Histrelin

Là sản phẩm Super Lin LA (FDA), histrelin được chỉ định để điều trị cho trẻ em bị dậy thì sớm trung ương (CPP). Là sản phẩm Vantas (FDA), histrelin được chỉ định để điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.

Một nghiên cứu chuyển hóa thuốc in vitro sử dụng tế bào gan người đã xác định được một chất chuyển hóa histrelin duy nhất do sự kết hợp của C-terminal. Các mảnh peptide do thủy phân cũng có khả năng chuyển hóa.

Điều trị lâu dài với histrelin acetate ngăn chặn phản ứng LH với GnRH làm cho nồng độ LH giảm xuống mức trước khi điều trị trong vòng 1 tháng điều trị. Do đó, nồng độ trong huyết thanh của steroid sinh dục (estrogen hoặc testosterone) cũng giảm. Trong điều trị dậy thì sớm Trung ương, điều này có liên quan vì sự phát triển tình dục thứ cấp không còn tiến triển ở hầu hết bệnh nhân. Ngoài ra, tốc độ tăng trưởng tuyến tính bị chậm lại giúp cải thiện cơ hội đạt được chiều cao trưởng thành dự đoán.

Histrelin là một chất chủ vận giải phóng hormone gonadotropin (GnRH) hoạt động như một chất ức chế mạnh của gonadotropin khi được sử dụng như một chất cấy ghép cung cấp liều điều trị liên tục. Sau giai đoạn kích thích ban đầu với mức độ lưu hành của hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) tăng lên, dẫn đến sự gia tăng tạm thời nồng độ của các tuyến sinh dục (testosterone và dihydrotestosterone ở nam giới) mức độ LH và FSH do sự điều hòa giảm của các thụ thể GnRH trong tuyến yên và giải mẫn cảm của tuyến sinh dục tuyến yên.