), trong khi lắp ráp thành tế bào bị ngừng lại.

Phổ kháng khuẩn

Giống như các cephalosporin thế hệ 1 (như cefadroxil, cephalexin), cefazolin có hoạt tính in vitro trên nhiều vi khuẩn Gram dương, nhưng phổ tác dụng hạn chế trên vi khuẩn Gram âm.

Đối với nhiều vi khuẩn Gram dương, hiệu quả tác dụng của cefazolin vẫn khá. Thuốc tác dụng mạnh trong các bệnh nhiễm khuẩn Gram dương do Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus betahemolyticus nhóm A, Streptococcus pneumoniae và các chủng Streptococcus khác (nhiều chủng Enterococcus kháng cefazolin).

Cefazolin cũng có tác dụng trên một số ít trực khuẩn Gram âm ưa khí như: Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis và Haemophilus influenzae. Tuy nhiên, sự kháng thuốc ngày càng tăng.

Nồng độ ức chế tối thiểu của cefazolin với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm là 0,1 đến 1 microgam/ml; với phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm nồng độ cần phải lớn hơn 1 microgam/ml.

Kháng thuốc

Cefazolin không có tác dụng với Enterococcus faecalis. Trực khuẩn Gram âm ưa khí khác (thường phát hiện ở các bệnh viện như Enterobacter spp., Pseudomonas spp.) đều kháng thuốc. Những vi khuẩn kỵ khí phân lập được ở miệng - hầu nói chung đều nhạy cảm, tuy vậy vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis lại kháng thuốc.

Các cephalosporin thế hệ 1 đều không có tác dụng với các vi khuẩn Gram âm ưa khí như Serratia, Enterobacter hoặc Pseudomonas.

Các chủng Staphylococci tiết penicilinase kháng penicilin có thể xem như kháng cefazolin, mặc dù kết quả in vitro trên các test nhạy cảm có thể cho thấy vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.

Không dùng cefazolin để điều trị viêm nội tâm mạc do Staphylococcus kháng oxacilin, mặc dù xét nghiệm in vitro vẫn còn nhạy cảm.

Cefazolin hấp thu kém từ đường tiêu hóa, nên phải sử dụng qua đường tiêm mặc dù tiêm bắp gây đau. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, sau khi tiêm bắp với liều 500 mg cefazolin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 30 - 44 microgam/ml sau từ 1 đến 2 giờ; khi tiêm tĩnh mạch liều 1 g nồng độ trong huyết thanh trung bình khoảng 188 microgam/ml sau 5 phút, 74 microgam/ ml sau 1 giờ và 46 microgam/ml sau 2 giờ. Đối với trẻ em, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được sau 30 phút và ở khoảng 28 microgam/ml, sau khi tiêm bắp liều cefazolin từ 5 - 6,25 mg/kg. Khoảng 85% cefazolin trong máu liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của cefazolin trong huyết tương khoảng 1,8 giờ và có thể tăng từ 20 đến 70 giờ ở những người bị suy thận.

Cefazolin khuếch tán vào xương, vào các dịch cổ trướng, màng phổi và hoạt dịch, nhưng khuếch tán kém vào dịch não tủy. Cefazolin đi qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhi; vào sữa mẹ với nồng độ rất thấp.

Cefazolin được đào thải qua nước tiểu ở dạng không đổi, phần lớn qua lọc cầu thận và một phần nhỏ qua bài tiết ở ống thận; ít nhất 80% liều tiêm bắp được đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu trong 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1 g, cefazolin đạt nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng khoảng 2 mg/ml và 4 mg/ml. Probenecid làm chậm đào thải cefazolin. Cefazolin được loại bỏ ở một mức độ nào đó qua thẩm tách máu.

Cefazolin có nồng độ cao trong mật mặc dù lượng bài tiết qua mật ít.

Lọ thuốc chưa pha: Bảo quản tránh ánh sáng và để ở 15 - 30 ^oC. Cefazolin đã pha trong nước cất pha tiêm, dung dịch dextrose tiêm 5%, dung dịch natri clorid tiêm 0,9% giữ được ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh từ 2 - 8 ^oC.