Lokelma là thuốc gì? Công dụng, liều dùng bạn nên biết

Lokelma là thuốc kê đơn chứa hoạt chất natri zirconi cyclosilicat, được bào chế dưới dạng bột pha hỗn dịch uống. Thuốc được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn. Hãy cùng tìm hiểu chi tiết về thành phần, công dụng, cách dùng và những lưu ý quan trọng khi sử dụng Lokelma qua bài viết dưới đây.

1Lokelma là thuốc gì?

Lokelma là gì?

Lokelma là thuốc chứa hoạt chất natri zirconi cyclosilicat, tên tiếng Anh là sodium zirconium cyclosilicate. Thuốc được bào chế dưới dạng bột pha hỗn dịch uống, dùng bằng đường uống.Lokelma được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn. Đây là thuốc kê đơn, người bệnh chỉ sử dụng khi có chỉ định và hướng dẫn từ bác sĩ. [1]

Lokelma có phải thuốc kê đơn không?

Lokelma là thuốc kê đơn. Do đó, người bệnh không tự ý mua, tự dùng, tự tăng liều, giảm liều hoặc ngừng thuốc khi chưa có ý kiến của bác sĩ. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh thường xuyên theo chỉ định lâm sàng.

Đối tượng sử dụng: Lokelma được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn.

Lokelma là thuốc chứa hoạt chất natri zirconi cyclosilicat

2Thành phần và dạng bào chế của Lokelma

Thành phần hoạt chất: Lokelma có thành phần hoạt chất là natri zirconi cyclosilicat.

Lokelma 5g bột pha hỗn dịch uống:

• Mỗi gói chứa 5g natri zirconi cyclosilicat.
• Mỗi gói 5g chứa khoảng 400mg natri.

Lokelma 10g bột pha hỗn dịch uống:

• Mỗi gói chứa 10g natri zirconi cyclosilicat.
• Mỗi gói 10g chứa khoảng 800mg natri.

Dạng bào chế:

• Lokelma được bào chế dưới dạng bột pha hỗn dịch uống.
• Bột có màu trắng đến xám.

Quy cách đóng gói: Lokelma có quy cách đóng gói: hộp 30 gói.

Thành phần và dạng bào chế của Lokelma

3Lokelma có công dụng gì?

Chỉ định của Lokelma

Lokelma được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn.

Người bệnh cần sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ, đồng thời theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong quá trình điều trị để đánh giá đáp ứng và điều chỉnh liều khi cần. [2]

Cơ chế tác dụng

Natri zirconi cyclosilicat là một loại bột vô cơ không hấp thu, không polymer, có cấu trúc vi lỗ đồng nhất ưu tiên bắt giữ kali để trao đổi với cation hydro và natri.

Natri zirconi cyclosilicat có tính chọn lọc cao đối với ion kali, ngay cả khi có sự hiện diện của các cation khác như calci và magnesi trong điều kiện in vitro.

Hoạt chất này bắt giữ kali xuyên suốt trong toàn bộ đường tiêu hóa, làm giảm nồng độ kali tự do trong lòng ống tiêu hóa. Từ đó, thuốc làm giảm nồng độ kali huyết thanh và tăng bài tiết kali qua phân để giải quyết tình trạng tăng kali máu.

Tác dụng dược lực

Natri zirconi cyclosilicat khởi phát tác dụng làm giảm nồng độ kali huyết thanh ngay 1 giờ sau khi uống và có thể đạt được mức kali máu bình thường trong vòng 24 đến 48 giờ.

Natri zirconi cyclosilicat không ảnh hưởng đến nồng độ calci hoặc magnesi huyết thanh, hoặc sự bài tiết natri qua nước tiểu.

Mức độ giảm kali huyết thanh có liên quan chặt chẽ với nồng độ kali ban đầu. Người có nồng độ kali huyết thanh ban đầu càng cao thì mức giảm kali sau khi dùng thuốc có xu hướng càng nhiều.

Lokelma được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn

4Cách dùng và liều dùng Lokelma

Liều dùng giai đoạn điều chỉnh

Liều khởi đầu khuyến cáo của Lokelma là 10g, dùng 3 lần một ngày bằng đường uống dưới dạng hỗn dịch trong nước.

