Agilecox 100 giảm đau và giảm viêm xương khớp, thoái hoá khớp (2 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Công thức cho 1 viên:

• Celecoxib 100mg.
• Tá dược vđ 1 viên (Lactose, Tinh bột mì, Croscarmellose natri, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat).

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc này chứa celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid dùng:

• Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn.
• Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
• Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại-trực tràng có tính gia đình.
• Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng:

Liều 200mg/lần, ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn; liều cao hơn (400mg/lần, ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu

Liều dùng:

• Thoái hoá khớp liều duy nhất 200mg/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày. 
• Viêm khớp dạng thấp: 100mg - 200mg/lần x 2 lần/ngày. 
• Polyp đại – trực tràng: Liều 400mg/lần x 2 lần/ngày.
• Đau nói chung và thống kinh: Liều thông thường ở người lớn 400mg uống 1 lần, tiếp theo 200mg nếu ngày đầu. Những ngày tiếp theo nếu cần có thể duy trì liều 200mg/lần x2 lần/ngày.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.

Trường hợp suy gan nhẹ-trung bình: Giảm nửa liều. Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận nặng. Hoặc dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

- Quá liều

Biểu hiện:

Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hoá. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.

Điều trị:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu với các thuốc chống viêm không steroid. Việc điều trị bao gồm sức điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60-100g cho người lớn, hoặc 1 đến 2g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Thẩm tách máu không hiệu quả trong việc loại trừ thuốc khỏi cơ thể.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với celecoxib, sulfonamid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Suy tim nặng; người có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh mạch máu não; người có bệnh động mạch ngoại biên; bệnh nhân sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành.
• Suy thận nặng, suy gan nặng.
• Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
• Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hoá. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: Khó tiêu, đau bụng, cần lưu ý nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần cảnh báo và thận trọng).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
• Hô hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
• Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
• Da: ban.
• Chung: Đau lưng, phù ngoại biên.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tiêm mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
• Tiêu hóa: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tuy, tắc ruột.
• Gan mật: Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
• Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
• Chuyện hóa: Giảm glucose-huyết.
• Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
• Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson.
• Chung: Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt.

Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu.

COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận).

Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 - 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói, và trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích luỹ. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 - 60ml/phút) so với ở người bình thường.

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Celecoxib được chuyển hoá chủ yếu trong gan bởi isoenzym CYP₄₅₀ 2C9 thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính.

Thải trừ:

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ, và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500 ml/phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ẩm và ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.