Thông tin

OMEPRAZOLE

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Công dụng (Chỉ định)

Omeprazol được chỉ định trong điều trị các trường hợp:

Người lớn

- Điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng

- Phòng loét dạ dày, loét tá tràng tái phát

- Kết hợp với thuốc kháng sinh thích hợp, diệt Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày, tá tràng

- Điều trị loét dạ dày, tá tràng có liên quan đến sử dụng các thuốc chống viêm phi steroid (NSAID).

- Phòng loét dạ dày, tá tràng có liên quan đến sử dụng các thuốc NSAID cho bệnh nhân có nguy cơ.

- Điều trị bệnh trào ngược thực quản

- Duy trì lâu dài cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã được chữa lành

- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản triệu chứng

- Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Trẻ em: Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10 kg

- Điều trị trào ngược thực quản

- Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi: Kết hợp với kháng sinh điều trị loét dạ dày tá tràng do H. pylori.

Liều dùng - Cách dùng

Người lớn

Điều trị loét tá tràng: Liều khuyến cáo cho bệnh nhân loét tá tràng tiến triền là 20 mg một lần mỗi ngày. Hầu hết bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng hai tuần. Với những trường hợp không thể lành bệnh hoàn toàn sau đợt điều trị đầu, có thể khỏi bệnh khi điều trị kéo dài thêm khoảng hai tuần nữa. Với những bệnh nhân loét tá tràng đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 40 mg một lần mỗi ngày, khỏi bệnh sau khoảng 4 tuần điều trị.

Phòng loét tà tràng tái phát: Để phòng tái phát loét tá tràng cho những bệnh nhân âm tính với H. pylori hoặc khi không thể diệt trừ được H.pylori, liều khuyến cáo là 20mg, một lần mỗi ngày. Một số trường hợp có thể chỉ cần mức liều hàng ngày 10mg cũng có hiệu quả. Với trường hợp điều trị thất bại, có thể tăng liều tới 40mg.

Điều trị loét dạ dày: Liều khuyến cáo là 20 mg một lần mỗi ngày. Hầu hết bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng 4 tuần. Với những trường hợp không thể lành bệnh hoàn toàn sau đợt điều trị đầu, có thể khỏi bệnh trong 4 tuần điều trị tiếp theo. Với những bệnh nhân đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 40 mg một lần mỗi ngày, và thường khỏi bệnh sau khoảng 8 tuần điều trị.

Phòng loét dạ dày tái phát cho bệnh nhân đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 20mg, một lần mỗi ngày. Có thể tăng liều tới 40mg, một lần mỗi ngày nếu cần.

Diệt H. pylori ở bệnh nhân loét đường tiêu hóa: Để diệt trừ H. pylori, cần lựa chọn kháng sinh phù hợp, xem xét đến sự dung nạp thuốc của từng bệnh nhân, theo hướng dẫn điều trị và tình trạng kháng thuốc của khu vực, quốc gia. Một số phác đồ kết hợp khuyến cáo:

Omeprazol 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg, 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần, hoặc Omeprazol 20 mg + clarithromycin 250 mg (hoặc 500 mg) + metronidazol 400 mg (hoặc 500 mg hoặc tinidazol 500 mg), 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần, hoặc

Omeprazol 40 mg 1 lần mỗi ngày, với amoxicillin 500 mg và metronidazol 400 mg (hoặc 500 mg hoặc tinidazol 500 mg), cả 2 loại dùng 3 lần/ ngày trong 1 tuần.

Mỗi phác đồ, nếu bệnh nhân vẫn dương tính với H. pylori sau đợt dùng thuốc, có thể điều trị nhắc lại.

Điều trị loét tá tràng, dạ dày liên quan tới sử dụng NSAID: Liều khuyến cáo là 20 mg, một lần mỗi ngày. Hầu hết bệnh nhân lành bệnh trong vòng bốn tuần. Với trường hợp không thề lành bệnh hoàn toàn sau đợt đầu điều trị, bệnh thường khỏi sau khi điều trị thêm bốn tuần nữa.

