- Insulin là một hormon polypeptid do tế bào beta của đảo Langerhans tuyến tụy tiết ra. Nồng độ glucose trong máu là yếu tố chính điều hòa tiết insulin. Ở người bình thường, insulin tiết không đều; nhiều nhất sau bữa ăn. Tác dụng chính của insulin lên sự ổn định nồng độ đường huyết xảy ra sau khi insulin đã gắn với các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào của các mô nhạy cảm với insulin, đặc biệt là gan, cơ vân và mô mỡ. Insulin ức chế tạo glucose ở gan, tăng sử dụng glucose ở ngoại vi và do đó làm giảm nồng độ glucose trong máu. Nó còn ức chế sự phân giải mỡ và do đó ngăn sự tạo thành các thể ceton. Ngoài ra, insulin còn có tác dụng đồng hóa do ảnh hưởng lên chuyển hóa glucid, lipid và protid. Insulin bị phân hủy ở các mô gan, cơ và thận.
- Insulin được dùng trong trị liệu thay thế ở người bệnh bị thiếu hụt hoàn toàn hoặc một phần insulin. Insulin dùng có thể là chế phẩm insulin người được tổng hợp hay là chế phẩm có nguồn gốc động vật có tác dụng giống như insulin của người (insulin bò và lợn). Tuy nhiên, cách dùng và nơi tiêm thuốc cũng như thời gian tác dụng khác nhau tùy theo các chế phẩm insulin, mức độ tinh khiết và nồng độ của các chế phẩm cũng là những vấn đề đặc biệt cần chú ý. Phần lớn các insulin được dùng hiện nay là insulin người tổng hợp, hoặc là insulin nguồn gốc động vật được tinh chế cao độ (đã trải qua các quy trình tinh chế nghiêm ngặt để loại bỏ pro - insulin và các tiền chất khác của insulin, do đó ít có tính kháng nguyên hơn các chế phẩm insulin thông thường được tinh chế bằng phương pháp tái kết tinh).
- Nếu uống, insulin không có tác dụng hạ đường huyết vì bị các enzym tiêu hóa phân giải. Insulin được hấp thu khá nhanh sau khi tiêm dưới da và tuy nửa đời trong máu rất ngắn (nửa đời của insulin sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ khoảng 5 phút), thời gian tác dụng của phần lớn các chế phẩm insulin dài hơn nhiều do cách bào chế. Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào vị trí tiêm (tiêm vào thành bụng trên rốn hay dưới rốn, mông, cánh tay hay đùi), độ sâu của mũi tiêm dưới da, nhiệt độ da, mô mỡ ít hay nhiều, mức độ giảm hoạt tính của chế phẩm... và hấp thu thuốc cũng còn có thể tăng lên khi luyện tập thân thể. Tiêm bắp, insulin được hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da. Insulin người được hấp thu qua mô dưới da hơi nhanh hơn insulin lợn hoặc bò. Luyện tập, lao động nặng làm cho glucose huyết giảm do đó làm tăng tác dụng của insulin. Nhiễm khuẩn và béo phì làm giảm tác dụng của insulin. Khoảng cách và thành phần các bữa ăn cũng có ảnh hưởng đến tác dụng của insulin.
- Phần lớn các chế phẩm insulin chứa cả insulin bò và insulin lợn theo các tỷ lệ khác nhau. Có thể xảy ra miễn dịch kháng các insulin này; kháng thể sinh ra chủ yếu kháng insulin bò. Trong trường hợp có kháng với insulin thông thường (insulin chiết xuất từ tụy bò, tụy lợn hoặc hỗn hợp tụy bò và lợn, và chỉ tinh chế bằng cách kết tinh lại) và ở người bệnh dị ứng với các chế phẩm kém tinh khiết thì các insulin đơn loài rất có ích. Cần dùng insulin tinh chế cao độ để điều trị cho trẻ em và người trẻ tuổi mới được phát hiện bệnh. Khi đang dùng các chế phẩm insulin hòa tan thông thường chuyển sang dùng các chế phẩm insulin đơn loài có độ tinh khiết cao cần phải thận trọng vì thường nhu cầu insulin giảm xuống ngay; nếu không chú ý thì các phản ứng hạ đường huyết có thể khá phiền phức.
Ba loại chế phẩm insulin chính là:
Insulin tác dụng ngắn:
- Insulin hòa tan hay thông thường: Khi tiêm dưới da thì bắt đầu có tác dụng sau 30 phút - 1 giờ, đạt tối đa sau 2 - 5 giờ và kéo dài tới 6 - 8 giờ; thời gian tác dụng này còn phụ thuộc vào lượng thuốc được tiêm.
- Insulin trung tính: Nhiều chế phẩm insulin hòa tan có ưu điểm là có phản ứng trung tính và có tác dụng rất giống insulin hòa tan. Dung dịch thuốc trung tính được hấp thu nhanh hơn và làm giảm đau ở chỗ tiêm. Các chế phẩm đơn loài tinh chế cao độ rất có ích đối với người bệnh bị quá mẫn với insulin của một loài nào khác.
Insulin tác dụng trung gian:
- Thường bắt đầu tác dụng sau khi tiêm 2 giờ, đạt tối đa sau 4 - 12 giờ và kéo dài tới 24 giờ.
- Insulin hai pha: Là tinh thể insulin bò trong dung dịch insulin lợn. Thường được dùng 2 lần mỗi ngày.
- Insulin isophan: Rất có ích khi bắt đầu dùng theo cách tiêm mỗi ngày hai lần, có tác dụng điều hòa glucose huyết tốt hơn loại insulin hòa tan cũng tiêm hai lần mỗi ngày. Dạng này cũng có thể phối hợp với dạng insulin hòa tan (pH 3 hay 7) nhằm tạo thành hỗn hợp bền vững mang tính chất của cả hai dạng. Với cách dùng hai lần một ngày, thuốc là một trị liệu rất linh hoạt và đặc biệt hữu ích trong điều trị ở người mang thai. Tốt nhất là xác định được tỷ lệ giữa insulin hòa tan với insulin isophan cho từng người bệnh dựa trên các kết quả định lượng đường huyết thường xuyên (nếu làm tại nhà là tốt nhất).
Insulin tác dụng kéo dài:
- Thường bắt đầu có tác dụng sau khi tiêm khoảng 4 giờ, đạt tối đa sau 10 - 20 giờ và kéo dài tới 36 giờ.
- Khi trộn lẫn dạng vô định hình với dạng tinh thể theo các tỷ lệ khác nhau, người ta có thể thu được những hỗn hợp có dải tác dụng rất rộng. Mục đích của việc dùng dịch treo insulin là để chỉ tiêm một lần trong ngày điều trị bệnh đái tháo đường. Dịch treo gồm 3 phần dạng vô định hình và 7 phần dạng tinh thể. Insulin - kẽm hay còn gọi là insulin chậm. Thuốc được dùng chủ yếu để điều trị bệnh đái tháo đường do thiếu insulin ở mức độ vừa mà điều trị bằng chế độ ăn và các thuốc hạ đường huyết uống không kết quả. Thuốc ít tác dụng đối với người bệnh thiếu insulin nặng.
- Khác với insulin isophan, insulin protamin kẽm chứa thừa protamin và không được trộn với insulin hòa tan vì sẽ tạo thêm insulin protamin kẽm trong bơm tiêm và đọng ở mô dưới da nơi tiêm.
