Abiraterone

Ung thư tuyến tiền liệt kháng di căn kết hợp với Prednisone hoặc Methylprednisolone sau thất bại sử dụng liệu pháp thiếu hụt Androgen có triệu chứng nhẹ hoặc không có triệu chứng. Dùng cả cho người sau điều trị hóa trị thì bệnh tiến triển.

Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến có nguy cơ cao di căn dùng với Prednisone.

Ung thư tuyến tiền liệt kháng di căn đột biến BRCA dùng với Prednisone.

Liều dùng

Cách dùng

Thuốc uống với nước.

Nên uống khi đói.

Uống cả viên.

Uống trước ăn 1 giờ hoặc 2 giờ sau ăn.

Phụ nữ mang thai.

Người suy gan nặng.

Người đang dùng radium Ra-223.

Phụ nữ cho con bú.

Dùng Abiraterone thận trọng cho người:

Tiểu đường.

Suy gan, thận trung bình.

Người mắc bệnh tim mạch.

Người đang dùng các công thức của Abiraterone.

Người căng thẳng bất thường.

Abiraterone là một liệu pháp kháng androgen mới được thiết kế để nhắm vào trục truyền tín hiệu qua trung gian androgen của tuyến thượng thận bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp các sản phẩm tuyến thượng thận đóng vai trò là tiền chất tổng hợp testosterone và Dihydrotestosterone Abiraterone hoạt động như một chất tương tự pregnenolone, ức chế enzyme giới hạn tốc độ, cytochrome P450 (CYP17A1), ức chế hơn nữa quá trình sinh tổng hợp androgen. Abiraterone ức chế cả chức năng 17α-hydroxylase và của CYP17A1. Hiệu quả của Abiraterone đã được chứng minh trong thử nghiệm COU-AA-301, xác nhận rằng Abiraterone mang lại lợi ích sống sót bổ sung so với nam giới DR-CRPC được điều trị bằng giả dược và Prednisone .

Abiraterone được sử dụng như một chất đóng vai trò trung gian trong nhiều quá tình dược lý. Khi vào cơ thể, Abiraterone gây giảm Testosterone cũng như nhiều nội tiết tố Androgen. Sau khi sử dụng có thể thấy rõ sự thay đổi nồng độ của các kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt ở bên trong huyết thanh.

Hấp thu: Giá trị trung bình hình học (± SD) C max là 73 (± 44) ng/mL và AUC 0-∞ là 373 (± 249) ng x giờ/mL sau khi dùng một liều duy nhất 500mg Abiraterone Acetate ở những đối tượng khỏe mạnh nhịn ăn qua đêm. Tỷ lệ liều đã được quan sát thấy ở các liều đơn Abiraterone Acetate trong khoảng từ 125 mg đến 625 mg. Một nhóm bệnh nhân mắc mCRPC nhận được liều 1.000 mg hàng ngày: ở trạng thái ổn định, giá trị trung bình (± SD) C max là 226 (± 178) ng/mL và AUC là 993 (± 639) ng x giờ/mL. Abiraterone Cmax cao hơn khoảng 6,5 lần và AUC 0-∞ cao hơn 4,4 lần khi dùng một liều duy nhất Abiraterone Acetate 500mg cùng với bữa ăn nhiều chất béo (56-60% chất béo, 900-1.000 calo) so với nhịn ăn qua đêm ở những đối tượng khỏe mạnh.

Phân bố: Khối lượng phân phối Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định biểu kiến trung bình (± SD) là 19.669 (± 13.358) L. Liên kết protein Abiraterone liên kết cao (>99%) với protein huyết tương người, Albumin và glycoprotein axit alpha-1.

Chuyển hóa: Sự chuyển đổi Abiraterone Acetate thành Abiraterone, chất chuyển hóa có hoạt tính, có thể được thực hiện qua trung gian các esterase, mặc dù các esterase cụ thể chưa được xác định. Trong huyết tương người, hai chất chuyển hóa tuần hoàn chính là Abiraterone sulfate, được hình thành bởi CYP3A4 và SULT2A1, và N-oxide Abiraterone sulfate, được hình thành bởi SULT2A1. Mỗi chất chuyển hóa này chiếm khoảng 43% lượng tiếp xúc với Abiraterone và không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ: Ở những bệnh nhân mắc mCRPC, thời gian bán hủy trung bình (± SD) của Abiraterone trong huyết tương là 12 (± 5) giờ. Khoảng 5% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, 88% phóng xạ xuất hiện trong phân.