Phòng loét dạ dày, tá tràng liên quan tới NSAID cho bệnh nhân có nguy cơ (> 60 tuổi, tiền sử bị loét dạ dày, tà tràng, tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên): Liều khuyến cáo là 20 mg, một lần mỗi ngày.

Điều trị bệnh viêm thực quản trào ngược: Liều khuyến cáo là 20 mg, một lần mỗi ngày. Hầu hết bệnh nhân lành bệnh trong vòng bốn tuần. Với trường hợp không thể lành bệnh hoàn toàn sau đợt đầu điều trị, bệnh thường khỏi sau khi điều trị thêm bốn tuần nữa. Với bệnh nhân viêm thực quản nặng, liều dùng có thể tới 40mg, và thường lành bệnh sau 8 tuần điều trị.

Kiểm soát lâu dài cho trường hợp bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã chữa khỏi: Liều khuyến cáo là 10 mg, một lần mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng liều đến 20-40 mg một lần mỗi ngày.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản triệu chứng: Liều khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày. Bệnh nhân có thể đáp ứng với mức liều 10 mg mỗi ngày, nên có thể điều chỉnh liều với từng trường hợp. Nếu không thể kiểm soát được triệu chứng sau bốn tuần điều trị với liều 20 mg mỗi ngày, cần phải kiểm tra và xem xét thêm.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: cần điều chỉnh liều và thời gian điều trị cho từng trường hợp theo trạng thái lâm sàng. Liều khởi đầu khuyến cáo là 60 mg mỗi ngày. Tất cả các bệnh nhân bị bệnh nặng và đáp ứng không đủ với các trị liệu khác đã được kiểm soát một cách hiệu quả và trên 90% bệnh nhân dùng mức liều duy trì từ 20-120mg mỗi ngày. Khi liều vượt quá 80 mg mỗi ngày, chia liều uống 2 lần mỗi ngày.

Trẻ em: trên 1 tuổi và ≥ 10 kg:

Điều trị viêm thực quản trào ngược và điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược thực quản dạ dày.

Liều khuyến cáo như sau:

Tuổi

Cân nặng

Liều dùng mỗi ngày

≥ 1 tuổi

10-20 kg

10 mg, có thể tăng đến 20 mg nếu cần

≥ 2 tuổi

> 20 kg

20 mg, có thể tăng đến 40 mg nếu cần

Thời gian điều trị: Viêm thực quản trào ngược: 4-8 tuần. Điều trị triệu chứng ợ nỏng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược thực quản dạ dày: 2-4 tuần; Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 2-4 tuần điều trị, cần khám và xem xét thêm.

Trẻ em và thiếu niên trên 4 tuổi:

Điều trị loét tá tràng do H. pylori: Khi lựa chọn phác đồ phối hợp thuốc, cần xem xét thêm hướng dẫn điều trị chuẩn quốc gia, do liên quan tới sự kháng thuốc. Thời gian điều trị thường là 7 ngày nhưng đôi khi tới 14 ngày, sử dụng các thuốc kháng sinh thích hợp.

Liều khuyến cáo:

Cân nặng

15-30 kg

Liều dùng mỗi ngày

Phối hợp với 2 kháng sinh: omeprazol 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg thể trọng và clarithromycin 7.5 mg/kg thể trọng, dùng 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần.

31-40 kg

Phối hợp với 2 kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7.5 mg/kg thể trọng, dùng 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần

>40 kg

Phối hợp với 2 kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 gam và clarithromycin 500mg, dùng 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần

Trong thời gian điều trị với liều khuyến cáo cho trẻ em từ 1 tuổi, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự như người lớn. Với trẻ nhỏ dưới 6 tháng, thanh thải omeprazol kém do khả năng chuyển hóa omeprazol thấp.

