Tibolone

Tibolone dùng sau khi mãn kinh để:

- Ngừa loãng xương.

- Giảm triệu chứng sau mãn kinh.

Cách dùng

- Thuốc dùng đường uống.

- Uống trong hay cách bữa ăn đều được.

Liều dùng

Thuốc Tibolone dùng cho phụ nữ sau mãn kinh với liều:

- Thiếu hụt Estrogen: 2,5mg/ngày, sau lần hành kinh cuối cùng nên dùng Tibolone ≥1 năm hoặc người mãn kinh do phẫu thuật để điều trị với các chất có đặc tính tương tự hormone.

- Dự phòng loãng xương: 2,5mg/ngày, sau lần hành kinh cuối cùng nên dùng Tibolone ≥1 năm hoặc người mãn kinh do phẫu thuật để điều trị với các chất có đặc tính tương tự hormon.

Không dùng Tibolone cho người:

- Viêm tắc tĩnh mạch hoạt động.

- Nghi ngờ hoặc đang có khối u ác tính lẹ thuốc estrogen.

- Bệnh gan cấp tính.

- Ung thư vú đã biết.

- Thuyên tắc động mạch trước.

- Tăng sản nội mạc tử cung chưa được can thiệp trị liệu.

- Tiền sử bệnh gan có LFT không thể bình thường trở lại.

- Chảy máu sinh dục bất thường.

- Biết rối loạn huyết khối.

- Tiền sử thuyên tắc tĩnh mạch huyết khối.

- Khai thác tiền sử trước khi dùng Tibolone.

- Người tiểu đường cần kiểm tra đường máu.

- Theo dõi các thông số:

• Nồng độ Canxi huyết thanh.
• Đường huyết.
• LFT.
• Cholesterol.

- Hồ sơ lipid cho người lipid máu tăng.

- Chức năng tuyến giáp với người đang dùng các liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp.

- Đánh giá nguy cơ ung thư nội mạc tử cung.

- Biểu hiện rối loạn thuyên tắc huyết khối.

- Trước khi dùng Tibolone nên:

• Chụp nhũ ảnh.
• Khám vùng chậu.
• Khám vú.
• Đo huyết áp.
• Phết tế bào Papanicolaou.

- Tâm thần: Trầm cảm

- Thần kinh: Đau đầu, nửa đầu, chóng mặt, sa sút trí tuệ.

- Tiêu hóa: Bụng khó chịu, đau bụng dưới.

- Cơ-Xương-Khớp: Đau cơ, khớp.

- Da, mô mềm: Phát ban, da tiết bã, mọc tóc bất thường, mụn trứng cá.

- Hệ sinh sản, tuyến vú: Nhiễm nấm, vú đau, khó chịu, âm đạo tiết dịch, loạn sản cổ tử cung, dày thành nội mạc tử cung, ngứa bộ phận sinh dục, xuất huyết, vô kinh, tiết dịch sinh dục, xuất huyết sau mãn kinh, đau vùng chậu, viêm âm hộ.

- Rối loạn chung: Phù, chức năng gan thay đổi, bất thường khi phết tế bào cổ tử cung, tăng cân.

- Mắt: Rối loạn thị giác.

- Khác:

• Đột quỵ thiếu máu cục bộ, nguy cơ ung thư buồng trứng vú, tử cung tăng.
• Giảm: cholesrerol toàn phần, HDL cholesterol, Lipoprotein, Triglycerid toàn phần, VLDL-C, chảy máu đột ngột, giữ nước, globulin gắn với hormon giới tính.
• Viêm tụy

- Chất gây cảm ứng CYP3A4: Bị tăng chuyển hóa.

- Thuốc chống đông: Bị tăng cường tác dụng.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tibolone là một loại thuốc nội tiết tố steroid tổng hợp, chủ yếu là không chọn lọc trong hồ sơ liên kết của nó, hoạt động như một chất chủ vận chủ yếu ở các thụ thể estrogen (ER), ưu tiên cho ER alpha. Tibolone là estran-3-one có liên kết đôi giữa vị trí 5 và 10, đồng thời mang cả nhóm ethinyl và nhóm hydroxy ở vị trí 17 (cấu hình R). Một loại thuốc nội tiết tố steroid tổng hợp hoạt động như một chất chủ vận ở tất cả năm thụ thể nội tiết tố steroid loại I. Tibolone là một loại estrogen tổng hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng của thời kỳ mãn kinh và ngăn ngừa loãng xương. Tibolone có liên quan đến các trường hợp tổn thương gan cấp tính, rõ ràng trên lâm sàng hiếm gặp.

- Hấp thu: Nhanh. Tibolone đạt đỉnh sau 1-2 giờ.

- Chuyển hóa: Qua gan.

- Thải trừ: Qua phân, nước tiểu. Tibolone có nửa đời thải trừ 6-8 giờ.

Tibolone để tránh nắng, tránh nơi trẻ chơi. Tibolone cần để nơi khô ráo, nên để ở <30 độ, tránh nắng nóng.