Umeclidinium

Thuốc Umeclidinium được chỉ định để điều trị duy trì lâu dài, một lần mỗi ngày, tắc nghẽn luồng khí ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liều dùng

Duy trì: 1 lần hít (62.5mcg)/lần/ngày.

Liều tối đa: 1 lần hít sau mỗi 24 giờ.

Cách dùng

Umeclidinium sẽ được sử dụng bằng cách hít qua miệng và được sử dụng duy nhất 1 lần/ngày, vào một thời điểm cố định.

Người bị dị ứng với umeclidinium hoặc dị ứng nghiêm trọng với protein sữa.

Người dưới 18 tuổi.

Bạn không nên sử dụng Umeclidinium nếu bạn bị dị ứng với nó.

Không được sử dụng thuốc giãn phế quản dạng hít thứ 2 mà trong thuốc có chứa các thành phần: Aclidinium, indacaterol, olodaterol, salmeterol, arformoterol, Tiotropium hoặc vilanterol.

Báo cho bác sĩ nếu các vấn đề về hô hấp không cải thiện hoặc các triệu chứng bệnh càng trở nên tồi tệ hơn từ khi dùng thuốc Umeclidinium.

Tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ về các loại thực phẩm, đồ uống nên hạn chế.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng phụ thường gặp nhất của umeclidinium là viêm mũi họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho và đau khớp. Rung nhĩ xảy ra ở <1% bệnh nhân, nhưng phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng umeclidinium so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Thuốc kháng cholinergic như umeclidinium nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp và ở những người bị tăng sản tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang. Thuốc hít có thể gây co thắt phế quản nghịch lý, có thể gây tử vong.

Cyclosporine: Sự chuyển hóa của Umeclidinium có thể bị giảm khi kết hợp với Cyclosporine.

Tryptophan: Tryptophan có thể làm tăng hoạt động ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc ức chế thần kinh trung ương) của Umeclidinium.

Cholecalciferol: Sự chuyển hóa của Umeclidinium có thể bị giảm khi kết hợp với Cholecalciferol.

Pravastatin: Nồng độ trong huyết thanh của Umeclidinium có thể tăng lên khi kết hợp với Pravastatin.

Fluvoxamine: Sự chuyển hóa của Umeclidinium có thể bị giảm khi kết hợp với Fluvoxamine.

Ramipril: Hiệu quả điều trị của Umeclidinium có thể giảm khi dùng kết hợp với Ramipril.

Baclofen: Baclofen có thể làm tăng hoạt động ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc ức chế thần kinh trung ương) của Umeclidinium.

Amphetamine: Amphetamine có thể làm tăng hoạt động ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc ức chế thần kinh trung ương) của Umeclidinium.

Nicotin: Sự chuyển hóa của Umeclidinium có thể bị giảm khi kết hợp với Nicotine.

Cevimeline: Sự chuyển hóa của Umeclidinium có thể bị giảm khi kết hợp với Cevimeline.

Đối với bà mẹ đang cho con bú: Mặc dù không có dữ liệu được công bố về việc sử dụng umeclidinium trong thời kỳ cho con bú, nhưng nó tạo ra nồng độ huyết thanh toàn thân thấp ở người mẹ và bất kỳ loại thuốc nào trong sữa mẹ đều không có khả năng được trẻ hấp thụ. Nguy cơ trẻ bú mẹ hít phải umeclidinium là rất nhỏ. Các sản phẩm kết hợp như Anoro Ellipta có thể được chấp nhận vì những lý do tương tự.

Umeclidinium là một chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (cũng được xem như là một chất kháng cholinergic). Nó là một dẫn xuất quinuclidine, chất đối kháng thụ thể muscarinic có hoạt tính trên nhiều loại thụ thể muscarinic. Umeclidinium có tác động giãn phế quản bằng cách ức chế cạnh tranh sự gắn kết của acetylcholin với các thụ thể muscarinic trên cơ trơn đường dẫn khí. Umeclidinium có khả năng đảo nghịch chậm tại thụ thể muscarinic M3 ở người trên in vitro và có tác động kéo dài trên in vivo khi được đưa trực tiếp đến phổi trong các mô hình tiền lâm sàng.

Umeclidinium là thuốc đối kháng muscarinic tác dụng kéo dài (LAMA) được sử dụng để điều trị duy trì các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Nó có sẵn dưới dạng đơn trị liệu dạng hít mỗi ngày một lần hoặc dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với chất chủ vận beta 2 vilanterol tác dụng kéo dài . COPD là một bệnh phổi tắc nghẽn tiến triển, đặc trưng bởi khó thở, ho, khạc đờm và luồng khí kém mãn tính với thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây (FEV1) dưới 80%. Bằng cách ngăn chặn thụ thể muscarinic M3 được biểu hiện cao ở cơ trơn đường thở của phổi, umeclidinium ức chế sự liên kết của acetylcholin và do đó mở đường thở bằng cách ngăn ngừa co thắt phế quản. Việc sử dụng nó đã được chứng minh là mang lại những cải thiện đáng kể về mặt lâm sàng và bền vững cho chức năng phổi.

Hấp thụ: Cmax xảy ra sau 5 đến 15 phút, với nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 14 ngày với mức tích lũy gấp 1,8 lần.

Đào thải: Sau khi tiêm tĩnh mạch umeclidinium được đánh dấu phóng xạ, cân bằng khối lượng cho thấy 58% chất đánh dấu phóng xạ trong phân và 22% trong nước tiểu. Thời gian bán hủy hiệu quả sau khi dùng liều một lần mỗi ngày là 11 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình là 86 L.

Chuyển hóa: Dữ liệu in vitro cho thấy umeclidinium được chuyển hóa chủ yếu nhờ enzyme cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) và là cơ chất cho chất vận chuyển P-glycoprotein (P-gp). Con đường chuyển hóa chính của umeclidinium là oxy hóa (hydroxyl hóa, Odealkyl hóa), sau đó là liên hợp (ví dụ, glucuronid hóa), dẫn đến một loạt các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý bị giảm hoặc hoạt tính dược lý chưa được thiết lập. Mức độ tiếp xúc toàn thân với các chất chuyển hóa thấp.