Zuclopenthixol

Điều trị bệnh tâm thần phân liệt và chứng rối loạn tâm thần khác.

Tiêm bắp

Rối loạn tâm thần mãn tính

Người lớn: Dưới dạng este decanoat zuclopenthixol: Ban đầu, liều thử nghiệm 100 mg tiêm bắp sâu vào mông trên hoặc đùi bên để đánh giá khả năng dung nạp, sau đó ít nhất 1 tuần dùng 200-500 mg mỗi 1-4 tuần, điều chỉnh theo đáp ứng. Thể tích tiêm > 2mL được phân phối giữa 2 vị trí tiêm. Tối đa: 600 mg mỗi tuần.

Người cao tuổi: Giảm liều xuống ¼ hoặc ½ liều ban đầu thông thường.

Tâm thần

Người lớn: Như axetat: 50-150 mg qua vết tiêm bắp sâu. Có thể lặp lại, nếu cần, sau 2-3 ngày. Một liều bổ sung 1-2 ngày sau liều đầu tiên có thể được yêu cầu ở một số bệnh nhân. Không nên tiêm > 4 lần tiêm trong một đợt tối đa là 2 tuần và tổng liều không được vượt quá 400 mg. Duy trì: Có thể bắt đầu uống zuclopenthixol HCl 2-3 ngày sau lần tiêm acetate cuối cùng hoặc bắt đầu tiêm bắp decanoate với lần tiêm acetate cuối cùng.

Người cao tuổi: Là este axetat: Có thể cần giảm liều. Tối đa: 100 mg / liều.

Đường uống: Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Tâm thần

Người lớn: Khởi đầu, 20-30 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần. Liều duy trì thông thường: 20-50 mg mỗi ngày. Lên đến 150 mg mỗi ngày cho các trường hợp nặng hoặc kháng thuốc.

Suy thận

Tiêm bắp: Rối loạn tâm thần mãn tính: Có thể cần giảm liều. Tâm thần: Một nửa liều bình thường.

Bằng miệng: Có thể cần giảm liều.

Suy gan

Tiêm bắp: Rối loạn tâm thần mãn tính: Có thể cần giảm liều. Tâm thần: Một nửa liều khuyến cáo bình thường.

Bằng miệng: Có thể cần giảm liều.

Quá mẫn cảm.

Các trạng thái hôn mê, ví dụ: say rượu, barbiturat và thuốc phiện.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Trẻ em.

Suy gan và suy thận, bệnh tim, nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm đáng kể (< 50 nhịp / phút), bệnh hô hấp nặng.

Động kinh (và các tình trạng có nguy cơ động kinh, ví dụ như cai rượu hoặc tổn thương não), bệnh Parkinson.

Tăng nhãn áp góc cấp tính, phì đại tuyến tiền liệt, suy giáp, cường giáp, nhược cơ, u thực bào.

Bệnh nhân có nguy cơ đột quỵ và kéo dài khoảng QT.

Tránh ngưng thuốc đột ngột.

Khả năng lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc có thể bị suy giảm.

Buồn ngủ, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, chóng mặt, nhức đầu, hưng phấn, hạ huyết áp tư thế, tăng prolactin máu, rối loạn chức năng tình dục, thay đổi điện tâm đồ (kéo dài khoảng QT và thay đổi sóng T), tăng thân nhiệt.

Các triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị; số lần đi tiểu hoặc tiểu không kiểm soát; rối loạn vận động muộn.

Có khả năng gây tử vong: Hội chứng ác tính an thần kinh, rối loạn chức năng máu.

Zuclopenthixol có thể tăng cường tác dụng an thần của rượu và tác dụng của thuốc an thần và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Zuclopenthixol làm giảm tác dụng hạ huyết áp của guanethidine.

Sử dụng đồng thời metoclopramide và piperazine với zuclopenthixol làm tăng nguy cơ xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp.

Tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh nghiêm trọng với lithium và sibutramine.

Tăng tác dụng phụ kháng cholinergic với các thuốc có đặc tính kháng cholinergic.

Có thể gây tử vong: Đối kháng tác dụng của apomorphine, levodopa và các chất chủ vận dopamine khác.

Tăng nguy cơ rối loạn máu khi dùng clozapine.

Tăng nguy cơ loạn nhịp tim khi kéo dài khoảng QT, ví dụ thuốc chống loạn nhịp loại Ia và III, erythromycin hoặc gây rối loạn điện giải, ví dụ: thuốc lợi tiểu thiazide.

Triệu chứng: Buồn ngủ, các triệu chứng ngoại tháp, co giật, hạ huyết áp, sốc, tăng hoặc hạ thân nhiệt, thay đổi điện tâm đồ, ví dụ: QT kéo dài, xoắn đỉnh, ngừng tim, loạn nhịp thất và hôn mê.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ với việc theo dõi chặt chẽ hệ thống hô hấp và tim mạch. Không sử dụng adrenaline (epinephrine) ở những bệnh nhân này.

Zuclopenthixol có ái lực cao với thụ thể D1 và D2 ​​và thụ thể α-adrenorenore. Nó cũng có đặc tính kháng histamine nhẹ và ngăn chặn các đặc tính serotonergic.

Hấp thu: Hấp thu tốt từ đường tiêu hóa; nồng độ đỉnh trong huyết tương: 3-6 giờ.

Phân bố: Gắn kết với protein: 98%. Phân bố rộng rãi và vượt qua hàng rào máu não. Đi qua nhau thai và đi vào sữa mẹ (một lượng nhỏ).

Chuyển hóa: Qua gan thông qua quá trình sulfoxid hóa, chuỗi bên N-dealkyl hóa, và liên hợp axit glucuronic. Các este axetat và decanoat bị thủy phân sau khi tiêm bắp để giải phóng zuclopenthixol.

Thải trừ: Bài tiết qua phân dưới dạng thuốc không thay đổi và chất chuyển hóa N-dealkylated.

Bảo quản dưới 25 °C. Tránh ánh sáng.