Suy thận: Không cần phải chỉnh liều cho người có chức năng thận suy giảm. Dược động học của omeprazol không đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Suy gan: Liều 10 - 20mg hàng ngày có thể là phù hợp. Chuyển hóa omeprazol ở bệnh nhân có chức năng gan suy giảm, tăng AUC. Omeprazol không có xu hướng tích lũy với liều 1 lần hàng ngày.

Liều cho người cao tuổi: Tốc độ chuyển hóa của omeprazol phần nào bị giảm ở người cao tuổi (75-79 tuổi). Tuy nhiên không cần phải chỉnh liều dùng cho người cao tuổi.

Nhóm người châu Á: Xem xét việc giảm liều nếu cần, đặc biệt trong điều trị dự phòng viêm trợt thực quản .

Cách dùng: Nên uống LOMAC-20 trước bữa ăn vào buổi sáng, uống viên thuốc nguyên vẹn với nước, không được nhai hoặc nghiền nát viên thuốc trước khi nuốt.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với omeprazol, dẫn xuất benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không sử dụng đồng thời với nelfinavir.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trước khi sử dụng omeprazol cho người bị loét dạ dày, phải đảm bảo loại trừ khả năng bị u ác tính, do thuốc có thể che lấp các triệu chứng, làm hạn chế và chậm việc chẩn đoán.

Omeprazol có thể gây nhiễu với các nghiên cứu chẩn đoán khối u thần kinh nội tiết do tăng nồng độ chromogranin-A (CgA), do vậy nên tạm ngừng dùng omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo nồng độ CgA.

Như với tất cả các phương pháp điều trị dùng thuốc dài ngày, đặc biệt là khi thời gian điều trị trên 1 năm, bệnh nhân cần được giám sát thường xuyên. Sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể gây tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter do làm thay đổi phần nào pH môi trường.

Như các loại thuốc ức chế tiết acid, omeprazol có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 do giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Điều này cần được xem xét ở những bệnh nhân giảm dự trữ cơ thể hoặc có yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài

Đã thấy báo cáo giảm magnesi huyết nghiêm trọng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như omeprazol kéo dài (> 3 tháng, hầu hết các trường hợp dùng 1 năm). Biểu hiện nghiêm trọng của giảm magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng thường tiềm tàng (không thể hiện rõ) và dễ bị bỏ qua. Trong hầu hết trường hợp nặng phát hiện được, các triệu chứng được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngừng thuốc ức chế proton, cần theo dõi nồng độ magnesi cho những bệnh nhân điều trị kéo dài hoặc dùng đồng thời omeprazol với digoxin trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị. Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt là khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng (10-40%) nguy cơ gãy xương (cột sống, hông, cổ tay), đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người đã sẵn có các yếu tố nguy cơ khác. Những trường hợp có nguy cơ khác như loãng xương nên được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng, bổ sung đầy đủ vitamin D và canxi.

Thuốc có chứa đường sucrose, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này. Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến những trường hợp lupus ban đỏ ở da bán cấp (subacute cutaneous lupus erythematosus- SCLE), mặc dù hiếm gặp. Nếu xảy ra tổn thương, đặc biệt là ở các khu vực da có tiếp xúc với ánh sáng, có kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần được thăm khám kịp thời và chăm sóc sức khỏe, và nên ngừng dùng omeprazol. Nếu đã bị SCLE sau đợt điều trị trước với thuốc ức chế bơm proton thì có nhiều nguy cơ bị SCLE khi dùng các thuốc ức chế bơm proton khác.

Thận trọng khi sử dụng các thuốc có khả năng tương tác với omeprazol (xem phần tương tác thuốc)

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Omeprazol được dung nạp tốt và các tác dụng không mong muốn tương đối ít gặp, nhẹ và có thể hồi phục.

Thường gặp (≥ 1/100):

Toàn thân: nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt

Tiêu hóa: ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi.

Ít gặp: (≥ 1/1000 đến < 1/100):

Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, mệt mỏi

Da: mày đay, ngứa, nổi ban.

Gan: Tăng transaminase nhất thời.

