Norelgestromin

Tránh thai ở phụ nữ.

Điều trị nội tiết tố thời kỳ mãn kinh.

Điều trị ung thư vú.

Không nên dùng ở những phụ nữ hiện có những tình trạng sau:

Viêm tĩnh mạch huyết khối, các rối loạn nghẽn mạch huyết khối.

Tiền sử bị viêm tĩnh mạch huyết khối sâu, các rối loạn nghẽn mạch huyết khối.

Bệnh mạch vành hoặc mạch máu não.

Bệnh van tim biến chứng.

Tăng huyết áp nặng (luôn cao hơn hoặc bằng 160/100mmHg).

Bệnh tiểu đường liên hệ mạch máu.

Bệnh đau nửa đầu có tiền triệu.

Ung thư hoặc nghi ngờ ung thư vú.

Ung thư nội mạc tử cung hoặc các tăng sinh bất thường, nghi ngờ tăng sinh bất thường phụ thuộc estrogen.

Chảy máu sinh dục bất thường chưa chẩn đoán.

Vàng da ứ mật khi mang thai hoặc vàng da sau khi dùng thuốc tránh thai nội tiết.

Bệnh tế bào gan cấp hoặc mãn tính có bất thường chức năng gan.

U tuyến hoặc ung thư gan.

Có thai hoặc nghi ngờ có thai.

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Norelgestromin chủ yếu được nghiên cứu kết hợp với estrogen, do đó, tác dụng phụ của norelgestromin cụ thể hoặc tự nó chưa được xác định rõ. Các tác dụng phụ liên quan đến sự kết hợp của ethinylestradiol và norelgestromin như một miếng dán xuyên da ở phụ nữ tiền mãn kinh, với tỷ lệ mắc lớn hơn hoặc bằng 2,5% trong 6 đến 13 chu kỳ kinh nguyệt, bao gồm các triệu chứng ở vú (bao gồm khó chịu, căng cứng và/hoặc đau), đau đầu (21,0%), phản ứng tại chỗ ứng dụng (17,1%), buồn nôn (16,6%), đau bụng (8,1%), đau bụng kinh (7,8%), chảy máu âm đạo và rối loạn kinh nguyệt (6,4%), tâm trạng, ảnh hưởng và rối loạn lo âu (6,3%), nôn (5,1%), tiêu chảy (4,2%), nhiễm nấm âm đạo (3,9%), chóng mặt (3,3%), mụn trứng cá (2,9%), đau nửa đầu (2,7%), tăng cân (2,7%)), mệt mỏi (2,6%) và ngứa (2,5%).

Norelgestromin được sử dụng để tránh thai và điều trị nội tiết tố mãn kinh qua da hoặc kết hợp với ethinyl estradiol dưới dạng vòng âm đạo. Norelgestromin, kết hợp với ethinyl estradiol ức chế rụng trứng bằng cách ức chế gonadotropin.

Norelgestromin ức chế estrone sulfatase, chất này chuyển đổi tiền chất steroid sulfated thành estrogen trong thai kỳ. Norgelgestromin / ethinylestradiol ngăn chặn sự phát triển của nang trứng, gây ra những thay đổi đối với nội mạc tử cung, làm giảm cơ hội làm tổ và làm đặc chất nhầy cổ tử cung, cản trở tinh trùng bơi vào tử cung. Nó cũng có ái lực liên kết đồng hóa tương tự như hợp chất gốc của nó, Norgestimate, đối với các thụ thể progesterone và estrogen.

Miếng dán ethinyl estradiol + norelgestromin tác động như estrogen và prostaglandin, ức chế gonadotropin, dẫn đến ức chế rụng trứng, ngoài ra thuốc còn thay đổi chất nhầy cổ tử cung và nội mạc tử cung góp phần tăng hiệu quả tránh thai của thuốc.