Khi đạt được nồng độ kali máu bình thường, nên tuân theo chế độ điều trị duy trì.

Thông thường, nồng độ kali máu bình thường sẽ đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Nếu bệnh nhân vẫn tăng kali máu sau 48 giờ điều trị, có thể tiếp tục chế độ điều trị hiện tại trong 24 giờ nữa.

Nếu không đạt được nồng độ kali máu bình thường sau 72 giờ điều trị, nên cân nhắc các phương pháp điều trị khác. [3]

Liều dùng giai đoạn duy trì

Khi nồng độ kali máu đã trở về mức bình thường, nên dùng liều Lokelma thấp nhất có hiệu quả để ngăn ngừa tình trạng tăng kali máu tái phát.

Liều dùng duy trì được khuyến cáo như sau:

• Liều khởi đầu: 5g, dùng 1 lần mỗi ngày.
• Có thể tăng liều đến 10g, dùng 1 lần mỗi ngày nếu cần.
• Có thể giảm liều xuống 5g, dùng 1 lần cách ngày nếu cần để duy trì mức kali bình thường.
• Không nên sử dụng quá 10g, 1 lần mỗi ngày trong giai đoạn điều trị duy trì.
• Khoảng thời gian điều chỉnh liều là 1 tuần hoặc dài hơn.
• Nếu xảy ra hạ kali máu nghiêm trọng, nên ngừng dùng Lokelma và đánh giá lại bệnh nhân.
• Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh thường xuyên trong quá trình điều trị.

Liều dùng ở đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhưng không thẩm phân máu định kỳ, không cần điều chỉnh liều Lokelma.

Với bệnh nhân đang thẩm phân máu, Lokelma chỉ nên được dùng vào những ngày không thẩm phân máu. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5g, dùng 1 lần mỗi ngày.

Để duy trì nồng độ kali máu trong khoảng bình thường từ 4,0 - 5,0 mmol/L, liều dùng có thể được điều chỉnh tăng hoặc giảm hằng tuần. Việc điều chỉnh liều dựa trên giá trị kali huyết thanh trước khi thẩm phân máu, sau khoảng thời gian dài giữa các lần chạy thận.

Liều Lokelma có thể được điều chỉnh mỗi tuần với mức từ 5g đến 15g, dùng 1 lần mỗi ngày vào những ngày không thẩm phân máu.

Trong giai đoạn điều chỉnh liều, nên theo dõi kali huyết thanh hằng tuần. Khi nồng độ kali máu đã trở về mức bình thường, người bệnh vẫn cần được theo dõi kali thường xuyên, chẳng hạn hằng tháng hoặc thường xuyên hơn tùy theo đánh giá lâm sàng.

Đối với bệnh nhân thẩm phân máu định kỳ, cần ngừng hoặc giảm liều Lokelma nếu kali huyết thanh giảm xuống dưới phạm vi mục tiêu mong muốn dựa trên giá trị trước khi thẩm phân sau khoảng thời gian dài giữa các lần thẩm phân, hoặc khi người bệnh bị hạ kali máu có ý nghĩa lâm sàng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Cách dùng Lokelma

Lokelma được dùng bằng đường uống. Cho toàn bộ lượng thuốc trong gói vào ly chứa khoảng 45 ml nước, sau đó khuấy đều và uống ngay.

Bột thuốc không tan hoàn toàn trong nước. Nếu thấy bột lắng xuống đáy ly, cần khuấy lại rồi uống. Có thể tráng ly thêm với nước và uống hết phần nước tráng để đảm bảo dùng đủ liều thuốc.

Hỗn dịch Lokelma có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Thông thường, các thuốc đường uống khác nên được dùng cách Lokelma ít nhất 2 giờ, trước hoặc sau khi dùng thuốc.

Quên liều: Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc, nên tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình thông thường, không tự ý dùng gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Cách dùng và liều dùng Lokelma bạn nên biết

5Chống chỉ định, cảnh báo và thận trọng khi dùng Lokelma

Chống chỉ định

Lokelma chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với hoạt chất.

