Gramicidin

Điều trị các tổn thương da

Điều trị nhiễm trùng mắt: Viêm kết mạc, viêm kết mạc dị ứng, viêm kết mạc nhiễm trùng, viêm giác mạc, viêm thượng củng mạc, nhiễm trùng mắt và mí mắt, viêm mống mắt – thể mi, viêm màng bồ đào, rosacea hóa sừng, viêm kết mạc rosacea, viêm củng mạc, viêm loét giác mạc, viêm bờ mi do vi khuẩn, lẹo ở mắt, nhiễm trùng mắt bề ngoài, chàm mi mắt do nhiễm trùng.

Điều trị nhiễm trùng tai: Viêm tai ngoài, viêm tai ngoài tiết bã.

Dự phòng nhiễm khuẩn cho bệnh nhân sau phẫu thuật mắt.

Người có tiền sử quá mẫn với Gramicidin.

Bệnh nhân có tình trạng nhiễm virus, nấm hoặc có mủ trong mắt.

Bệnh nhân viêm giác mạc mụn rộp.

Bệnh nhân thủng màng nhĩ.

Không sử dụng Gramicidin cho người có tiền sử dị ứng với Gramicidin.

Kháng sinh dùng tại chỗ có thể gây phản ứng phụ như như ngứa, đỏ và phù nề kết mạc, mi mắt.

Đối tượng phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú và trẻ em không nên sử dụng Gramicidin do chưa có đầy đủ nghiên cứu về tính an toàn của thuốc trên những đối tượng này.

Gramicidin dạng nhỏ mắt có thể gây mờ mắt thoáng qua, do đó, lưu ý khi sử dụng với người lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng Gramicidin lâu ngày có thể dẫn đến bội nhiễm vi khuẩn và nấm, cần tiến hành các biện pháp xử trí phù hợp.

Trong quá trình sử dụng, nếu triệu chứng không thuyên giảm, cơn đau trầm trọng hơn thì nên ngưng sử dụng sản phẩm và báo cáo ngay với bác sĩ để có biện pháp xử trí kịp thời.

Gramicidin đặc biệt hiệu quả chống lại vi khuẩn gram dương. Vì thuốc có tính gây tan máu cao nên không thể dùng đường uống mà chỉ được dùng ngoài da dưới dạng kem dưỡng da hoặc thuốc mỡ. Nó được sử dụng chủ yếu trong điều trị các vết thương bề mặt bị nhiễm trùng và nhiễm trùng mắt, mũi và họng. Nó thường được dùng cùng với hai loại kháng sinh khác (neomycin và polymixin B) dưới dạng dung dịch nhãn khoa.

Cơ chế tác dụng

Gramicidin D liên kết và tự chèn vào màng vi khuẩn (ưu tiên mạnh hơn màng tế bào gram dương). Điều này dẫn đến sự phá vỡ màng và tính thấm (nó hoạt động như một kênh). Điều này dẫn đến:

- Mất các chất hòa tan nội bào (ví dụ K+ và axit amin);

- Tiêu tán điện thế xuyên màng;

- Ức chế hô hấp

- Giảm số lượng ATP

- Ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein, dẫn đến chết tế bào.

Năm 1939, René Dubos đã phân lập được chất Tyrothricin. Sau đó người ta chứng minh đây là sự kết hợp của Gramicidin và tyrocidine . Đây là những loại kháng sinh đầu tiên được sản xuất thương mại. Chữ "D" trong Gramicidin D là viết tắt của "Dubos" và được phát minh để phân biệt hỗn hợp với Gramicidin S.

Năm 1964, trình tự Gramicidin A được xác định bởi Reinhard Sarge's và Bernhard Witkop.

Năm 1971, cấu trúc dimeric đối đầu của Gramicidin được DW Urry đề xuất.

Năm 1993, cấu trúc của dimer đối đầu Gramicidin trong các mixen và lớp lipid kép được xác định bằng dung dịch và NMR trạng thái rắn .