Vilanterol

Vilanterol được chấp thuận sử dụng trong một số sản phẩm kết hợp như với fluticasone furoate dưới tên thương mại Breo Ellipta , kết hợp với umeclidinium bromide dưới tên Anoro Ellipta , và kết hợp với cả fluticasone furoate và umeclidinium dưới tên thương mại Trelegy Ellipta . Được FDA chấp thuận vào năm 2013, việc sử dụng Breo Ellipta được chỉ định để điều trị duy trì lâu dài, một lần mỗi ngày đối với tình trạng tắc nghẽn luồng khí ở bệnh nhân mắc COPD, bao gồm viêm phế quản mãn tính và khí thũng, cũng như điều trị duy trì bệnh hen suyễn một lần mỗi ngày. ở những bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên mắc bệnh tắc nghẽn đường hô hấp có thể hồi phục.Anoro Ellipta được chỉ định để điều trị duy trì cho bệnh nhân mắc COPD và Trelegy Ellipta được chỉ định để điều trị duy trì cho bệnh nhân mắc COPD cũng như điều trị duy trì bệnh hen suyễn ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên.

Cách dùng:

• Sử dụng vilanterol phối hợp với fluticasone bằng cách hít qua đường miệng chỉ bằng cách sử dụng một ống hít cài sẵn cụ thể (Breo hình elip) cung cấp vilanterol/fluticasone dạng bột ở dạng kết hợp cố định từ vỉ bọc giấy bạc.
• Sử dụng vilanterol phối hợp với umeclidinium bằng cách hít qua đường miệng chỉ bằng cách sử dụng một ống hít cài sẵn cụ thể (Anoro hình elip) cung cấp vilanterol/umeclidinium dạng bột ở dạng kết hợp cố định từ vỉ bọc giấy bạc.
• Dùng vilanterol phối hợp với fluticasone hoặc umeclidinium một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
• Sau khi hít vilanterol/fluticasone dạng phối hợp cố định, súc miệng bằng nước mà không nuốt.
• Việc vệ sinh ống hít thường xuyên là không cần thiết; có thể làm sạch ống ngậm bằng khăn giấy khô nếu muốn.

Liều dùng:

• Liệu pháp phối hợp Vilanterol/Fluticasone.
• Hít bằng miệng.
• 25 mcg vilanterol và 100 mcg fluticasone furoate (1 lần hít) mỗi ngày một lần.
• Liệu pháp kết hợp Umeclidinium + Vilanterol.
• Hít bằng miệng.
• 25 mcg vilanterol và 62,5 mcg umeclidinium (1 lần hít) mỗi ngày một lần.

Quá mẫn cảm với vilanterol.

Được biết quá mẫn cảm nghiêm trọng với protein sữa.

Không sử dụng vilanterol phối hợp với fluticasone hoặc umeclidinium thường xuyên hơn hoặc ở liều cao hơn mức khuyến cáo hoặc đồng thời với các chế phẩm khác có chứa chất chủ vận β 2 -adrenergic tác dụng kéo dài, vì có thể dẫn đến quá liều.

Không sử dụng cho trẻ em.

Khi sử dụng thuốc phối hợp với fluticasone hoặc umeclidinium, hãy xem xét thận trọng, chống chỉ định và tương tác liên quan đến fluticasone hoặc umeclidinium.

Không bắt đầu sử dụng vilanterol kết hợp cố định với fluticasone hoặc umeclidinium ở những bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) nặng hơn, có thể đe dọa đến tính mạng.

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị nhiễm độc giáp

Sử dụng vilanterol thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn tim mạch (ví dụ như suy mạch vành, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp).

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật và ở những người đáp ứng bất thường với các amin giao cảm.

Vilanterol và fluticasone ở dạng phối hợp: Viêm mũi họng, đau đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, bệnh nấm candida hầu họng.

Vilanterol và umeclidinium ở dạng phối hợp: Viêm họng,viêm xoang,nhiễm trùng đường hô hấp dưới,táo bón,bệnh tiêu chảy,đau tứ chi,co thắt cơ bắp,đau cổ,đau ngực.

Khi sử dụng Vilanterol cho phụ nữ có thể làm cản trở sự co bóp tử cung. Cân nhắc cẩn thận lợi ích và rủi ro trong chuyển dạ.

Với phụ nữ đang cho con bú: Không biết có phân bố vào sữa hay không; các chất chủ vận β2 -adrenergic khác phân bố vào sữa mẹ nên sử dụng thận trọng.

Vilanterol là chất chủ vận beta2-adrenergic chọn lọc, tác dụng kéo dài. Tác dụng dược lý của nó là do kích thích adenylyl cyclase nội bào, xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate ( ATP ) thành cycl-3',5'-adenosine monophosphate ( cAMP ). Sự gia tăng AMP tuần hoàn có liên quan đến sự thư giãn của cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian quá mẫn từ tế bào mast trong phổi.

Hấp thụ: Nồng độ Vilanterol trong huyết tương có thể không dự đoán được hiệu quả điều trị. Sau khi dùng vilanterol dạng hít ở người khỏe mạnh, Cmax đạt được sau 5 đến 15 phút. Vilanterol chủ yếu được hấp thu qua phổi sau khi hít vào với sự hấp thu qua đường uống không đáng kể. 7 Sau khi dùng vilanterol dạng hít lặp lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 14 ngày với mức tích lũy lên tới 1,7 lần.

Sinh khả dụng tuyệt đối của vilanterol khi dùng qua đường hít là 27,3%, chủ yếu là do sự hấp thu của phần liều hít vào phổi. Sinh khả dụng đường uống của phần liều vilanterol nuốt vào thấp (<2%) do chuyển hóa lần đầu mạnh mẽ. Phơi nhiễm toàn thân (AUC) ở bệnh nhân COPD cao hơn 24% so với quan sát ở người khỏe mạnh. Phơi nhiễm toàn thân (AUC) ở bệnh nhân hen suyễn thấp hơn 21% so với quan sát ở người khỏe mạnh.

Phân bố: Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 165. Sự gắn kết với protein huyết tương in vitro trong huyết tương người trung bình là 94%.

Chuyển hóa: Vilanterol chủ yếu được chuyển hóa bởi cytochrome p450 3A4 (CYP3A4) thành nhiều chất chuyển hóa có hoạt tính chủ vận beta1 và beta2 giảm đáng kể. Con đường chuyển hóa chính là qua quá trình O-dealkyl hóa, với tới 78% liều thu hồi được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa O-dealkylat trong khi N-Dealkylation và C-dealkyl hóa là những con đường nhỏ, chiếm 5% liều thu hồi.

Thải trừ: Sau khi uống, vilanterol được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa bởi CYP3A4, sau đó bài tiết các chất chuyển hóa qua nước tiểu (70%) và phân (30%).