Các biến cố bất lợi về đường tiêu hóa ở bệnh nhân rối loạn nhu động

Tránh sử dụng Lokelma ở bệnh nhân bị táo bón nặng, tắc ruột hoặc tắc nghẽn ruột, bao gồm cả rối loạn nhu động ruột bất thường sau phẫu thuật.

Theo tờ hướng dẫn sử dụng, Lokelma chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc các tình trạng này, có thể không hiệu quả và có thể làm trầm trọng thêm các tình trạng đường tiêu hóa.

Biến cố phù nề

Mỗi liều Lokelma 5g chứa khoảng 400mg natri, nhưng mức độ hấp thu của bệnh nhân vẫn chưa được biết.

Trong các thử nghiệm lâm sàng của Lokelma ở những bệnh nhân không thẩm phân máu, phù nề đã được quan sát thấy và thường ở mức độ nhẹ đến trung bình. Tình trạng này thường gặp hơn ở những bệnh nhân được điều trị với liều 15g, 1 lần mỗi ngày.

Cần theo dõi các dấu hiệu phù nề, đặc biệt ở những bệnh nhân nên hạn chế lượng natri nạp vào hoặc dễ bị quá tải dịch như bệnh nhân suy tim hoặc bệnh thận.

Bệnh nhân có thể cần điều chỉnh lượng natri trong chế độ ăn nếu cần. Việc tăng liều thuốc lợi tiểu khi cần thực hiện theo đánh giá của nhân viên y tế.

Hạ kali máu

Trong quá trình sử dụng Lokelma, người bệnh có thể gặp tình trạng hạ kali máu. Khi xảy ra tình trạng này, bác sĩ có thể cân nhắc điều chỉnh liều theo hướng dẫn ở giai đoạn duy trì nhằm hạn chế nguy cơ hạ kali máu từ mức trung bình đến nặng.

Trường hợp hạ kali máu nặng, nên ngừng sử dụng Lokelma và đánh giá lại tình trạng của người bệnh.

Nồng độ kali huyết thanh

Cần theo dõi kali huyết thanh khi có chỉ định lâm sàng, bao gồm cả sau khi thay đổi các thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh, ví dụ thuốc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone hoặc thuốc lợi tiểu, và sau khi điều chỉnh liều Lokelma.

Tần suất theo dõi phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm các thuốc khác, diễn tiến của bệnh thận mạn tính và lượng kali trong chế độ ăn.

Hàm lượng natri

Thuốc chứa khoảng 400mg natri trong mỗi liều 5g, tương đương với 20% lượng tiêu thụ tối đa hằng ngày theo khuyến cáo của WHO là 2g natri cho người lớn.

Lokelma được coi là có hàm lượng natri cao. Điều này cần được đặc biệt cân nhắc ở những bệnh nhân có chế độ ăn hạn chế muối.

Các lưu ý khác

Trong quá trình điều chỉnh tình trạng tăng kali máu, có thể quan sát thấy sự kéo dài khoảng QT vì đó là kết quả sinh lý của việc giảm nồng độ kali huyết thanh.

Natri zirconi cyclosilicat có thể cản trở tia X. Nếu bệnh nhân cần chụp X-quang bụng, bác sĩ X-quang cần lưu ý điều này.

Hiện chưa rõ nguy cơ thủng ruột khi sử dụng Lokelma. Vì thủng ruột đã được ghi nhận với các chất gắn kết kali bao gồm Lokelma, cần đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến thủng ruột.

Chống chỉ định, cảnh báo và thận trọng khi dùng Lokelma

6Tác dụng không mong muốn, quá liều và bảo quản Lokelma

Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng ngoại ý thường gặp nhất được báo cáo là hạ kali máu 4,1% và các biến cố liên quan đến phù nề 5,7%.

Trong 2 thử nghiệm lâm sàng nhãn mở trên 874 đối tượng phơi nhiễm với Lokelma lên đến 1 năm, các biến cố sau đây đã được các nghiên cứu viên báo cáo là có liên quan:

• Các biến cố trên tiêu hóa gồm táo bón 2,9%, buồn nôn 1,6%, tiêu chảy 0,9%, đau hoặc chướng bụng 0,5% và nôn 0,5%.
• Các phản ứng quá mẫn gồm phát ban 0,3% và ngứa 0,1%.