Hiếm gặp (< 1/1000):

Toàn thân: ra mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốc phản vệ.

Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các dòng tế bào máu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu tự miễn.

Thần kinh: lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người cao tuổi và người bệnh nặng, rối loạn thính giác.

Nội tiết: To vú ở đàn ông

Tiêu hóa: viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.

Gan: viêm gan, kèm vàng da hoặc không, bệnh não - gan ở người suy gan.

Hô hấp: co thắt phế quản

Cơ xương: đau khớp, đau cơ.

Tiết niệu: viêm thận kẽ

Chú ý: Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tác dụng thuốc khác

Thuốc có sinh khả dụng bị ảnh hưởng bởi pH dịch vị: Vì sự ức chế tiết acid dịch vị kéo dài, nên về mặt lý thuyết omeprazol có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH (như ketoconazol, ampicillin và các muối sắt).

Các thuốc bị chuyển hóa bởi cytochrome P450 (CYP): Omeprazol là chất ức chế CYP2C19, nên có thể xảy ra tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã thấy có tương tác giữa clopidogrel và omeprazol, nhưng chưa rõ liên quan trên lâm sàng. Không khuyến khích sử dụng đồng thời omeprazole và clopidogrel.

Omeprazol có thể ức chế sự chuyển hóa (kéo dài thời gian thải trừ) của các thuốc được chuyển hóa trong gan như diazepam, phenytoin và warfarin. Chưa thấy thông báo tăng tỉ lệ bình thường quốc tế INR (International Normalized Ratio) về kết quả xét nghiệm đông máu và thời gian prothrombin ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế bơm proton, kể cả omeprazol cùng lúc với warfarin. Sự tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến chảy máu thậm chí cả tử vong. Bệnh nhân được điều trị với các chất ức chế bơm proton và warfarin nên được theo dõi về tăng INR và thời gian prothrombin.

Mặc dù ở những đối tượng bình thường không thấy có tương tác với theophyllin hoặc propranolol, đã có thông báo lâm sàng về sự tương tác với các thuốc khác bị chuyển hóa qua hệ enzym trong cytochrom P450 (như cyclosporin, disulfiram, benzodiazepin). Cần theo dõi bệnh nhân để xác định xem liệu có cần điều chỉnh liều dùng các loại thuốc này khi sử dụng đồng thời với LOMAC-20 hay
không.

Việc sử dụng đồng thời omeprazol với voriconazol (một chất ức chế kết hợp của CYP2C19 và CYP3A4) có thể dẫn đến phơi nhiễm omeprazol gấp hơn 2 lần. Bình thường thì không cần phải điều chỉnh liều omeprazol, tuy nhiên, ở những bệnh nhân có hội chứng Zollinger-Ellison, cần phải xem xét điều chỉnh liều khi dùng liều cao hơn đến 240 mg/ngày.

Nelfinavir: Phơi nhiễm với nelfinavir trong huyết tương bị giảm tới 40% (nồng độ nelfinavir) và 75- 90% (chất chuyển hóa có tác dụng) khi dùng đồng thời với omeprazol (liều 40mg một lần mỗi ngày). Chống chỉ định dùng đồng thời omeprazol với nelfinavir. Tương tác này có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.

Atazanavir: Không khuyến cáo sử dụng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Việc sử dụng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm đáng kề nồng độ atazanavir trong huyết tương và do đó có thể làm giảm tác dụng điều trị.

Tacrolimus: Dùng đồng thời omeprazol và tacrolimus có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh.

Bảo quản

Nơi khô, mát, nhiệt độ không quá 30°C.

Dược lực học

Omeprazol thuộc phân nhóm benzimidazol có khả năng ức chế sự bài tiết acid của dạ dày qua tác động đặc hiệu trên hệ thống enzym H+/K+ ATPase còn gọi là bơm proton ở tế bào thành dạ dày. Thuốc có tác dụng ngăn chặn giai đoạn cuối của sự tiết acid dịch vị. Sự ức chế này phụ thuộc vào liều có hiệu quả trên cả tiết dịch acid cơ bản và tiết acid do kích thích không phân biệt đến yếu tố kích thích nào. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi không tìm thấy trong huyết tương hơn một ngày sau có thể lại tìm thấy omeprazol trong niêm dịch dạ dày.

