Prothionamide

- Prothionamide dùng trong điều trị:

- Lao kháng đa thuốc.

- Prothionamide được dùng cùng với nhiều thuốc kháng lao nhạy cảm với vai trò như một thuốc tuyến 2.

Cách dùng

- Prothionamide dùng đường uống.

- Nên uống buổi tối.

Liều dùng

- Người lớn: 15-20 mg/kg/ngày, dùng liều duy nhất. Tối đa: 1g/ngày.

- Trẻ em: 10-20 mg/kg/ngày, dùng liều duy nhất. Tối đa: 750mg/ngày.

- Quá mẫn cảm.

- Bệnh gan nặng, porphyrin.

- Quá mẫn với Prothionamide.

Prothionamide dùng thận trọng ở người:

- Mắc trầm cảm.

- Trẻ nhỏ.

- Người mang thai, cho con bú.

- Mắc bệnh tâm thần.

Các chỉ số cần theo dõi khi dùng Prothionamide là:

- Chức năng thị giác.

- Chức năng tuyến giáp.

- Lượng đường trong máu.

- Tiêu chảy, đau bụng.

- Giảm tiểu cầu.

- Tiết nhiều nước bọt.

- Chán ăn,buồn nôn, nôn.

- Viêm dây thần kinh thị giác.

- Vị kim loại.

- Phát ban da, viêm miệng.

- Hạ huyết áp thế đứng.

- Viêm dây thần kinh ngoại biên.

- Rối loạn tâm thần như trầm cảm, lo lắng.

- Vàng da, viêm gan.

- Vú to ở nam giới.

- Cycloserine: Gây độc thần kinh.

- Rifampicin: Nguy cơ gây độc gan tăng, gia tăng nguy cơ tử vong.

Prothionamide là một dẫn xuất thioamide kháng lao dùng cho người bệnh lao đa kháng thuốc. Prothionamide là một dẫn xuất thioamide có hoạt tính kháng lao. Prothionamide tạo thành một chất cộng hóa trị với Nicotinamide Adenine dinucleotide (NAD ), PTH- NAD của vi khuẩn, ức chế cạnh tranh 2-trans-enoyl-ACP reductase (inhA), một loại enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp axit mycolic. Điều này dẫn đến tăng tính thấm của thành tế bào và giảm khả năng chống lại tổn thương tế bào, cuối cùng dẫn đến ly giải tế bào. Axit mycolic, axit béo chuỗi dài, là thành phần thiết yếu của thành tế bào vi khuẩn mycolic và đóng vai trò chính trong việc chống lại tổn thương tế bào và độc lực của vi khuẩn mycolic.

- Hấp thu: Prothionamide khởi phát tác dụng 0,5-1 giờ, thời gian tác dụng 12-16 giờ. Sau 2 giờ, Prothionamide hấp thu tối đa.

- Phân bố: Đi vào dịch não tủy và nhiều dịch cơ thể.

- Chuyển hóa: Chuyển thành sulfoxide (hoạt động) và các chất chuyển hóa khác.

- Thải trừ: Ở nước tiểu.