- Việc sử dụng các thuốc gây tê tại chỗ nhóm ester có thể gây phản ứng dị ứng, với nguy cơ sốc phản vệ. Nguy cơ này có thể liên quan đến việc sử dụng các chất có nhóm para-amin như sulfonamid, các thuốc gây tê tại chỗ khác, các chất bảo quản...Có nguy cơ phản ứng chéo (như gây ra phản ứng quá mẫn muộn) giữa procain và các kháng sinh nhóm sulfonamid, gây ra viêm da tiếp xúc. Tránh dùng với bệnh nhân có tiền sử dị ứng các nhóm thuốc này.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm. Khai thác kỹ tiền sử bệnh nhân với procain hoặc thuốc tế khác hoặc bất kỳ thuốc nào đang dùng.
- Dùng thuốc quá liều hoặc tiêm thuốc nhanh vào mạch máu có thể gây độc tính toàn thân.
- Mức độ nghiêm trọng của các ADR và/hoặc độc tính bị ảnh hưởng bởi nồng độ thuốc gây tê và thời gian tiếp xúc với thuốc gây tê tại chỗ. Vì lí do này, các thuốc gây tê tại chỗ, nên dùng nồng độ thấp nhất và liều thấp nhất có hiệu quả.
- Do nguy cơ xảy ra ADR nặng đe dọa tính mạng, procain nên được dùng ở các đơn vị có nhân viên y tế được đào tạo và có sẵn các phương tiện cấp cứu cho bệnh nhân. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Trước khi đưa thuốc vào cơ thể, cần thiết lập sẵn đường truyền tĩnh mạch để cấp cứu khi cần. Nhân viên y tế phải được đào tạo đầy đủ và thành thạo về quy trình thực hiện, chẩn đoán và điều trị ADR, độc tính toàn thân và các biến chứng khác của việc phong bế thần kinh hoặc gây tê.
- Tiêm thuốc chậm, có hút thử trước và trong khi tiêm để xem có máu hay không để tránh tiêm vào mạch máu. Tuy nhiên, nếu hút thử không thấy máu cũng chưa chắc chắn hoàn toàn không tiêm vào mạch máu.
- Giống như các thuốc gây tê tại chỗ khác, procain có thể gây độc tính cấp tính trên TKTW và tim mạch nếu sử dụng gây tê tại chỗ gây nồng độ thuốc cao trong máu. Những trường hợp làm tăng cao nồng độ thuốc tê trong máu bao gồm: Dùng quá liều thuốc gây tê; tiêm thuốc vào mạch máu; phong bế các dây thần kinh lớn nên dùng thể tích lớn thuốc gây tê ở những vùng giàu mạch máu, thường gần các mạch máu lớn nên sẽ tăng nguy cơ tiêm vào mạch máu và hấp thu toàn thân. Tiêm nhiều liều thuốc tê có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu với mỗi liều nhắc lại do tích lũy chậm thuốc và các chất chuyển hóa hoặc do giáng hóa chậm. Khả năng dung nạp tùy vào tình trạng bệnh nhân. Nên giảm liều ở những bệnh nhân ốm yếu, người già, bệnh cấp tính và trẻ em. Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân rối loạn nhịp tim nặng, sốc, blốc tim, hạ huyết áp.
- Theo dõi cẩn thận các dấu hiệu sinh tồn, các biểu hiện trên tim mạch, hô hấp, tình trạng tỉnh táo của bệnh nhân sau khi tiêm thuốc tê tại chỗ. Các dấu hiệu sớm cảnh bảo độc tính trên TKTW như hội chứng chân không yên, lo lắng, nói nhảm, xây xẩm, cảm giác kiến bò ở miệng và môi, vị kim loại, ù tai, chóng mặt, nhìn mờ, run, rung giật cơ, có thể co giật sau đó chuyển sang trạng thái ngủ gà, hôn mê và suy hô hấp.
- Các dung dịch thuốc tê tại chỗ chứa thuốc co mạch nên dùng thận trọng và chỉ dùng với lượng thuốc hạn chế ở những vùng cơ thể có động mạch tận cấp máu hoặc có các tình trạng rối loạn cấp máu vì có thể gây tổn thương do thiếu máu hoặc hoại tử.
- Nhiều thuốc sử dụng trong quá trình gây tê được coi là tác nhân khởi phát tình trạng tăng thân nhiệt ác tính có tính gia đình. Chưa rõ các thuốc gây tê nhóm ester có gây ra phản ứng này hay không và cũng không dự đoán trước được nhu cầu cần gây mê toàn thể bổ sung, cần tuân theo quy trình xử tri chuẩn. Các dấu hiệu xuất hiện sớm không rõ nguyên nhân như nhịp tim nhanh, thở nhanh, huyết áp không ổn định, nhiễm toan chuyển hóa có thể đến trước tình trạng tăng thân nhiệt. Kết quả điều trị phụ thuộc vào việc chẩn đoán sớm, ngừng dùng thuốc nghi ngờ gây khởi phát tình trạng này, biện phát xử trí, bao gồm liệu pháp oxy, các biện pháp hỗ trợ và dantrolen.
- Vùng đầu, cổ: Tiêm thuốc gây tê tại chỗ vào đầu và cổ có thể gây độc tính toàn thân do vô tình tiêm vào động mạch, kể cả khi dùng liều thấp.
- Các vận động viên cần lưu ý rằng thuốc có chứa hoạt chất có thể gây phản ứng dương tính khi thực hiện các test doping.
- Do các thuốc tê nhóm este như procain thủy phân bởi cholineseterase sản xuất bởi gan và thải trừ ở thận. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có bệnh gan. Những bệnh nhân suy gan nặng có nguy cơ cao tăng nồng độ thuốc trong máu gây độc.
- Ở những bệnh nhân dùng thuốc gây tê đồng thời với thuốc chống co giật, thuốc giãn cơ, atropin và các thuốc co mạch, cần theo dõi liên tục điện tâm đồ, huyết áp, theo dõi lâm sàng bệnh nhân cho đến khi hết tác dụng của thuốc gây tê.
- Do độc tính trên tim, thận trọng khi dùng procain cho bệnh nhân kéo dài khoảng QT; tránh các nguy cơ làm tăng cao nồng độ thuốc trong máu, có thể gây nguy cơ rối loạn nhịp thất nặng. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy chức năng tim mạch do mất khả năng bù trừ với những thay đổi chức năng gây ra do kéo dài dẫn truyền nhĩ thất do thuốc gây ra.
- Không trộn lẫn hoặc dùng cùng bất kỳ thuốc gây tê tại chỗ nào khác với procain.