Bên cạnh đó, omeprazol còn có thể kìm hãm vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp omeprazol với một số thuốc kháng khuẩn như clarithromycin, amoxicillin có thể diệt trừ được H.pylori và làm lành ổ loét, bệnh thuyên giảm lâu dài.

Hoạt tính kháng tiết acid: Sau khi uống, tác dụng kháng tiết acid của omeprazol bắt đầu đạt được trong vòng 1 giờ, và tác dụng tối đa trong khoảng 2 giờ. Sự tiết acid đạt khoảng 50% tối đa trong 24 giờ và kéo dài đến 72 giờ. Tác dụng kháng tiết kéo dài hơn nhiều so với nửa đời thải trừ trong huyết tương rất ngắn (dưới 1 giờ), điều đó có lẽ là do sự kết hợp với tác động trên hệ thống enzym H+/K+ATPase ở thành tế bào dạ dày. Tác dụng ức chế tiết acid của omeprazol tăng theo liều khi dùng một lần mỗi ngày, đạt tối đa sau khi uống thuốc 4 ngày. Với một số bệnh nhân, liều đơn omeprazol uống mỗi ngày từ 10 mg đến 40 mg có thể tạo được sự ức chế 100% tiết acid ở dạ dày trong 24 giờ.

Ảnh hưởng đến nồng độ gastrin huyết thanh: Trong nghiên cứu liên quan với trên 200 bệnh nhân, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đồng thời với ức chế tiết acid trong tuần thứ 1 đến tuần thử 2 khi dùng các liều omeprazol một lần mỗi ngày. Nồng độ gastrin huyết thanh không tăng thêm khi tiếp tục điều trị. So với các chất đối kháng thụ thể H2 thì mức độ tăng trung bình khi dùng omeprazol liều 20 mg cao hơn (tăng 1,3 - 3,6 lần so với 1,1 -1.8 lần). Nồng độ gastrin có thể trở về mức như trước điều trị trong vòng 1 đến 2 tuần sau khi ngưng dùng thuốc.

Ảnh hường đến các tế bào giống tế bào ưa crôm ở ruột (enterochromaffin-like cell, ECL)

Nghiên cứu trên các mẫu sinh thiết dạ dày của người lấy từ trên 3000 bệnh nhân điều trị với omeprazol trong thử nghiệm lâm sàng kéo dài cho thấy tỉ lệ tăng sản tế bào ELC tăng theo thời gian dùng thuốc. Tuy nhiên không thấy có hạch tế bào ung thư ECL, chứng loạn sản hay khối u ở những bệnh nhân này, và chưa có đủ dữ liệu để loại trừ ảnh hưởng của omeprazol đến sự tiến triển của bất kỳ dạng ung thư ác tính nào khi dùng thuốc dài ngày.

Các ảnh hưởng khác: Cho đến nay chưa thấy omeprazol ảnh hưởng tới các hệ thần kinh, tim mạch và hô hấp của cơ thể. Omeprazol với các liều 30 hoặc 40 mg trong 2 đến 4 tuần, không làm ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp, chuyển hóa carbohydrat hay nồng độ của các hocmon parathyroid, cortisol, estradiol, testosteron, prolactin, cholecystokinin hoặc secretin trong cơ thế. Ở người khỏe mạnh, liều đơn omeprazol tiêm tĩnh mạch (0.35 mg/kg) không có ảnh hưởng đến sự tiết của các yếu tố nội tại. Liều dùng không ảnh hường đến sản lượng pepsin kích thích hay tự nhiên ở người.

