Tofisopam

Tofisopam được sử dụng để điều trị chứng lo âu và trầm cảm. Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị hội chứng cai rượu.

Điều trị đau thắt ngực giả.

Điều trị tâm thần đi kèm:

Mệt mỏi.

Trầm cảm, lãnh đạm.

Rối loạn thực vật.

Thiếu động lực, sinh lực.

Liều dùng: 50-100mmg x 1-3 lần/ngày.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Phụ nữ có thai.

Người bệnh tâm thần bị:

Hung hăng.

Bố đồng.

Người <18 tuổi.

Người mẫn cảm với Tofisopam.

Tofisopam cần thận trọng cho người:

Bị thương tổn thực thể não.

Suy hô hấp mạn tính không mất bù.

Người cao tuổi.

Tiền sử suy hô hấp cấp.

Người suy chức năng gan, thận.

Người trí tuệ chậm phát triển.

Người bị chứng mất nhân cách.

Người động kinh.

Không nên dùng cho người:

Trầm cả đơn lẻ hoặc đi kèm với lo âu.

Đau vùng thượng vị.

Hung hăng.

Phát ban.

Cực kỳ hoạt bát.

Buồn nôn.

Hiếu động thái quá.

Ngứa.

Tofisopam là một loại thuốc 2,3-benzodiazepine , một dẫn xuất của benzodiazepin . Trái ngược với 1,4-benzodiazepin cổ điển, hợp chất này không liên kết với vị trí gắn benzodiazepine của thụ thể axit gamma-aminobutyric và hồ sơ tâm sinh lý của nó khác với các hợp chất như vậy. Ngoài hoạt động giải lo âu, tác dụng an thần, giãn cơ và chống co giật là những đặc điểm chính của đại diện được sử dụng thường xuyên nhất của 1,4-benzodiazepin, Diazepam. Ngược lại, với điều đã đề cập ở trên, tofisopam chỉ tạo ra tác dụng an thần ở liều cao hơn và không có tác dụng chống co giật và giãn cơ đáng kể. Tofisopam không gây buồn ngủ ngay cả ở liều thấp, và chỉ liều cao mới làm tăng tác dụng của barbiturat và Ethanol.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường ruột, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng một liều duy nhất. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày sau khi dùng thường xuyên

Chuyển hóa: Nó trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu rộng rãi ở gan [13] . Quá trình biến đổi trao đổi chất chính là demethyl hóa, và phần lớn các chất chuyển hóa trong nước tiểu được liên hợp với axit glucuronic [40] . Chất chuyển hóa chính xác hơi khác nhau giữa các chất đối kháng. Quá trình demethyl hóa nhóm methoxy 4 vị trí của ( R ) -tofisopam được xúc tác bởi CYP2C9 , trong khi đó ( S )-tofisopam chủ yếu được khử methyl ở nhóm methoxy 7 vị trí được xúc tác bởi CYP3A4.

Thải trừ: thời gian bán hủy là 6 giờ.

Để thuốc tránh ẩm mốc, nên giữ khô ráo, nơi <30 độ.

Trẻ không dùng được nên hãy để cao để các bé không với tới.