Chlorobutanol

Không có chỉ định nào được phê duyệt.

Mẫn cảm với Chlorobutanol.

Tôn trọng những thận trọng thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Chlorobutanol có thể kích ứng da, niêm mạc, mắt nên cần có biện pháp phòng hộ và thông gió tốt.
Tôn trọng những thận trọng thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Chlorobutanol có thể kích ứng da, niêm mạc, mắt nên cần có biện pháp phòng hộ và thông gió tốt. Chất này có nguy cơ cháy khi gặp ngọn

Mặc dù chlorobutanol có sẵn trong một số lượng lớn các chế phẩm, tỷ lệ độc tính dường như thấp. Tuy nhiên, khi tiếp tục tiếp xúc với chlorobutanol liều cao, độc tính đáng kể có thể xảy ra.

Bệnh nhân nên được theo dõi về khả năng tăng buồn ngủ, thay đổi cách nói, rối loạn vận ngôn và thay đổi huyết động.

Kích ứng da có thể xảy ra.

Thông báo với bác sĩ tất cả những phản ứng không mong muốn bạn gặp phải trong quá trình sử dụng để được xử trí kịp thời.

Tương kỵ.

Do bị hấp phụ bởi chất dẻo nên chlorobutanol tương kỵ với các chai Nhựa, nút cao su; bentonit, trisilicat magnesi, PE, polyhydroxymethylmetacrylat có trong kính áp tròng dẻo. Cũng do hấp thụ và tạo phức mà carboxymethyl cellulose và polysorbate 80 làm giảm hoạt tính kháng khuẩn.

Chỉ sử dụng chlorobutanol cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ.

Chlorobutanol (CB; 1,1,1-trichloro-2-methyl-2-propanol), chất bảo quản gốc cồn, có phổ kháng khuẩn rộng được sử dụng trong nhiều sản phẩm khác nhau. Các chất bảo quản, chẳng hạn như CB, được đưa vào dung dịch nhỏ mắt để duy trì thời hạn sử dụng của sản phẩm và ngăn ngừa nhiễm bẩn trong thời gian điều trị cho bệnh nhân. CB cũng là thành phần tích cực trong thuốc gây tê tại chỗ và một số thuốc an thần đường uống.

Các nghiên cứu hóa học tổng hợp trước đây về CB được phân chia theo thành phần hóa học của chúng, bao gồm rượu và phenol. Đây đều là những thành phần kháng khuẩn hiệu quả.

Chlorobutanol được chứng minh có hiệu quả tốt trong các trường hợp nhiễm trực khuẩn kháng acid.

Cơ chế tác dụng của Chlorobutanol là phá vỡ cấu trúc lipid của màng tế bào từ đó làm tăng tính thấm dẫn đến ly giải tế bào.

Hoạt tính kháng khuẩn: Chlorobutanol có cả hoạt tính kháng khuẩn (cả gram âm và dương) và kháng nấm (Candida albicans). Hoạt tính kìm khuẩn là chính và giảm mạnh ở trên pH 5,5. Hoạt tính này còn bị giảm khi đun nóng và do tương kỵ với các tá dược khác nhưng tăng lên khi phối hợp với các chất kháng khuẩn khác.

MIC với vi khuẩn gram dương là: 650ug/ml; với vi khuẩn gram âm là 1.000ug/ml; với men là 2.500ug/1 và với nấm là 6000kg/ml. Điểm sôi: 167°C.

Điểm chảy: 95-97⁰C.

Độ hòa tan: tan tự do trong cloroform, ether và tinh dầu; 1/0,6 Ethanol 95%; 1/125 trong nước; 1/10 trong Glycerin.

Hấp thu: Khi nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm một nửa sau 24 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 233 ± 141L.

Chuyển hóa: Chlorobutanol trải qua quá trình sunfat và glucuronid hóa.

Thải trừ: Thời gian bán thải của thuốc là 10,3 ± 1,3 ngày.

Chlorobutanol là chất dễ bay hơi và thăng hoa. Trong dung dịch nước, chất này bị phân hủy do xúc tác của ion hydroxyd. Ổn định tốt ở pH 3 rồi giảm dần khi pH tăng lên..Thời gian bán hủy của dung dịch clobutanol ở pH 7,5, nhiệt độ 25°C là khoảng 3 tháng. Dung dịch 0,5% chlorobutanol trong nước gần như bão hoà ở nhiệt độ môi trường nên dễ bị kết tinh khi trời lạnh.

Chlorobutanol giảm đáng kể do bốc hơi bởi nhiệt độ hấp (tới 30%); bị mất đi do độ xốp của bao bì, nhất là PE, nút lọ đựng thuốc tiêm. Nguyên liệu phải bảo quản trong bình kín, để trong nhiệt độ 8-15°C.

Tính chất

Công thức tổng quát và khối lượng phân tử: C4H7Cl3O = 177,46.

Phân loại theo chức năng: Chất bảo quản kháng khuẩn; chất hóa dẻo.

Mô tả: Tinh thể trắng hay không màu, dễ bay hơi, mùi Long Não.

Tiêu chuẩn theo một số Dược điển