Adapalen

Adapalene ban đầu được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) cấp phép vào năm 1996 để điều trị mụn trứng cá cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên. Đến năm 2016, FDA đã phê duyệt gel adapalen 0.1% là thuốc trị mụn không kê đơn cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên. Các dạng bào chế khác của adapalene như dung dịch 0.1%, kem 0.1% và gel 0.3% hiện chỉ có sẵn theo đơn của bác sĩ.

Cụ thể là adapalene giúp điều trị mụn trứng cá nhẹ đến trung bình ở mặt, ngực hoặc lưng, mụn bọc, mụn sẩn và mụn mủ. Sử dụng cho da khô, giúp làm sáng màu da.

Ngoài ra, adapalene còn được sử dụng ngoài nhãn (off-label) cho nhiều tình trạng da khác nhau như mụn cóc, u mềm lây, bệnh Darier, bệnh Fox-Fordyce, bệnh Dowling-Degos, tình trạng lão hóa da do ánh nắng, các rối loạn sắc tố da như nám và tăng sắc tố sau viêm, dày sừng quang hóa và rụng tóc từng mảng. Đáng chú ý, các nhà khoa học cũng đang nghiên cứu sâu hơn về tiềm năng của adapalene và các chất tương tự adapalene trong việc kháng khuẩn, chống ung thư và bảo vệ thần kinh.

Người lớn

Thoa lên vùng da bị mụn mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa mặt. Nên thoa một lớp kem mỏng bằng đầu ngón tay, tránh vùng mắt, môi, vùng da bị cháy nắng, nứt nẻ hay bị kích ứng. Đảm bảo rằng các vùng da khô trước khi thoa kem.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của adapalene chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi. Không nên sử dụng cho những bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng.

Những đối tượng sau đây không nên sử dụng adapalen:

• Quá mẫn với adapalene hoặc bất cứ thành phần tá dược nào chứa trong sản phẩm.
• Phụ nữ mang thai hoặc có kế hoạch mang thai.
• Người rối loạn nhạy cảm với ánh sáng, bệnh chàm, cháy nắng hoặc sử dụng đồng thời các sản phẩm chăm sóc da có khả năng gây kích ứng khác.

Khi sử dụng adapalen bạn cần lưu ý những điều sau:

• Nếu đáp ứng của cơ thể nhạy cảm hoặc có kích ứng nghiêm trọng xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ tăng lên, bệnh nhân nên được chỉ định sử dụng thuốc ít thường xuyên hơn, ngừng sử dụng tạm thời cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm hoặc ngừng sử dụng thuốc hoàn toàn.
• Adapalene không được tiếp xúc với mắt, miệng, góc mũi hoặc niêm mạc. Nếu sản phẩm dính vào mắt, rửa ngay bằng nước ấm. Không được bôi adapalene lên vết thương hở (vết cắt và trầy xước), cháy nắng hoặc nổi mụn, cũng không được sử dụng cho bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng, hoặc mụn trứng cá liên quan đến các vùng da rộng trên cơ thể.
• Cần hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và chiếu xạ tia cực tím nhân tạo, bao gồm cả đèn chiếu sáng mặt trời trong quá trình sử dụng adapalene. Những bệnh nhân thường tiếp xúc với ánh nắng mặt trời ở mức độ cao và những người vốn có tính nhạy cảm với ánh nắng mặt trời, nên được cảnh báo để thận trọng. Nên sử dụng các sản phẩm kem chống nắng có chỉ số SPF từ 30 trở lên và mặc quần áo bảo vệ trên các khu vực được điều trị khi không thể tránh tiếp xúc.
• Vì có thói quen thay thế các liệu pháp điều trị mụn trứng cá, nên bác sĩ nên đánh giá sự cải thiện liên tục của bệnh nhân sau ba tháng điều trị bằng adapalene.
• Bạn cần tránh sử dụng các loại kem dưỡng ẩm có chứa axit alpha hydroxy hoặc glycolic khi đang dùng adapalene.
• Khi được sử dụng theo thông tin kê đơn, adapalene dùng tại chỗ thường ít gây tác dụng toàn thân do thuốc hấp thu qua da rất thấp. Tuy nhiên, cần tránh việc dùng thuốc khi da bị tổn thương hoặc sử dụng thuốc với lượng nhiều hơn lượng cần thiết.

Khi sử dụng adapalen, bạn có thể bắt gặp các tác dụng phụ sau đây:

Thường gặp

• Da khô, kích ứng da, cảm giác nóng rát da, ban đỏ.

Ít gặp

• Viêm da tiếp xúc, khó chịu trên da, cháy nắng, ngứa, tróc da, mụn trứng cá.

Không xác định tần suất

• Viêm da dị ứng (viêm da tiếp xúc dị ứng), đau da, sưng da, bỏng, giảm sắc tố da, tăng sắc tố da.
• Kích ứng mí mắt, ban đỏ mí mắt, ngứa mí mắt, sưng mí mắt.
• Phản ứng phản vệ, phù mạch.

Không nên sử dụng adapalen với các sản phẩm chăm sóc da có chứa các thành phần sau:

• Lưu huỳnh, resorcinol, axit alpha hydroxy, axit glycolic hoặc axit salicylic.
• Sản phẩm gây kích ứng như xà phòng hay chất tẩy rửa mạnh.
• Sản phẩm chăm sóc da chứa nhiều cồn, chất làm se, gia vị hoặc vỏ chanh.