Các biến cố này thường từ nhẹ đến trung bình, không có trường hợp nào được báo cáo là nghiêm trọng và thường sẽ hết trong khi bệnh nhân tiếp tục điều trị. Do thiết kế nghiên cứu nhãn mở, không thể thiết lập được mối quan hệ nhân quả giữa các biến cố này và Lokelma.

Trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở các quốc gia có dân số chủ yếu là người châu Á, táo bón với tần suất ước tính là 8,9% xảy ra ở những bệnh nhân không thẩm phân máu dùng Lokelma và được giải quyết bằng cách điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị.

Các phản ứng ngoại ý thường gặp được liệt kê gồm:

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ kali máu.
• Rối loạn tiêu hóa: táo bón.
• Rối loạn chung và các tình trạng tại vị trí dùng thuốc: các biến cố liên quan đến phù nề.

Mô tả một số phản ứng ngoại ý chọn lọc

Hạ kali máu: Trong các thử nghiệm lâm sàng, 4,1% bệnh nhân sử dụng Lokelma ghi nhận tình trạng hạ kali máu, với nồng độ kali huyết thanh dưới 3,5 mmol/L. Tình trạng này được xử trí bằng cách điều chỉnh liều hoặc ngừng sử dụng Lokelma.

Các biến cố liên quan đến phù nề: Các biến cố liên quan đến phù nề bao gồm ứ dịch, phù toàn thân, tăng thể tích máu, phù cục bộ, phù ngoại biên và sưng ngoại biên. Những biến cố này được báo cáo ở 5,7% bệnh nhân sử dụng Lokelma.

Các biến cố liên quan đến phù nề chỉ được ghi nhận trong giai đoạn điều trị duy trì và thường gặp hơn ở bệnh nhân dùng liều 15 g. Có đến 53% bệnh nhân được xử trí bằng cách khởi trị thuốc lợi tiểu hoặc điều chỉnh liều thuốc lợi tiểu. Các trường hợp còn lại không cần điều trị.

Báo cáo phản ứng ngoại ý nghi ngờ

Việc báo cáo các phản ứng ngoại ý nghi ngờ sau khi thuốc được cấp phép là rất quan trọng, giúp tiếp tục theo dõi sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ của thuốc.

Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp bất kỳ phản ứng có hại nào trong quá trình sử dụng thuốc. Ngoài ra, có thể báo cáo phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều natri zirconi cyclosilicat có thể dẫn đến hạ kali máu. Khi nghi ngờ quá liều, cần kiểm tra nồng độ kali huyết thanh và bổ sung kali nếu cần thiết.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Hiện chưa có dữ liệu về việc sử dụng natri zirconi cyclosilicat ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không ghi nhận ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên, để thận trọng, nên tránh sử dụng Lokelma trong thời kỳ mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Trong nghiên cứu sau sinh trên chuột, việc phơi nhiễm với natri zirconi cyclosilicat ở mẹ không ảnh hưởng đến sự phát triển sau sinh. Do đặc tính hóa lý của thuốc, natri zirconi cyclosilicat không được hấp thu vào toàn thân và dự kiến không tiết vào sữa mẹ. Vì vậy, Lokelma có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Lokelma không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản thuốc

• Không bảo quản Lokelma ở nhiệt độ trên 30°C. Hạn dùng của thuốc là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Sau khi pha hỗn dịch, nên uống ngay. Để thuốc xa tầm tay trẻ em và đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Tác dụng không mong muốn, quá liều và bảo quản Lokelma

Lokelma là thuốc kê đơn chứa natri zirconi cyclosilicat, được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn. Thuốc được dùng bằng đường uống dưới dạng hỗn dịch trong nước, với liều dùng được điều chỉnh tùy theo giai đoạn điều trị và nồng độ kali huyết thanh. Người bệnh cần sử dụng thuốc đúng theo đơn, theo dõi kali huyết thanh trong quá trình điều trị và thông báo cho bác sĩ, dược sĩ nếu xuất hiện phản ứng có hại khi dùng thuốc.