Vitamin B3

Bổ sung Niacin (vitamin B3) là một phương pháp tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL), có nhiều nghiên cứu tốt cho thấy niacin có thể tăng mức cholesterol HDL tốt và giảm triglyceride. Niacin cũng có tác dụng làm giảm cholesterol LDL xấu. Nó thường được kê đơn kết hợp với statin để kiểm soát cholesterol, chẳng hạn như Crestor, Lescol hoặc Lipitor.

Tuy nhiên, niacin chỉ hiệu quả khi điều trị cholesterol với liều lượng khá cao. Những liều này có thể gây ra rủi ro, chẳng hạn như tổn thương gan, các vấn đề về đường tiêu hóa hoặc không dung nạp glucose. Vì vậy, không tự điều trị bằng các chất bổ sung niacin không kê đơn.

Niacin còn mang lại nhiều lợi ích khác. Có nhiều nghiên cứu cho thấy nó giúp giảm xơ vữa động mạch, hoặc xơ cứng động mạch ở một số người. Đối với những người đã bị đau tim, niacin dường như làm giảm nguy cơ mắc bệnh thứ hai. Ngoài ra, niacin được coi là phương pháp điều trị cho bệnh nấm, một tình trạng hiếm gặp phát triển do thiếu niacin.

Thiếu Niacin (vitamin B3): Niacin và một chất dinh dưỡng có liên quan được gọi là niacinamide được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa thiếu niacin. Tình trạng này không phổ biến.

Vì niacin có thể được sử dụng theo nhiều cách khác nhau, bạn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ để bổ sung niacin với liều lượng tối ưu nhất đối với cơ thể bạn.

Mọi người đều cần một lượng niacin nhất định từ thực phẩm hoặc chất bổ sung để cơ thể hoạt động bình thường. Đối với niacin, việc bổ sung niacin thay đổi theo tuổi và các yếu tố khác:

Trẻ em: từ 2-16 miligam mỗi ngày, tùy theo độ tuổi

Đàn ông: 16 miligam mỗi ngày

Phụ nữ: 14 miligam mỗi ngày

Phụ nữ ( có thai): 18 miligam mỗi ngày

Phụ nữ ( cho con bú): 17 miligam mỗi ngày

Lượng tối đa hàng ngày cho người lớn ở mọi lứa tuổi: 35 miligam mỗi ngày

Hầu hết mọi người có thể nhận được lượng niacin họ cần bằng cách thực hiện một chế độ ăn uống lành mạnh. Nếu bác sĩ kê toa để bổ sung niacin, bạn có thể dùng nó với thức ăn. Điều này có thể giúp bạn ngăn ngừa tình trạng đau dạ dày.

Bệnh gan đang hoạt động hoặc tăng men gan dai dẳng không rõ nguyên nhân.

Bệnh loét dạ dày tá tràng hoạt động.

Bệnh nhân chảy máu động mạch.

Quá mẫn với niacin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng chỉ định liều của viên phóng thích kéo dài cho viên nén phóng thích tức thì (đã có báo cáo nhiễm độc gan nghiêm trọng, hoại tử gan tối cấp). Nên bắt đầu với liều thấp khi bệnh nhân chuyển từ dạng thuốc phóng thích tức thì sang phóng thích kéo dài. Điều chỉnh liều sau đó để đạt đáp ứng điều trị mong muốn.

Thận trọng khi sử dụng niacin cho bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hoặc trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim, đặc biệt khi bệnh nhân đang dùng thuốc giãn mạch (nitrat, thuốc chẹn canxi, thuốc chẹn adrenergic…). Niacin được chuyển hóa nhanh chóng qua gan và bài tiết qua thận.

Thận trọng khi sử dụng niacin ở bệnh nhân suy thận. Theo dõi chặt bệnh nhân có tiền sử vàng da, bệnh gan mật hoặc loét dạ dày tá tràng.

Đã có báo cáo tiêu cơ vân khi dùng đồng thời liều ≥ 1g niacin/ngày và statin ở bệnh nhân cao tuổi, đái tháo đường, suy thận, suy giáp không kiểm soát và bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ. Cần theo dõi các triệu chứng đau, yếu cơ ở bệnh nhân, đặc biệt trong những tháng đầu điều trị và khi điều chỉnh liều. Xem xét đo creatine phosphokinase (CK) và kali huyết thanh trong các trường hợp trên.

Niacin có thể làm tăng đường huyết đói hoặc rối loạn dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường. Cần theo dõi đường huyết thường xuyên và điều chỉnh chế độ ăn uống, chỉnh liều ở bệnh nhân đái tháo đường.

