Grazoprevir

Grazoprevir được chỉ định kết hợp với [DB11574] (là sản phẩm kết hợp liều cố định Zepatier) có hoặc không có [DB00811] để điều trị các kiểu gen HCV mạn tính 1a, 1b hoặc 4 nhiễm trùng ở người lớn.

Các phản ứng bất lợi thường được báo cáo ở tất cả các cường độ (lớn hơn hoặc bằng 5% trong các thử nghiệm kiểm soát giả dược) là mệt mỏi, đau đầu và buồn nôn

Grazoprevir được loại bỏ một phần bởi quá trình chuyển hóa oxy hóa được thiền định bởi CYP3A [Nhãn FDA]. Không có chất chuyển hóa lưu hành đã được phát hiện trong huyết tương của con người.

Grazoprevir được phân loại là thuốc kháng vi-rút tác động trực tiếp (DAA) và ngăn chặn sự nhân lên của vi-rút ở các kiểu gen HCV 1a, 1b và 4.

Grazoprevir là chất ức chế protease NS3 / 4a thế hệ thứ hai được sử dụng để ức chế sự nhân lên của virus HCV. NS3 / 4a protease là một phần không thể thiếu trong quá trình nhân lên của virus và làm trung gian phân cắt polyprotein được mã hóa do virus thành các protein trưởng thành (NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B). Grazoprevir ức chế các enzym NS3 / 4protease của HCV genotype 1a, 1b và 4 với giá trị IC50 tương ứng là 7pM, 4pM và 62pM.

Grazoprevir được phân loại là thuốc kháng virus tác dụng trực tiếp (DAA) và ngăn chặn sự nhân lên của virus trong kiểu gen HCV 1a, 1b và 4.

Grazoprevir là một chất ức chế protease NS3 / 4a thế hệ thứ hai được sử dụng để ức chế sự nhân lên của virus HCV. Protease NS3 / 4a là một phần không thể thiếu của sự nhân lên của virus và làm trung gian sự phân cắt polyprotein được mã hóa thành các protein trưởng thành (NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B) [Nhãn FDA]. Grazoprevir ức chế các enzyme NS3 / protease của kiểu gen HCV 1a, 1B và 4 với các giá trị IC50 lần lượt là 7pM, 4pM và 62pM.