Econazol

Econazol không dùng để điều trị nấm toàn thân, mà chỉ dùng tại chỗ (da, âm đạo).

Điều trị các bệnh nấm ngoài da (chân, bẹn, thân, đùi, râu), lang ben, nấm loang.

Các bệnh nấm da do Candida albicans.

Viêm âm hộ, âm đạo, viêm bao quy đầu do nấm Candida.

Bệnh nấm ở tai (tai ngoài, ống tai).

Cách dùng

Econazol nitrat được dùng dưới dạng kem, bọt dùng ngoài, kem bôi âm đạo, viên đặt âm đạo.

Dạng kem: Bôi một lượng vừa đủ lên vùng da bị bệnh và xát nhẹ. Không bôi kem (dạng thường) lên mắt hoặc trong âm đạo.

Liều dùng

Nấm da thân, da đùi, lang ben

Người lớn, trẻ em: Bôi kem 1%, ngày 1 lần, dùng trong 2 tuần, riêng nấm da chân dùng trong 4 tuần. Có thể điều trị dài ngày hơn, nếu cần. Bệnh thường đỡ trong vòng 1 - 2 tuần đầu điều trị. Nếu không đỡ sau thời gian đó, phải đánh giá lại chẩn đoán.

Nấm da chân

Người lớn bôi kem ngày 1 lần, trong 4 tuần; trẻ em ≥ 12 tuổi, dùng dạng bôi dùng ngoài, bôi ngày 1 lần, trong 4 tuần.

Nấm móng: Người lớn và trẻ em, bôi kem 1 lần/ngày và băng gạc chỗ bôi.

Nấm Candida ở da: Bôi kem 1%, ngày 2 lần, vào buổi sáng và buổi tối. Thời gian điều trị thường là 2 tuần, đôi khi tới 6 tuần.

Nấm Candida âm đạo, âm hộ

Viên đặt âm đạo 150mg: Người lớn ngày 1 lần vào lúc đi ngủ, dùng 3 ngày liền. Có thể lặp lại nếu cần. Thuốc có hiệu quả trong liệu trình từ 3 - 14 ngày. Không dùng cho trẻ dưới 16 tuổi.

Kem bôi âm đạo 1%: Người lớn bôi vào trong âm đạo (khoảng 5g), ngày 1 lần vào buổi tối, ít nhất trong 14 ngày.

Kem bôi âm đạo 1% cũng được dùng bôi cho bộ phận sinh dục nam. Điều trị phải đủ 14 ngày, mặc dù các triệu chứng ngứa đã hết, điều trị luôn cho cả vợ chồng.

Mẫn cảm với các chế phẩm là dẫn chất imidazol.

Tránh bôi thuốc vào mắt hoặc miệng. Nếu thuốc bị dính vào mắt cần rửa ngay bằng nước sạch hoặc nước muối sinh lý.

Ngừng thuốc khi có quá mẫn hoặc kích ứng hóa học mặc dù rất ít xảy ra.

Cần tuân thủ đầy đủ liều dùng một đợt điều trị. Khám lại nếu triệu chứng không giảm sau một đợt điều trị.

Cẩn thận khi có viêm da chàm hóa.

Tránh để econazol tiếp xúc với dụng cụ tránh thai bằng Cao Su, vì thuốc làm hỏng cao su

Dạng kem bôi âm đạo hoặc viên đặt âm đạo: Không dùng phối hợp với các chế phẩm khác dùng trong âm đạo, trừ khi không có biện pháp thay thế.

Econazol dùng ngoài da có độc tính thấp. Khoảng 3% bệnh nhân dùng thuốc gặp ADR tại chỗ.

Thường gặp: ngứa, rát bỏng, đau tại chỗ.

Ít gặp: đỏ da, sưng tại chỗ.

Chưa xác định được tần suất: quá mẫn, phù mạch, viêm da tiếp xúc, ban da, mề đay, phồng rộp, da chết, kích ứng nhẹ sau khi dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng thuốc nếu thấy các ADR nặng.

