Mequinol

Mequinol hiện chủ yếu chỉ có sẵn dưới dạng thành phần hoạt tính trong các sản phẩm kết hợp kết hợp với tretinoin được chỉ định để điều trị các chứng bệnh hắc lào do năng lượng mặt trời và các tổn thương tăng sắc tố liên quan do tiếp xúc với ánh nắng mặt trời mãn tính.

Nếu một sản phẩm bôi ngoài da kết hợp mequinol và tretinoin được sử dụng quá mức, một số tác dụng phụ tiềm ẩn như mẩn đỏ rõ rệt, bong tróc da, khó chịu, đổi màu hoặc giảm sắc tố có thể xảy ra.

Mequinol trên thực tế được coi là một hóa chất gây độc tế bào khi bị oxy hóa trong tế bào hắc tố dẫn đến hình thành các thực thể độc hại như quinon. Các hợp chất gây độc tế bào như vậy sau đó có khả năng làm tổn thương và phá hủy các tế bào sắc tố, do đó gây ra sự giảm sắc tố da. Đáp lại, các tế bào da có khả năng tự nhiên bảo vệ bản thân chống lại các tác nhân gây độc tế bào như vậy với sự trợ giúp của glutathione nội bào nội sinh và hoạt động giải độc của glutathione S-transferase trên các hợp chất gây độc tế bào. Bất kể, đó là do cấu hình dược lực học có vẻ tiêu cực và gây tổn hại này theo cơ chế hành động của mequinol đôi khi được mô tả.

Hấp thu: Tiếp xúc toàn thân với mequinol đã được đánh giá ở tám đối tượng khỏe mạnh sau hai tuần điều trị tại chỗ hai lần mỗi ngày với sản phẩm kết hợp tretinoin và mequinol. Liều lượng tương ứng với khoảng 37,3 ug / cm² của mequinol đã được áp dụng. Cmax trung bình đối với mequinol là 9,92 ng / mL (khoảng từ 4,22 đến 23,62 ng / mL) và Tmax là 2 giờ (khoảng từ 1 đến 2 giờ).

Phân bố: Thể tích phân bố cho thấy mequinol được phân phối trong toàn bộ lượng nước cơ thể, và nồng độ trong tế bào dự kiến ​​sẽ không thay đổi nhiều so với các phép đo tổng thể.

Chuyển hóa: Các mẫu nước tiểu từ bệnh nhân u ác tính được điều trị bằng mequinol được phân tích và các chất chuyển hóa khác nhau của mequinol được xác định, bao gồm 3,4-dihydroxyanisole, hai dẫn xuất o-methyl 3-hydroxy-4-methoxyanisole và 4-hydroxy-3-methoxyanisole, và thậm chí cả hydroquinone mà có thể bắt nguồn ít nhất một phần từ mequinol. Tất cả các chất chuyển hóa được xác định này được bài tiết chủ yếu dưới dạng sulphat và glucuronid - chỉ một phần nhỏ các chất có trong nước tiểu ở dạng không liên hợp. Cuối cùng, 3,4-dihydroxyanisole được coi là chất chuyển hóa quan trọng nhất của mequinol.

Thải trừ: Mequinol được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa của nó. Chu kỳ bán rã từ 30 đến 90 phút sau khi truyền tĩnh mạch 5 hoặc 10 gam/m² trong 3 đến 5 giờ ở bệnh nhân u ác tính; các giá trị tương tự đã được báo cáo sau khi truyền trong động mạch.