Pertuzumab

Tại Canada, Bộ Y tế đã phê duyệt việc sử dụng pertuzumab cùng với trastuzumab và hóa trị liệu trong điều trị ban đầu (tân bổ trợ) cho bệnh nhân mắc ung thư vú giai đoạn sớm, dạng viêm hoặc đã lan rộng tại chỗ. Điều kiện là tế bào ung thư của họ phải dương tính với HER2 và khối u có kích thước > 2 cm hoặc đã có di căn hạch bạch huyết.

Liều thuốc Pertuzumab khởi đầu được khuyến cáo sử dụng để tiêm truyền vào tĩnh mạch là 840mg trong thời gian 60 phút. Liều tiếp theo là sau đó 3 tuần với liều 420mg được tiêm truyền trong thời gian khoảng 30 - 60 phút.

Các tác dụng phụ phổ biến của Pertuzumab là:

• Buồn nôn, tiêu chảy.
• Rụng tóc.
• Số lượng tế bào máu thấp.
• Sốt, mệt mỏi.
• Phát ban, ngứa ran hoặc đau rát ở tay hoặc chân.

Không có tương tác thuốc nào được quan sát thấy giữa pertuzumab và trastuzumab, giữa pertuzumab và docetaxel, paclitaxel hay carboplatin.

Thuốc có thể gây dị tật bẩm sinh hoặc tử vong cho thai nhi. Do đó, bạn cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi đang sử dụng pertuzumab với trastuzumab và trong ít nhất 7 tháng sau khi kết thúc điều trị.

Hiện chưa xác định được liệu pertuzumab có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, các kháng thể IgG của người, tương tự như pertuzumab có thể được tìm thấy trong sữa mẹ, dù chúng thường không hấp thu đáng kể vào hệ tuần hoàn của trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Khi cân nhắc sử dụng pertuzumab cho phụ nữ đang cho con bú, các bác sĩ cần so sánh kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với em bé, đồng thời đánh giá nguy cơ tiềm ẩn mà thuốc có thể gây ra cho trẻ hoặc do tình trạng bệnh lý nền của mẹ. Do pertuzumab có thời gian bán thải dài, các bác sĩ lâm sàng cũng nên lưu ý đến khoảng thời gian cần thiết để thuốc thải trừ hết khỏi cơ thể, đặc biệt khi bệnh nhân trước đó đã điều trị bằng kháng thể kháng HER2 trastuzumab (thường là khoảng 7 tháng).

Pertuzumab là một kháng thể đơn dòng nhắm vào miền dimer hóa ngoại bào của protein thụ thể HER2, cụ thể là ngăn chặn HER2 kết hợp với các thụ thể HER khác trên bề mặt tế bào. Do đó, Pertuzumab ức chế tín hiệu nội bào do phối tử khởi đầu thông qua 2 con đường, con đường protein kinase hoạt hóa mitogen và con đường phosphoinositide-3-kinase, gây ra sự ngừng tăng trưởng tế bào và apoptosis.

Dược động học của pertuzumab là tuyến tính trong phạm vi liều từ 2 - 25 mg/kg. Sau khi dùng liều khởi đầu 840 mg, tiếp theo là liều duy trì là 420 mg sau mỗi 3 tuần, nồng độ pertuzumab ở trạng thái ổn định đạt được sau liều duy trì đầu tiên. Thời gian bán hủy trung bình của pertuzumab là 18 ngày. Dược động học của pertuzumab dường như không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác, giới tính, dân tộc hoặc tình trạng bệnh.