Solifenacin succinate

Điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són) và/hoặc tiểu nhiều lần và tiểu gấp, có thể xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.

Cách dùng: Vesicare được dùng đường uống và nên nuốt cả viên với nước. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn: 5 mg x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng lên 10mg x 1 lần/ngày nếu cần. Đối với bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, ritonavir): Liều tối đa: 5mg x 1 lần/ngày.

Suy thận: CrCl < 30 ml/phút: Tối đa: 5 mg mỗi ngày.

Suy gan: Child-pugh loại B: Tối đa: 5 mg mỗi ngày; Child-pugh lớp C: Không khuyến khích sử dụng.

Chống chỉ định dùng Solifenacin succinate ở bệnh nhân bị bí tiểu, tình trạng dạ dày - ruột nặng (bao gồm chứng to đại tràng nhiễm độc), bệnh nhược cơ nặng hoặc glaucoma góc hẹp và những bệnh nhân có nguy cơ đối với những tình trạng này.

Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Bệnh nhân đang thẩm phân máu (xem phần các đặc tính dược động học).

Bệnh nhân bị suy gan nặng (xem phần các đặc tính dược động học).

Bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình và đang điều trị bằng một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazole (xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Tăng nguy cơ bí tiểu ở bệnh nhân bị tắc nghẽn đường ra bàng quang.

Thận trọng ở bệnh nhân giảm nhu động đường tiêu hóa, bệnh tắc nghẽn đường tiêu hóa, bệnh tăng nhãn áp góc hẹp được kiểm soát, suy gan hoặc thận, bệnh nhân có tiền sử kéo dài QT hoặc các yếu tố nguy cơ kéo dài QT khác.

Có thể gây buồn ngủ và / hoặc mờ mắt.

Theo dõi độ thanh thải creatinin huyết thanh và chức năng gan.

Duy trì hydrat hóa đầy đủ.

Tăng tính nhạy cảm với nhiệt do giảm khả năng tiết mồ hôi.

Phụ nữ mang thai, cho con bú.

Táo bón, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng trên, đầy hơi, tăng huyết áp, phù, nhức đầu, trầm cảm, mệt mỏi, nhiễm trùng đường tiết niệu, mờ mắt, ho, cúm.

Có thể cản trở tác dụng tăng động của cisaprid và metoclopramide.

Có thể gây tử vong: Có thể làm giảm tác dụng kích thích của secrettin.

Sử dụng đồng thời với biperiden, orphenadrine, procyclidine hoặc trihexyphenidyl có thể gây ra tác dụng kháng cholinergic như lú lẫn và mất kiểm soát bàng quang;

Có thể làm tăng tác dụng gây loét của kali clorua.

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazole, fluconazole, itraconazole, erythromycin, telithromycin, clarithromycin, ritonavir, indinavir, nelfinavir, nefazodone, aprepitant, verapamil) có thể làm giảm chuyển hóa của solifenacin, do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương.

Sử dụng đồng thời với St John's wort có thể làm tăng nồng độ solifenacin trong huyết thanh.

Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai, cho con bú.

Có thể gây nhìn mờ và trong trường hợp ít gặp là buồn ngủ và mệt mỏi (xem phần tác dụng không mong muốn), khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng xấu.

Quá liều cấp tính có thể dẫn đến tác dụng kháng cholinergic nghiêm trọng.

Quá liều mãn tính có thể gây ra các tác dụng phụ kháng cholinergic như mờ mắt, run và khô da.

Solifenacin là một antimuscarinic chọn lọc M3, ức chế các thụ thể muscarinic, dẫn đến giảm co bóp bàng quang, tăng lượng nước tiểu tồn đọng và giảm áp lực cơ ức chế.

Hấp thu: Nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh 3 - 8 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng: Khoảng 90%.

Phân bố: Liên kết với protein: 98%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa phần lớn ở gan, chủ yếu bởi CYP3A4.

Bài tiết: Thời gian bán thải cuối: 45 - 68 giờ. Thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu và phân.