Ulipristal acetate

Ngừa thai khẩn cấp trong 120 giờ giao hợp.

Điều trị tiền phẫu thuật từ trung bình đến nặng các triệu chứng của u xơ tử cung ở phụ nữ trưởng thành trong độ tuổi sinh sản.

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Ngừa thai khẩn cấp

Người lớn: uống 30 mg càng sớm càng tốt trong 120 giờ sau khi giao hợp không được bảo vệ hoặc dùng biện pháp tránh thai thất bại. Một liều bổ sung nên được thực hiện nếu xảy ra nôn mửa sau 3 giờ.

Trẻ em: Sau khi ngủ: Giống như liều người lớn.

U xơ tử cung

Người lớn: 5 mg x 1 lần / ngày trong tối đa 3 tháng, bắt đầu từ tuần đầu tiên của kỳ kinh đối với các triệu chứng vừa đến nặng. Các liệu trình điều trị lại nên bắt đầu trong tuần đầu tiên của kỳ kinh thứ 2 sau khi hoàn thành liệu trình trước đó. Tối đa: 4 khóa học.

Suy gan: Thuốc tránh thai khẩn cấp: Nặng: Không nên dùng.

Bệnh gan nặng.

Chảy máu bộ phận sinh dục không rõ nguyên nhân ngoài u xơ tử cung; ung thư vú, tử cung, cổ tử cung hoặc buồng trứng (viên nén 5 mg).

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Bị dị ứng với ulipristal.

Đã mãn kinh hoặc chưa có kinh.

Bệnh nhân bị hen suyễn nặng không kiểm soát được.

Suy gan từ trung bình đến nặng và suy thận nặng.

Không được chỉ định để chấm dứt thai kỳ hiện tại.

Lưu ý:

Thuốc này có thể gây chóng mặt, mờ mắt và rối loạn chú ý, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Theo dõi nội mạc tử cung và ra máu bất thường / dai dẳng bất ngờ (viên nén 5 mg).

Đánh giá mang thai hoặc có thai ngoài tử cung nếu chậm kinh trên 1 tuần, hoặc nếu xuất huyết dai dẳng không đều hoặc đau bụng dưới (liều 30 mg).

Đáng kể: Dày nội mạc tử cung có hồi phục, vô kinh (viên nén 5 mg).

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tâm trạng, mệt mỏi, chóng mặt, run, lo lắng.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khô miệng, đầy hơi.

Hệ sinh dục: U nang buồng trứng cơ năng, co thắt tử cung hoặc rong huyết, tiểu không tự chủ.

Nội tiết: Tăng cholesterol và triglycerid, căng tức vú, đau bụng kinh, rong kinh, rong kinh.

Cơ xương: Đau cơ, đau lưng

Nhãn khoa: Nhìn mờ,

Da liễu: Mụn, phát ban, ngứa, mày đay, bốc hỏa.

Giảm nồng độ trong huyết tương và giảm hiệu quả của thuốc cảm ứng enzym CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, felbamate, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, topiramate).

Giảm hấp thu với các thuốc làm tăng pH dạ dày (ví dụ: thuốc kháng axit, thuốc chẹn H2, thuốc ức chế bơm proton).

Tăng nồng độ trong huyết tương với thuốc ức chế men CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole).

Có thể làm giảm tác dụng tránh thai của progestogen và các biện pháp tránh thai nội tiết khác.

Giảm nồng độ huyết tương với St. John’s wort.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Ulipristal là một dẫn xuất 19-norprogesterone tổng hợp có tác dụng ức chế progesterone liên kết với các thụ thể của nó. Nó làm chậm quá trình rụng trứng bằng cách ức chế vỡ nang và làm suy giảm khả năng cấy ghép bằng cách thay đổi nội mạc tử cung bình thường. Ngoài ra, nó ức chế sự tăng sinh tế bào và gây ra quá trình apoptosis, do đó làm giảm kích thước của u xơ tử cung.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1 giờ.

Phân bố: Liên kết protein huyết tương > 98%, với albumin, α1-acid glycoprotein, HDL và LDL.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa rộng rãi chủ yếu bởi enzym CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi enzym CYP1A2 và CYP2D6 thành các chất chuyển hóa mono-demethyl hóa (hoạt động) và di-demethylated.

Bài tiết: Chủ yếu qua phân; nước tiểu (< 10%). Thời gian bán hủy đầu cuối: Xấp xỉ 32-38 giờ (ulipristal); khoảng 27 giờ (chất chuyển hóa mono-demethyl hóa).