Cần đánh giá tình trạng tim mạch (huyết áp, nhịp tim) và tiền sử dùng thuốc, các triệu chứng và tiền sử rối loạn tâm thần, tiền sử gia đình về hội chứng Tourette và đột tử trước khi dùng thuốc.
Theo dõi tình trạng huyết áp, mạch, chiều cao, cân nặng của bệnh nhân liên tục mỗi lần chỉnh liều và định kỳ ít nhất mỗi 6 tháng.
Cần ngừng điều trị nếu các triệu chứng không được cải thiện sau khi điều chỉnh liều lượng thích hợp trong 1 tháng. Nếu các triệu chứng trầm trọng hơn hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng khác xảy ra thì nên giảm liều hoặc ngưng sử dụng.
Nếu lạm dụng quá nhiều các chất hệ thần kinh trung ương có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim mạch và thậm chí dẫn tới đột tử.
Nếu có các triệu chứng như: nhức đầu dữ dội, tê, tê liệt, yếu, suy giảm khả năng phối hợp, suy giảm thị lực, suy giảm trí nhớ thì ngưng sử dụng methylphenidate ngay và cần có các biện pháp điều trị thích hợp.
Cần theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân bị rối loạn tâm thần, rối loạn hưng cảm và bệnh nhân có xu hướng tự sát khi đang điều trị với Methylphenidate. Nếu các triệu chứng nặng thêm thì cần ngưng sử dụng thuốc.
Thuốc có thể gây ảnh hưởng đến sự phát triển chiều cao, cân nặng của trẻ.
Lạm dụng thuốc Methylphenidate sẽ dễ dẫn đến dung nạp và lệ thuộc vào thuốc.
Thuốc được khuyến cáo không sử dụng trong thời kỳ mang thai vì nó ảnh hưởng đến rủi ro đến thai nhi. Thuốc cũng được bài tiết qua sữa mẹ nên không sử dụng cho phụ nữ cho con bú hoặc cần ngưng cho con bú trong quá trình dùng thuốc.
Methylphenidate có thể gây tác dụng phụ chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn thị giác, hoặc suy giảm nhận thức. Vì thế, không sử dụng thuốc khi đang lái xe hoặc điều khiển, vận hành máy móc.