Bạn có thể sử dụng dung dịch erythromycin (tối đa 4%) hoặc clindamycin phosphat (1% làm nền) hoặc gel gốc nước benzoyl peroxide lên đến 10% có thể được sử dụng vào buổi sáng khi adapalene được sử dụng vào ban đêm. Tránh trường hợp hai thuốc tương kỵ với nhau và không đạt được mục tiêu điều trị như mong muốn.

Phụ nữ có thai

Adapalene thuộc nhóm C theo phân loại thai kỳ của FDA và không nên dùng cho phụ nữ có thai hoặc ở phụ nữ có kế hoạch mang thai. Nếu sản phẩm được sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này thì nên ngừng điều trị.

Phụ nữ cho con bú

Việc sử dụng adapalene tại chỗ khi đang cho con bú chưa được đánh giá đầy đủ. Tuy nhiên, do adapalene được hấp thu vào máu rất ít khi bôi ngoài da, nên nguy cơ đối với trẻ bú mẹ rất thấp, ngay cả khi điều trị kéo dài. Mặc dù vậy, để đảm bảo an toàn thì mẹ không bôi adapalene lên vùng núm vú và cần tránh để da của trẻ sơ sinh tiếp xúc trực tiếp với vùng da đang được điều trị.

Quá liều và độc tính

Adapalene không được dùng bằng đường uống và chỉ dùng ngoài da. Nếu dùng adapalene quá liều, có thể xảy ra tình trạng đỏ da, bong tróc hoặc khó chịu quá mức ở da. Ngoài ra, việc uống thuốc liên tục có thể dẫn đến các phản ứng có hại tương tự như khi uống quá nhiều vitamin A.

Cách xử lý khi quá liều

• Khi bị các triệu chứng của sử dụng quá liều, thì cân nhắc lại lượng cần sử dụng trong lần tiếp theo, nên sử dụng với lượng phù hợp với phần da bị mụn.
• Nếu vô tình uống một lượng nhỏ adapalene nên cân nhắc phương pháp làm rỗng dạ dày thích hợp.

Adapalene nổi bật hơn các retinoid khác như tretinoin và tazarotene nhờ độ ổn định vượt trội dưới ánh sáng, giúp thuốc ít bị phân hủy và cho phép sử dụng cả vào ban ngày. Đặc tính này cũng cho phép kết hợp adapalene hiệu quả với benzoyl peroxide, tạo ra tác dụng hiệp đồng trong điều trị mụn. Một nghiên cứu đã chứng minh rõ ràng sự kết hợp giữa adapalene 0.3% và benzoyl peroxide 2.5% mang lại hiệu quả đáng kể cho bệnh nhân mụn trứng cá viêm từ trung bình đến nặng, mở rộng lựa chọn điều trị cho những trường hợp này.

Với cấu trúc ổn định hơn các thế hệ trước nhờ dẫn xuất axit naphthoic và nhân adamantane, adapalene có khả năng liên kết chọn lọc hơn với các thụ thể retinoid (RAR-beta và RAR-gamma). Cơ chế hoạt động của adapalene là điều hòa quá trình biệt hóa và tăng sinh tế bào sừng thông qua việc gắn vào DNA, từ đó làm giảm hình thành mụn đầu đen, đẩy nhanh quá trình loại bỏ mụn đầu đen trưởng thành và có tác dụng chống viêm. Đặc biệt, nhân adamantane trong adapalene còn đang được nghiên cứu về các ứng dụng điều trị tiềm năng mới, bao gồm khả năng chống tăng sinh, kháng khuẩn và bảo vệ thần kinh.

Adapalene giúp bình thường hóa quá trình biệt hóa của tế bào biểu mô nang lông, từ đó ngăn chặn sự hình thành của những mụn trứng cá siêu nhỏ này. Nhờ bản chất ưa mỡ, adapalene khi bôi tại chỗ có khả năng thẩm thấu tốt vào nang lông để phát huy tác dụng. Adapalene được cho là có khả năng ức chế sự di chuyển của bạch cầu đa nhân và điều hòa giảm hoạt động của 15-lipoxygenase cùng TLR-2, mang lại tác dụng chống viêm tương đương với các thuốc như betamethasone-17-valerate và indomethacin.

Hấp thu: Sự hấp thụ của adapalene qua da người thấp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy nồng độ adapalene trong huyết tương sau khi thoa lên da bị mụn với độ nhạy phân tích là 0,15 ng/ml.

Phân bố: Các phân tử thuốc adapalene được phân bố ở lớp biểu bì và lớp hạ bì.

Chuyển hóa: Các sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa là glucuronid. Khoảng 25% thuốc được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết dưới dạng nguyên vẹn.

Thải trừ: Adapalene được bài tiết chủ yếu qua đường mật với khoảng 30 ng/g lượng bôi tại chỗ. Adapalene được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không thể phát hiện được sau 72 giờ sau khi bôi.

Loại thuốc: Thuốc da liễu (Retinoid thế hệ thứ ba).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Kem: 0,1%
• Gel adapalene/benzoyl peroxide: 0,1%/2,5%, 0,3%/2,5%.

Tên thương mại: Differin.