Tegafur-uracil

Ung thư bàng quang.

Ung thư vú.

Ung thư biểu mô túi mật.

Ung thư đại trực tràng.

Ung thư dạ dày.

Ung thư gan.

Ung thư phổi.

Ung thư biểu mô tuyến tụy.

Ung thư tuyến tiền liệt.

Ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ.

Ung thư cổ tử cung.

Di căn ung thư đại trực tràng.

Dùng đường uống. Nên uống khi đói. Uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 1 giờ sau bữa ăn.

Ung thư bàng quang, Ung thư vú, Ung thư biểu mô túi mật, Ung thư đại trực tràng, Ung thư dạ dày, Ung thư gan, Ung thư phổi, Ung thư biểu mô tuyến tụy, Ung thư tuyến tiền liệt, Ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ

Người lớn: Tegafur 100 mg và uracil 224 mg

3-6 viên mỗi ngày chia 2-3 lần trong 28 ngày liên tục, sau đó là khoảng thời gian 7 ngày. Nếu độc tính xảy ra, liều có thể được sửa đổi hoặc giữ lại.

Ung thư cổ tử cung

Người lớn: Tegafur 100 mg và uracil 224 mg

6 viên mỗi ngày chia làm 2-3 lần trong 28 ngày liên tục, sau đó là khoảng thời gian 7 ngày. Nếu độc tính xảy ra, liều có thể được sửa đổi hoặc giữ lại.

Di căn ung thư đại trực tràng

Người lớn: Tegafur 100 mg và uracil 224 mg

Kết hợp với canxi folinate: 300 mg / m² mỗi ngày chia 3 lần trong 28 ngày liên tục, sau đó cách nhau 7 ngày. Nếu độc tính xảy ra, liều có thể được sửa đổi hoặc giữ lại.

Người mẫn cảm với Tegafur hoặc Uracil.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Sử dụng đồng thời với sorivudine.

Bệnh nhân bị ức chế tủy xương.

Loét đường tiêu hóa, xuất huyết hoặc tắc nghẽn.

Nhiễm trùng.

Người suy tim.

Thiếu dihydropyrimidin deshydrogenase (DPD).

Người suy gan và suy thận.

Lưu ý: Theo dõi công thức máu, chức năng gan và chức năng thận.

Đáng kể: Tiêu chảy, mất nước, loét đường tiêu hóa hoặc xuất huyết. Hiếm gặp bệnh não, đau thắt ngực, viêm phổi kẽ, thiếu máu.

Rối loạn nội tiết: Hiếm gặp viêm tụy.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón, viêm miệng, đau bụng.

Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Mệt mỏi, suy nhược.

Rối loạn gan mật: Vàng da.

Tăng ALT / AST, bilirubin, phosphatase kiềm, BUN và creatinine; hiếm khi, điện tâm đồ bất thường.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.

Rối loạn thận và tiết niệu: Hiếm gặp, đái ra máu, protein niệu.

Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, mất sắc tố, viêm da, bất thường ở móng. Hiếm khi cảm quang.

Có khả năng gây tử vong: Xuất huyết, thiếu máu cục bộ hoặc viêm ruột hoại tử. Hiếm khi ức chế tủy xương (ví dụ như thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt), viêm gan tối cấp, xơ gan.

Gia tăng các phản ứng có hại với liệu pháp hóa trị hoặc xạ trị khác (ví dụ như liệu pháp phối hợp tegafur, gimeracil và oteracil).

Tăng phản ứng có hại của phenytoin, warfarin.

Có khả năng gây tử vong: Tăng nguy cơ rối loạn máu trầm trọng khi dùng sorivudine.

Giảm hấp thu với thức ăn.

Triệu chứng: Ức chế tủy xương, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, loét đường tiêu hóa và xuất huyết.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ và triệu chứng.

Tegafur là tiền chất của 5-fluorouracil (5-FU) được chuyển hóa thêm thành chất chuyển hóa có hoạt tính, 5-fluoro-deoxyuridine-monophosphate (FdUMP). FdUMP ức chế tổng hợp thymidylate synthase và DNA.

Uracil ức chế dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD), enzyme chính chuyển hóa 5-FU, do đó làm tăng tiếp xúc với 5-FU và hoạt động chống ung thư.

Hấp thu:

Tegafur: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Giảm hấp thu với thức ăn (5-FU). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1 - 2 giờ; 30-60 phút (5-FU).

Uracil: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Giảm hấp thu với thức ăn. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 30 phút.

Phân bố: Tegafur: Qua hàng rào máu não. Liên kết với protein huyết tương: 52%.

Chuyển hóa: Tegafur: Được chuyển hóa chậm ở gan qua quá trình oxy hóa bởi CYP2A6 và qua quá trình thủy phân thành 5-FU.

Thải trừ:

Tegafur: Qua nước tiểu (< 20% dưới dạng không đổi). Thời gian bán thải cuối cùng: 11 giờ.

Uracil: Thời gian bán thải cuối: 20-40 phút.