Citicoline

Citicoline thường được sử dụng trong các trường hợp sau đây:

• Điều trị các tổn thương não nghiêm trọng do chấn thương mạch máu não tự nhiên có hoặc không kèm theo tình trạng mất ý thức.
• Cải thiện chức năng nhận thức ở những người mắc bệnh Parkinson, Alzheimer.
• Điều trị các tổn thương do thoái hóa và tổn thương mạch máu não mãn tính trong bệnh sa sút trí tuệ ở người lớn tuổi.
• Điều trị các rối loạn thần kinh và nhận thức liên quan tới đột quỵ.
• Cải thiện các tình trạng sức khoẻ tâm thần như trầm cảm, rối loạn lưỡng cực, tâm thần phân liệt.

Liều dùng

Tuỳ thuộc đường dùng mà liều dùng của citicoline sẽ khác nhau, cụ thể là:

• Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch và truyền tĩnh mạch: 100 - 1000mg/ngày tùy mỗi người. Khi truyền tĩnh mạch nên truyền chậm với tốc độ 40 - 60 giọt/phút còn với tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp thì nên kéo dài 3 - 5 phút.
• Dạng viên: 500mg x 1-2 lần/ngày hoặc 1000mg/lần/ngày.
• Dạng dung dịch uống: 100 - 200mg x 2 lần/ngày hoặc 500 - 2000mg/ngày tùy vào mỗi người.

Cách dùng và lưu ý khi sử dụng:

• Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch phải rất chậm để tránh các cơn hạ huyết áp.
• Ở những bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ, thường phải điều trị ít nhất 12 tháng để thấy lợi ích về mặt nhận thức.

Không sử dụng thuốc chứa citicolin sodium trong các trường hợp bên dưới:

• Người quá mẫn cảm với citicoline hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Tăng trương lực của hệ thần kinh phó giao cảm.

Những đối tượng sau cần thận trọng khi sử dụng citicoline:

• Phụ nữ có thai hoặc có ý định mang thai.
• Phụ nữ cho con bú.
• Người chảy máu nội sọ không dùng liều cao.
• Người mắc bệnh cao huyết áp, bệnh tim mạch.
• Thận trọng khi dùng citicoline cho trẻ em.

Trong quá trình sử dụng citicolin, bạn có thể bắt gặp các tác dụng phụ sau đây:

• Rối loạn tim: Nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh.
• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, khó chịu vùng thượng vị, đau dạ dày.
• Rối loạn chung: Mệt mỏi.
• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.
• Rối loạn mạch máu: Tụt huyết áp.

Citicoline có thể tương tác với các loại thuốc sau đây gây tăng độc tính hay giảm tác dụng điều trị:

• Không tương thích với các sản phẩm có chứa meclofenoxate.
• Có thể làm tăng tác dụng của levodopa.

Hiện tại, chưa có đầy đủ các nghiên cứu về việc sử dụng citicoline ở phụ nữ mang thai và cho con bú. Đối với phụ nữ mang thai, citicoline chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích vượt trội hơn hẳn so với những rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi. Ngoài ra, phụ nữ cho con bú cần thận trọng khi sử dụng citicoline vì chưa có thông tin về việc liệu citicoline có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Citicoline hay cytidine 5′-diphosphocholine là một mononucleotide mà quá trình chuyển hóa tạo ra phospholipid, một thành phần cấu trúc và chức năng chính của màng tế bào, cũng như các chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholine và dopamine. Các cơ chế bảo vệ thần kinh được đề xuất của citicolin bao gồm kích hoạt alpha-7 acetylcholine các thụ thể, do đó làm giảm độc tính kích thích do glutamate gây ra. Ngoài ra, quá trình tổng hợp các phospholipid quan trọng như phosphatidylcholine giúp ổn định màng tế bào và sản xuất cardiolipin giúp ổn định màng ty thể, do đó ức chế quá trình chết theo chương trình phụ thuộc vào ty thể.

Citicoline được chứng minh có hiệu quả giúp điều trị các bệnh Alzheimer, Parkinson, hồi phục chấn thương não nhờ tác dụng bảo vệ thần kinh. Trong giai đoạn cấp tính của đột quỵ, citicoline giúp giảm thể tích mô não bị tổn thương và cải thiện dẫn truyền cholinergic. Đối với chấn thương đầu, citicoline có tác dụng rút ngắn thời gian hôn mê sau chấn thương và giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng thần kinh. Citicoline còn cải thiện các triệu chứng do thiếu oxy gây ra như suy giảm trí nhớ, dễ xúc động, thiếu chủ động và khó khăn trong các hoạt động hàng ngày cũng như tự chăm sóc bản thân. Đặc biệt, citicoline không ảnh hưởng đến nhịp thở, mạch và huyết áp nên có thể sử dụng để điều trị lâu dài.

Hấp thu: Citicoline hấp thu tốt cả khi uống và tiêm. Citicoline có sinh khả dụng > 90%. Sau 1 giờ và 14 giờ thì citicoline đạt nồng độ tối đa trong huyết tương.

Phân bố: Citicoline vượt qua hàng rào máu não, phân bố khắp cấu trúc não.

Chuyển hóa: Ở thành ruột, gan citicoline được chuyển hoá thành cytidine và choline.

Thải trừ: Chỉ một lượng nhỏ citicoline được bài tiết qua nước tiểu, hơi thở và phân. Citicoline có nửa đời thải trừ (T1/2) qua hơi thở và nước tiểu lần lượt là 56 giờ và 71 giờ.

Citicoline hay còn được gọi là citidine diphosphat choline (CDP-choline) là một chất sinh hoá tổng hợp thường có ở thành tế bào. Nghiên cứu cho thấy rằng bổ sung CDP-choline làm tăng mật độ thụ thể dopamine, một chất dẫn truyền thần kinh trong não bộ con người.

Loại thuốc: Thuốc hướng thần kinh và thuốc bổ thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 250 mg, 300 mg, 500 mg.
• Viên nang cứng 500 mg.
• Dung dịch uống 100 mg/ml.
• Dung dịch tiêm 25 mg/ml, 100mg/ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml.
• Dung dịch nhỏ mắt 2%.