Thông tin

Isradipin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Công dụng (Chỉ định)

Tăng huyết áp. Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác.

Liều dùng - Cách dùng

Liều khuyến cáo trong tăng huyết áp nhẹ và trung bình là 2,5 mg, ngày uống 2 lần hoặc 5 mg, ngày uống 1 lần.

Ở người cao tuổi và người suy gan hoặc thận, liều khởi đầu thích hợp hơn là mỗi lần 1,25 mg, uống mỗi ngày 2 lần hoặc 2,5 mg uống mỗi ngày một lần.

Nếu uống 2,5 mg, 2 lần mỗi ngày mà sau 4 tuần vẫn chưa có hiệu quả thì phối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác hoặc tăng liều 5 mg, 2 lần mỗi ngày.

Thuốc thường bắt đầu đáp ứng trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống. Đáp ứng tối đa có thể phải sau 2 - 4 tuần. Nếu sau 4 tuần không đáp ứng được như mong muốn, thì cứ cách 2 - 4 tuần có thể tăng thêm 5 mg mỗi ngày cho tới tối đa 20 mg/ngày. Tuy nhiên, đa số người bệnh không đáp ứng thêm với liều cao hơn 10 mg/ngày và tần suất ADR tăng lên khi liều cao hơn 10 mg/ngày.

Người cao tuổi nên bắt đầu với liều 1,25 mg/lần 2 lần/ngày.

Suy thận: Sinh khả dụng thuốc tăng 45% ở người có Clcr 30 - 80 ml/phút và giảm 20 - 50% ở người có Clcr < 10 ml/phút thẩm phân máu.

Suy gan: Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tăng 32% và sinh khả dụng tăng 52% ở người suy gan.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Suy tim chưa được điều trị ổn định.

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg). Hẹp động mạch chủ, trong vòng 1 tháng sau nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, porphyria cấp.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp, suy gan.

Điều chỉnh liều tùy theo người bệnh suy gan, suy tim, suy thận và người cao tuổi.

Thận trọng ở người bệnh có hội chứng suy nút xoang, đã xác định hoặc rất nghi ngờ mà không đặt được máy tạo nhịp và ở người có huyết áp tâm thu thấp.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, nóng đỏ bừng mặt.

Tuần hoàn: Đánh trống ngực, nhịp nhanh.

Tiết niệu: Tăng số lần đi tiểu.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Tuần hoàn: Đau thắt ngực năng thêm.

Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.

Gan: Tăng transaminase.

Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Tuần hoàn: Ngoại tâm thu, giảm huyết áp.

Da: Ngoại ban, ngứa.

Gan: Tăng bilirubin.

Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.

Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.

Nội tiết: To vú ở đàn ông (có thể hồi phục).

Các ADR có khuynh hướng giảm hoặc hết khi tiếp tục điều trị.

Tác dụng thuốc khác

Dùng đồng thời với cimetidin (một chất ức chế hệ thống cytochrome P450) làm tăng 50% sinh khả dụng của thuốc.

Rifampicin có thể làm tăng chuyển hóa và tăng độ thanh thải isradipin.

Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu và thuốc chống co giật. Giảm liều isradipin và theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp và giãn mạch khác (đặc biệt các dẫn xuất nitrogen).

Tránh phối hợp: Nilotinib, tetrabenazin, thioridazin, ziprasidon.

Tăng tác dụng: isradipin tăng tác dụng của: amifostin, muối magnesi, thuốc chống khử cực, nitroprussid, phenytoin, rituximab, tacrolimus, tetrabenazin, thioridazin, ziprazidon. Tác dụng của isradipin bị tăng lên bởi: thuốc ức chế thụ thể alpha1, thuốc trị nấm azol, thuốc chẹn calci, cimetidin, ciprofloxacin, cyclosporin, kháng sinh macrolid, thuốc ức chế protease.

Giảm tác dụng: Isradipin làm giảm tác dụng của: Clopidogrel, quinidin. Tác dụng của isradipin bị giảm bởi: Barbiturat, muối calci, carbamazepin, methylphenidat, nafcillin, rifamicin, yohimbin.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30 °C, trong lọ kín, tránh ánh sáng và ẩm.

Dược động học

Sau khi uống 90 - 95% thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa, thuốc chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan, dẫn đến sinh khả dụng khoảng 15 - 24%. Khi uống 1 liều 2,5 - 20 mg, trong vòng 20 phút, thấy thuốc trong huyết tương và nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 2 giờ.

Uống isradipin với thức ăn, hấp thu bị chậm lại và thời gian đạt nồng độ đỉnh sẽ tăng thêm khoảng 1 giờ, nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. 95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố Vd: 3 l/kg. Cả nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong đều biểu thị mối liên quan tuyến tính với liều dùng trong khoảng từ 0 - 20 mg.

Thuốc thải trừ qua 2 pha, có nửa đời đầu 1,5 - 2 giờ, và nửa đời cuối là 8 giờ.

Sau khi uống viên isradipin giải phóng chậm, tốc độ hấp thu bị chậm lại và nồng độ thuốc trong huyết tương ít dao động trong suốt thời gian 24 giờ giữa 2 lần uống.

Thuốc chuyển hóa hoàn toàn nên không tìm thấy thuốc nguyên dạng trong nước tiểu. Khoảng 60 - 65% liều thuốc uống bài tiết trong nước tiểu và 25 - 30% thải trừ qua đường phân.

Các số liệu cho thấy không có tương quan rõ giữa dược động học và chức năng thận; ở người bệnh suy thận, thấy cả tăng và giảm sinh khả dụng của thuốc. Sinh khả dụng cao hơn ở người cao tuổi và người suy gan (cho tới 27%).

Xem chi tiết
Website đang hoàn thiện, mong Quý khách Góp Ý để chúng tôi phục vụ tốt hơn. Gửi góp ý
1900.1572 Từ 8:00 - 21:30 Xem 87 nhà thuốc Mở cửa 06:30 - 21:30