Dược động học

Omeprazol được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh huyết tương của omeprazol đạt được trong vòng từ 0,5 đến 3,5 giờ. Nồng độ đỉnh huyết tương của omeprazol và AUC tỉ lệ với liều trong khoảng liều đến 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối (so với dùng qua đường tiêm tĩnh mạch) xấp xỉ khoảng 30-40% với liều dùng từ 20-40 mg, do phần lớn thuốc được chuyển hóa trước khi đi vào máu. Thức ăn (không ảnh hưởng sự hấp thu của thuốc sau khi dùng liều đơn.

Thể tích phản bố ở người khỏe mạnh khoảng 0,3 L/kg.

Sau khi hấp thu, omeprazol gần như được chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 (CYP), đặc biệt isoenzym CYP2C19 để thành hydroxyl omeprazol, và một phần nhỏ chuyển hóa qua CYP3A4 để thành omeprazol sulfon. Hai chất chuyển hóa được nhận biết là hydroxyomeprazol và carboxylic acid tương ứng. Các chất chuyển hóa này có rất ít hoặc không có
hoạt tính kháng tiết acid dạ dày, được đào thải qua nước tiểu và một phần qua phân.

Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 95%. Phần lớn liều uống (khoảng 77%) được thải trừ trong nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa, phần còn lại thải trừ trong phân, ở những đói tượng khỏe mạnh, thời gian bán thải của thuốc ngắn khoảng 30 phút đến 1 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Nhóm người cao tuổi

Tốc độ thải trừ của omeprazol phần nào bị giảm ở người cao tuổi, do vậy sinh khả dụng tăng lên, đạt khoảng 76% (người cao tuổi) so với 58% (người trẻ) khi uống liều đơn 40 mg omeprazol. Gần % liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa. Thanh thải huyết tương của omeprazol ở người cao tuổi khoảng 250 ml/phút (bằng khoảng 1/2 trị số ở người tình nguyện trẻ tuổi), thời gian bán thải huyết tương là 1 giờ, gần gấp hai lần so với người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi.

Trẻ em: Dươc động học của omeprazol cũng đã được nghiên cứu trên trẻ em và cho thấy trẻ nhỏ 5 tuổi) có AUC của omeprazol thấp hơn ờ trẻ lớn hơn (6-16 tuổi) và người lớn.

Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan mạn tính, sinh khả dụng tăng lên xấp xỉ khoảng 100% so với liều tiêm tĩnh mạch, cho thấy tác dụng chuyển hóa ban đầu qua gan giảm, và thời gian bán thải huyết tương của thuốc giảm gần 3 giờ so với thời gian bán thải ở người bình thường là 0.5-1 giờ. Thanh thải huyết tương trung bình là 70 mL/phút, so với trị số của người bình thường là 500-600 mL/phút. Do vậy, cần xem xét giảm liều, đặc biệt khi có chỉ định điều trị duy trì bệnh viêm thực quản do trào ngược cho bệnh nhân suy gan.

Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận mãn có thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 - 62 mL/phút/1,73 m2, sự phân bố omeprazol tương tự như ở người tình nguyện khỏe mạnh dù sinh khả dụng có tăng nhẹ. Vì các chất chuyển hóa của omeprazol thải trừ chủ yếu qua đường tiểu, nên sự thải trừ của các chất chuyển hóa này giảm tương ứng khi thanh thải creatinin giảm. Không cần giảm liều omeprazol cho bệnh nhân suy thận.

Nhóm người châu Á: Trong các nghiên cứu dược động học dùng các liều đơn 20 mg omeprazol, người ta nhận thấy AUC ở người châu Á tăng khoảng 4 lần so với nhóm đối tượng người da trắng. Cần xem xét việc giảm liều, đặc biệt khi có chỉ định điều trị duy trì bệnh viêm thực quản do trào ngược cho các bệnh nhân người châu Á.

Xem chi tiết
Website đang hoàn thiện, mong Quý khách Góp Ý để chúng tôi phục vụ tốt hơn. Gửi góp ý
1900.1572 Từ 8:00 - 21:30 Xem 117 nhà thuốc Mở cửa 06:30 - 21:30