Tolperison

Điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.

Cách dùng :

Dùng uống. Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn với một cốc nước.

Liều dùng:

Uống 150 – 450mg/ngày, chia thành 3 lần, tùy thuộc vào nhu cầu và độ dung nạp của bệnh nhân.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy thận:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.

Đối với bệnh nhân suy gan:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên dã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.

Đối với trẻ em:

Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.

Mẫn cảm với tolperison hoặc các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược.

Nhược cơ nặng.

Các phản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, hạ huyết áp, khó thở.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ.

Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tolperisone không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy.

Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống Tolperisone, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn bác sỹ.

Hầu hết các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa.

Phản ứng quá mẫn: Hầu hết các phản ứng này đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.

Ít gặp: yếu cơ, đau đầu, buồn nôn, nôn và các triệu chứng khó chịu ở bụng.

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn (ngứa, mẩn đỏ da, ngứa ở da và trong các trường hợp nghiêm trọng có thể khó thở, hạ huyết áp đột ngột, trụy mạch) và tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp: lẫn lộn.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzyme chuyển hóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol và perphenazin.

Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYPlA2, CYP3A4).

Ngược lại, nồng độ tolperison không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác.

Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, do dó khuyến cáo nên uống thuốc cùng bữa ăn.

Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần. Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

Tolperisone có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với các thuốc này.

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison không gây quái thai.

Do thiếu dữ kiện lâm sàng thích hợp, không nên sử dụng tolperison cho phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ) trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn so với nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó không dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú.

Dữ liệu về quá liều Tolperisone là rất hiếm. Tolperisone có khoảng điều trị rộng, y văn đã ghi nhận những trường hợp dùng đến liều uống 600mg cho trẻ em mà không có triệu chứng độc nghiêm trọng nào.

Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị cho trẻ em với liều uống 300 – 600mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều cao Tolperisone có thể gây thất điều, co giật cứng – run, khó thở và liệt hô hấp.

Tolperisone không có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Tolperisone là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương. Cơ chế hoạt động chính xác của tolperison chưa rõ hoàn toàn.

Tolperisone cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Các tác dụng cải thiện tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng quan sát thấy trên hệ thần kinh trung ương; tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperison.

Cơ chế tác dụng:

Nhờ tác dụng ổn định màng tế bào và gây tê cục bộ, Tolperisone ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, Tolperisone ức chế đường phản xạ lưới tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.

Khi uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 0.5 – 1 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh của huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ, nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

Tolperison bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa.

Chưa rõ hoạt tính dược lực của các chất chuyển hóa.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.