Lacidipin

Điều trị tăng huyết áp có thể uống một mình hoặc với thuốc hạ huyết áp khác theo đúng chỉ định của bác sĩ.

Thuốc uống với nước

Ban đầu: 2mg/ngày.

Có thể tăng 2mg cách 3-4 tuần.

Tối đa 6mg/ngày.

Người mới nhồi máu cơ tim cấp.

Người hẹp động mạch chủ.

Người mẫn cảm với Lacidipine.

Người đau thắt ngực không ổn định.

Người sốc tim.

Người suy gan.

Người suy tim.

Phụ nữ có thai.

Người kéo dài QT bẩm sinh.

Phụ nữ cho con bú.

Người cơ tim phì đại.

Người lái xe.

Người bất thường nút xoang nhĩ, nút nhĩ thất.

Người cao tuổi.

Người vận hành máy.

Người tắc nghẽn đường ra tim.

Thuốc có thể gây ARR âm tính giả.

- Tim mạch, huyết áp: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực (thoáng qua).

- Tiêu hóa: Tăng sản nướu, khó chịu ở bụng, buồn nôn.

- Toàn thân: Phù nề thoáng qua, suy nhược.

- Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

- Thận, tiết niệu: Đa niệu.

- Da, mô mềm: Ngứa, ban đỏ, phát ban.

- Rối loạn mạch máu: Đỏ bừng thoáng qua.

- Khác: Hạ huyết áp có triệu chứng, đau thắt ngực gia tăng, ngất, nhồi máu cơ tim, tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh.

Làm tăng tác dụng hạ huyết áp: Thuốc chẹn beta, các thuốc hạ huyết áp khác, thuốc ức chế ACE.

Khiến Lacidipine tăng nồng độ trong huyết thanh: Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, Cimetidine

Có thể giảm mức lọc cầu thận, đảo ngược tình trạng lưu lượng huyết tương giảm: Ciclosporin ở người ghép thận.

Lacidipine giảm nồng độ trong huyết thanh: Chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh.

Lacidipine tăng nồng độ trong huyết thanh: Nước ép bưởi

Thời kỳ mang thai

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ cho con bú

Thận trọng khi sử dụng.

Lacidipine là một chất đối kháng calci dihydropyridine ưa mỡ với khởi phát tác dụng chậm về bản chất. Do thời gian tác dụng dài, Lacidipine không dẫn đến nhịp tim nhanh phản xạ. Nó thể hiện tính đặc hiệu trong cơ trơn mạch máu, nơi nó hoạt động như một chất hạ huyết áp để làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm huyết áp. So với các chất đối kháng Canxi dihydropyridine khác, Lacidipine thể hiện hoạt tính chống oxy hóa cao hơn, có thể mang lại tác dụng chống xơ vữa động mạch có lợi. Lacidipine là một phân tử có tính ưa mỡ cao, tương tác với màng sinh học. Thông qua phân tích chất đánh dấu phóng xạ, người ta xác định rằng Lacidipine có hệ số phân chia màng cao dẫn đến tích tụ thuốc trong màng và tốc độ rửa trôi màng chậm. Khi hiển thị bằng nhiễu xạ tia X góc nhỏ với độ phân giải angstrom để kiểm tra vị trí của nó bên trong màng, Lacidipine được tìm thấy sâu bên trong lõi hydrocarbon 3 của màng. Những kết quả này có thể giải thích thời gian bán hủy lâm sàng dài của Lacidipine.

Ngăn chặn dòng canxi xuyên màng thông qua chẹn kênh canxi phụ thuộc điện áp. Thông thường, các ion canxi đóng vai trò là chất truyền tin nội bào hoặc chất kích hoạt trong các tế bào dễ bị kích thích bao gồm cả cơ trơn mạch máu. Dòng canxi cuối cùng gây ra sự kích thích và khử cực của các mô. Lacidipine ức chế chức năng co bóp của cơ trơn mạch máu và làm giảm huyết áp. Do hệ số phân chia màng cao, một số nghiên cứu cho thấy Lacidipine có thể đến được thụ thể thông qua quy trình hai bước; đầu tiên nó liên kết và tích lũy trong lớp lipid kép của màng và sau đó khuếch tán trong màng tới thụ thể kênh canxi. Người ta đề xuất rằng Lacidipine ưu tiên ngăn chặn trạng thái bất hoạt của kênh canxi.

Thông qua các đặc tính chống oxy hóa được chia sẻ giữa các thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine khác, Lacidipine chứng tỏ một lợi ích lâm sàng bổ sung. Tác dụng chống xơ vữa động mạch của nó được thực hiện qua trung gian bằng cách ngăn chặn sự hình thành các loại oxy phản ứng (ROS) và các hoạt động viêm tiếp theo của chemokine, cytokine và các phân tử bám dính, do đó làm giảm sự hình thành tổn thương xơ vữa động mạch. Lacidipine cũng có thể ngăn chặn sự tăng sinh và di chuyển tế bào trong tế bào cơ trơn và ngăn chặn sự biểu hiện của metalloproteinase ma trận, ảnh hưởng đến sự ổn định của các mảng xơ vữa.

Hấp thu: Nhanh sau khi uống. Sau 0,5-2,5 giờ, Lacidipine đạt nồng độ tối đa. Lacidipine có sinh khả dụng thấp <10%.

Phân bố: Hơn 95% Lacidipine gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Qua gan nhờ CYP3A4.

Thải trừ: Qua phân, nước tiểu. Lacidipine có nửa đời thải trừ 13-19 giờ.