Niacin có thể làm giảm nhẹ số lượng tiểu cầu và tăng nhẹ thời gian prothrombin. Thận trọng khi dùng cùng lúc niacin với thuốc chống đông máu đồng thời theo dõi chặt chẽ số lượng tiểu cầu và thời gian prothrombin.

Thận trọng ở bệnh nhân gout khi điều trị với niacin do thuốc làm tăng nồng độ acid uric.

Cần theo dõi định kỳ vì niacin có thể có liên quan đến việc giảm nhẹ nồng độ phospho huyết.

Niacin có thể gây hạ huyết áp tư thế dẫn đến chóng mặt khi đứng hoặc ngồi dậy quá nhanh.

Trong các xét nghiệm, niacin có thể làm tăng nồng độ catecholamine huyết tương/niệu và cho kết quả dương tính giả với thuốc thử Benedict.

Niacin thường an toàn cho hầu hết mọi người khi uống. Một tác dụng phụ nhỏ phổ biến của niacin là phản ứng bốc hỏa. Điều này có thể gây bỏng, ngứa ran, ngứa và đỏ mặt, cánh tay và ngực, cũng như đau đầu. Bắt đầu với liều nhỏ niacin và uống 325 mg aspirin trước mỗi liều niacin sẽ giúp giảm phản ứng bốc hỏa. Thông thường, phản ứng này biến mất khi cơ thể quen với thuốc. Rượu có thể làm cho phản ứng đỏ bừng tồi tệ hơn. Do đó cần tránh uống một lượng lớn rượu trong khi dùng niacin.

Thuốc niacin kê đơn có thể có lợi cho những người bị cholesterol cao, những người không thể dùng statin hoặc không thể kiểm soát mức cholesterol thông qua việc sử dụng statin, chế độ ăn uống và tập thể dục. Không dùng niacin theo toa vì cholesterol cao nếu bạn đang mang thai.

Các tác dụng phụ khác của niacin là khó chịu ở dạ dày, khí đường ruột, chóng mặt, đau miệng và các vấn đề khác.

Sử dụng niacin liều cao có thể gây ra một số tác dụng phụ như:

• Đỏ da nghiêm trọng kết hợp với chóng mặt

• Tim đập loạn nhịp

• Ngứa

• Buồn nôn và ói mửa

• Đau bụng

• Bệnh tiêu chảy

• Bệnh Gout

• Tổn thương gan

• Bệnh tiểu đường

Khi dùng liều hơn 3 gram mỗi ngày của niacin, tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể xảy ra. Chúng bao gồm các vấn đề về gan, bệnh gút, loét đường tiêu hóa, mất thị lực, lượng đường trong máu cao, nhịp tim không đều và các vấn đề nghiêm trọng khác. Khi được sử dụng hàng ngày trong nhiều năm, niacin có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tiểu đường.

Đột quỵ: Một số lo ngại đã được đưa ra về nguy cơ đột quỵ ở những người dùng niacin. Trong một nghiên cứu lớn, những người dùng niacin liều cao có nguy cơ đột quỵ cao gấp hai lần so với những người không dùng niacin. Tuy nhiên, không chắc là kết quả này là do niacin. Một nghiên cứu khác đã chỉ ra rằng niacin không có tác dụng đối với nguy cơ đột quỵ.

Dị ứng: Niacin có thể làm trầm trọng thêm tình trạng dị ứng bằng cách khiến histamine, hóa chất chịu trách nhiệm cho các triệu chứng dị ứng, được giải phóng.

Bệnh tim/ đau thắt ngực không ổn định: Một lượng lớn niacin có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim không đều. Sử dụng cẩn thận.

Bệnh Crohn: Những người mắc bệnh Crohn có thể có nồng độ niacin thấp và cần bổ sung trong thời gian bùng phát.

Bệnh tiểu đường: Niacin có thể làm tăng lượng đường trong máu. Những người mắc bệnh tiểu đường dùng niacin nên kiểm tra lượng đường trong máu một cách cẩn thận.

Phẫu thuật: Niacin có thể can thiệp vào kiểm soát lượng đường trong máu trong và sau phẫu thuật. Ngừng dùng niacin ít nhất 2 tuần trước khi phẫu thuật. Ngoài ra, Niacin có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Rối loạn tuyến giáp: Thyroxine là một loại hormone được sản xuất bởi tuyến giáp. Niacin có thể làm giảm nồng độ thyroxine trong máu. Điều này có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng rối loạn tuyến giáp.

