Ixazomib

Bệnh đa u tủy (ung thư tủy xương), kết hợp hóa trị liệu với lenalidomide và dexamethasone.

Cách dùng: Nên uống khi bụng đói, uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn, nuốt cả viên với nước, không nghiền nát, nhai hay mở viên.

Liều dùng:

Bệnh đa u tủy: Kết hợp với lenalidomide và dexamethasone ở những bệnh nhân đã nhận được ít nhất 1 lần điều trị trước đó: 4 mg mỗi tuần một lần vào các ngày 1, 8 và 15 của chu kỳ điều trị 28 ngày, tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.

Ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng, suy thận mạn giai đoạn cuối: Giảm liều ban đầu xuống 3 mg.

Phụ nữ đang cho con bú.

Phụ nữ mang thai.

Bệnh nhân suy thận nặng và suy gan từ trung bình đến nặng.

Đáng kể: Giảm tiểu cầu, bệnh thần kinh ngoại biên, phù ngoại biên, phát ban, nhiễm herpes zoster, độc tính trên đường tiêu hóa (ví dụ buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, nôn mửa), hội chứng bệnh não hồi phục sau (PRES).

Hiếm: Nhiễm độc gan (ví dụ như tổn thương gan do thuốc, tổn thương tế bào gan, gan nhiễm mỡ, viêm gan ứ mật).

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu.

Rối loạn về mắt: Đục thủy tinh thể, viêm kết mạc, mờ mắt, hội chứng khô mắt.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau lưng.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: URTI, viêm phế quản.

Có khả năng gây tử vong: Bệnh vi mạch huyết khối (bao gồm ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối), hội chứng Stevens-Johnson.

Có thể làm giảm hiệu quả khi sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh (ví dụ rifampicin, carbamazepine, phenytoin).

Triệu chứng: Viêm phổi do hít phải, buồn nôn trầm trọng và suy đa cơ quan.

Xử lý: Điều trị triệu chứng.

Ixazomib là một chất ức chế proteasome có tính chọn lọc cao và có thể nghịch đảo, nó liên kết và ức chế hoạt động giống chymotrypsin của tiểu đơn vị β5 của proteasome 20S, dẫn đến kích hoạt các tầng tín hiệu, ngừng chu kỳ tế bào và apoptosis.

Hấp thu: Giảm nồng độ khi dùng bữa ăn nhiều chất béo, sinh khả dụng khoảng 58%, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.

Phân bố: Khả năng liên kết với protein huyết tương là 99%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa ở gan bởi nhiều enzyme CYP và protein không phải CYP.

Thải trừ: Qua nước tiểu (62%, < 3,5% dưới dạng thuốc không đổi), phân (22%), thời gian bán thải cuối cùng là 9,5 ngày.

Bảo quản dưới 30°C, không bảo quản đông lạnh.

Đây là một loại thuốc gây độc tế bào, cần thực hiện theo các thủ tục hiện hành để tiếp nhận, xử lý, quản lý và thải bỏ.