Cinnarizin

Phòng say tàu xe.

Rối loạn tiền đình như chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn trong bệnh Ménière.

Rối loạn mạch não và mạch ngoại vi khác.

Cách dùng

Cinarizin có thể được nhai hoặc nuốt nguyên viên, nên dùng thuốc sau bữa ăn.

Liều lượng

Rối loạn tiền đình

Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 30 mg, 3 lần/ngày.

Trẻ em 5 - 11 tuổi: 1/2 liều người lớn.

Lưu ý: Đây là thuốc điều trị triệu chứng, chỉ nên sử dụng trong thời gian ngắn.

Phòng say tàu xe

Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 30 mg, 2 giờ trước khi đi tàu xe; sau đó 15 mg, cách 8 giờ/lần trong cuộc hành trình nếu cần.

Trẻ em 5 - 11 tuổi: 1/2 liều người lớn.

Người bệnh suy gan, suy thận: Cần sử dụng thận trọng.

Mẫn cảm với cinarizin hoặc bất cứ một thành phần nào của thuốc.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tương tự các thuốc kháng histamin khác, cinarizin có thể gây khó chịu thượng vị, nên uống thuốc sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày. Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh Parkinson, chỉ nên sử dụng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ do thuốc có thể làm nặng thêm triệu chứng Parkinson.

Do tác dụng kháng histamin, thuốc có thể ngăn cản phản ứng dương tính với các test trên da nếu được sử dụng trong vòng 4 ngày trước khi xét nghiệm.

Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người bệnh suy gan hoặc suy thận. Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người bệnh động kinh, tắc nghẽn môn vị tả tràng, bí tiểu.

Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người lớn phì đại tuyến tiền liệt, nhạy cảm với tăng nhãn áp góc đóng, trẻ em có tăng nhãn áp.

Thường gặp

Thần kinh: ngủ gà.

Tiêu hóa: buồn nôn.

Khác: tăng cân.

Ít gặp

Thần kinh: ngủ nhiều.

Tiêu hóa: nôn.

Da và mô dưới da: tăng tiết mồ hôi, dày sừng dạng liken bao gồm liken phẳng.

Toàn thân: mệt mỏi.

Hiếm gặp

Tiêu hóa: đau bụng, khó tiêu.

Chưa xác định được tần suất

Thần kinh: loạn vận động, rối loạn ngoại tháp, hội chứng Parkinson, run.

Gan - mật: vàng da ứ mật.

Da và mô dưới da: lupus ban đỏ bán cấp trên da.

Cơ - xương và mô liên kết: cứng cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa, thường có tính chất tạm thời, bằng dùng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc thấy xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi.

Rượu (chất ức chế hệ thần kinh trung ương), thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinarizin có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi thuốc nêu trên hoặc của cinarizin.

Thời kỳ mang thai

Chưa đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai. Không khuyển cáo dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu về khả năng bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Không khuyển cáo dùng thuốc trên phụ nữ cho con bú.

Cinarizin là một dẫn chất của piperazin có tác dụng kháng histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Để phòng say tàu xe, thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại thuốc kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinarizin hoặc cyclizin thường được ưa dùng hơn.

Cinarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chẹn các kênh calci. Ở một số nước, cinarizin được kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinarizin đều không đi đến kết luận rõ ràng. Cinarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực. Cinarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.

Hấp thu: Cinarizin hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh đạt được sau uống từ 2,5 - 4 giờ.

Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 91%.

Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan chủ yếu qua CYP2D6, tuy nhiên có sự thay đổi đáng kể giữa các cá thể khác nhau trên mức độ chuyển hóa.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 4 - 24 giờ, 1/3 các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 2/3 thải trừ qua phân.

Bảo quản viên nén cinarizin ở nhiệt độ phòng (15 - 30 ^oC).