Statin

Thận trọng khi kê đơn Niacin (≥1 g / ngày) với statin vì những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ / tiêu cơ vân

Chất trình tự axit mật

Một kết quả nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy nhựa liên kết với axit mật có khả năng liên kết Niacin cao. Do đó, từ 4 đến 6 giờ, hoặc khoảng thời gian càng xa càng tốt, nên trôi qua giữa việc uống nhựa liên kết với axit mật và sử dụng Niacin

Aspirin

Aspirin dùng đồng thời có thể làm giảm độ thanh thải chuyển hóa của axit nicotinic. Sự liên quan về mặt lâm sàng của phát hiện này là không rõ ràng.

Trị liệu hạ huyết áp

Niacin có thể làm tăng tác dụng của các chất ngăn chặn hạch và thuốc hoạt huyết dẫn đến hạ huyết áp tư thế.

Khác

Vitamin hoặc các chất bổ sung dinh dưỡng khác có chứa liều lượng lớn Niacin hoặc các hợp chất liên quan như nicotinamide có thể làm tăng tác dụng phụ của Niacin.

Tương tác thử nghiệm trong phòng thí nghiệm

Niacin có thể tạo ra độ cao giả trong một số phép xác định bằng phương pháp đo lưu huỳnh của catecholamine trong huyết tương hoặc niệu. Niacin cũng có thể cho phản ứng dương tính giả với dung dịch cupric sulfat (thuốc thử của Benedict) trong xét nghiệm glucose trong nước tiểu.

Niacin an toàn cho phụ nữ mang thai và cho con bú khi dùng với lượng khuyến cáo. Lượng niacin được khuyến nghị cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú là 30 mg mỗi ngày cho phụ nữ dưới 18 tuổi và 35 mg cho phụ nữ trên 18 tuổi.

Cơ chế tác động hạ lipid máu của niacin chưa rõ. Nó có thể liên quan đến việc ức chế một phần sự giải phóng acid béo tự do từ mô mỡ và tăng hoạt tính lipoprotein lipase, làm tăng tốc độ loại bỏ chylomicron triglycerid khỏi huyết tương. Niacin làm giảm tốc độ tổng hợp VLDL, LDL ở gan và dường như không ảnh hưởng đến sự bài tiết chất béo, sterol hoặc acid mật qua phân.

Hấp thu

Do sự chuyển hóa lần đầu, nồng độ niacin trong tuần hoàn nói chung phụ thuộc vào liều lượng và rất thay đổi. Thời gian để đạt được nồng độ niacin tối đa trong huyết tương là khoảng 5 giờ sau khi uống. Để giảm nguy cơ rối loạn tiêu hóa, khuyến cáo sử dụng niacin cùng với bữa ăn hoặc bữa ăn nhẹ ít chất béo.

Phân bố

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của niacin khá phức tạp do chuyển hóa lần đầu diễn ra khá rộng. Ở người, niacin liên hợp với glycine để tạo thành acid nicotinuric (NUA). Sau đó NUA bài tiết qua nước tiểu, còn 1 phần nhỏ chuyển hóa thuận nghịch trở lại thành niacin.

Một con đường chuyển hóa khác dẫn đến hình thành nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Chưa rõ nicotinamide được hình thành như một tiền chất hay sau quá trình tổng hợp NAD. Nicotinamide tiếp tục được chuyển hóa thành N – methylnicotinamide (MNA) và nicotinamide – N – oxid (NNO). MNA sau đó chuyển hóa thành N – methyl – 2 – pyridon – 5 – carboxamide (2PY) và N – methyl – 4 – pyridon – 5 – carboxamide (4PY). Sự hình thành 2PY chiếm ưu thế hơn 4PY ở người. Ở các liều dùng để điều trị chứng tăng lipid máu, các con đường chuyển hóa này có thể được bão hòa, điều này giải thích mối quan hệ phi tuyến giữa liều niacin và nồng độ trong huyết tương sau khi dùng niacin nhiều liều.

Nicotinamide không có hoạt tính giảm lipid huyết, chưa rõ tác động dược lý của các chất chuyển hóa khác.

Thải trừ

Sau khi sử dụng nhiều liều đơn trị, 60 – 70% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng niacin và chất chuyển hóa của nó, trong đó tới 12% niacin được chuyển hóa thuận nghịch từ các chất chuyển hóa. Tỷ lệ các chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu tùy thuộc liều dùng.

Thời gian bán hủy của niacin là 0,9 giờ, acid nicotinuric là 1,3 giờ và nicotinamide là 4,3 giờ.