Corticosteroid: In vitro, corticosteroid (hydrocortison, triamcinolon acetonid) ức chế hoạt tính kháng nấm của econazol nitrat đối với Saccharomyces cerevisiae và Candida albicans tùy theo nồng độ. Khi nồng độ tính theo trọng lượng của corticosteroid bằng hoặc lớn hơn nồng độ của econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm bị ức chế mạnh; nhưng khi nồng độ corticosteroid chỉ bằng 1/10 nồng độ econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm không bị ảnh hưởng.

Nghiên cứu trên da lành ở người cho thấy nồng độ econazol nitrat (tính theo nồng độ mol) cao hơn 10 lần, không làm thay đổi nhiều hiện tượng làm sạch bệnh khi bôi tại chỗ triamcinolon acetonid, điều này cho thấy thuốc kháng nấm không làm thay đổi hoạt tính của corticosteroid.

Người bệnh uống thuốc chống đông (như warfarin, Acenocoumarol) trong hoặc sau khi dùng econazol cần phải được theo dõi tác dụng chống đông, có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông.

Nên tránh sử dụng xà phòng có pH acid (pH acid làm tăng nhanh phát triển nấm Candida).

Thời kỳ mang thai

Thực nghiệm ở chuột, thỏ, uống econazol không gây quái thai, nhưng với liều cao, thuốc gây hại cho thai. Ở người, chưa có bằng chứng tác dụng của econazol đến thai. Do thuốc có hấp thu toàn thân, econazol chỉ được dùng trong thời kỳ mang thai khi đã cân nhắc lợi ích/nguy cơ của thuốc và thấy cần thiết

Thời kỳ cho con bú

Chưa có số liệu về econazol có bài tiết vào sữa ở người hay không. Thực nghiệm ở chuột, econazol phân bố vào sữa khi dùng liều cao. Thận trọng dùng thuốc đối với người cho con bú.

Thuốc được dùng ngoài, chưa thấy có số liệu báo cáo về quá liều. Nhưng nếu nhầm lẫn uống phải liều cao, cần xử trí rửa dạ dày ngay.

Econazol là một thuốc chống nấm tổng hợp thuộc nhóm imidazol. Thuốc thường có tác dụng kìm hãm nấm ở nồng độ đạt được trong lâm sàng nhưng thuốc cũng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc trên nấm rất nhạy cảm với thuốc.

Cũng như các dẫn chất azol chống nấm khác, econazol ức chế hoạt tính của cytochrom P450, là hệ enzym cần thiết cho quá trình khử methyl các 14 alpha-methyl-sterol (ví dụ lanosterol) thành ergosterol hoặc các sterol khác, lượng ergosterol bị giảm sẽ làm thay đổi tính thấm của màng tế bào nấm. Thuốc cũng gây cản trở tổng hợp protein, RNA và chuyển hóa lipid của nấm. Ở nồng độ cao, thuốc có thể phân giải hoàn toàn các cơ quan trong tế bào nấm.

Phổ tác dụng: Econazol có phổ kháng nấm rộng:

• In vitro, econazol có tác dụng đối với các nấm da: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans và các loài Candida khác, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
• Thuốc cũng có tác dụng in vitro trên S. aureus, S. epidermitis, P. pyogenes, Corynebacterium diphtheriae và Trichomonas vaginalis.

Kháng thuốc: Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống nấm thuộc dẫn xuất imidazol (như clotrimazol, miconazol).

Econazol nitrat hấp thu qua da nhanh nhưng rất ít khi bôi thuốc trên da lành. Thuốc thấm vào lớp sừng cao nhất (1 070 - 1 410 microgam/cm3) nồng độ thuốc ở biểu bì thấp hơn (0,95 - 20,6 microgam/cm3), nhưng vẫn vượt xa nồng độ tối thiểu ức chế đối với các nấm da. Nồng độ ức chế của thuốc cũng đạt được ở sâu vùng giữa da. Không biết econazol bôi ngoài da có vào sữa hay không. Thuốc đã vào sữa khi cho chuột uống.

Đào thải: Chưa biết đầy đủ về chuyển hóa và đào thải của econazol nitrat. Sau khi bôi kem lên da lành, dưới 1% liều bôi được thải trừ qua nước tiểu và phân. Đa số lượng thuốc hấp thu toàn thân được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Econazol có thể phá hủy cao su. Thuốc kem phải bảo quản ở 20 - 25 °C. Viên đặt âm đạo được bảo quản chỗ mát.