Mepolizumab là thuốc gì? Công dụng và lưu ý khi sử dụng

Mepolizumab là thuốc sinh học nhắm trúng đích, được sử dụng trong điều trị hen phế quản nặng và các bệnh lý liên quan đến tăng bạch cầu ái toan. Hãy cùng tìm hiểu chi tiết về công dụng, liều dùng và lưu ý quan trọng khi sử dụng nhé!

1Mepolizumab là thuốc gì?

Mepolizumab là một thuốc sinh học thuộc nhóm kháng thể đơn dòng tái tổ hợp, được thiết kế để gắn chọn lọc vào interleukin-5 (IL-5). Nhờ ức chế IL-5, thuốc giúp làm giảm số lượng bạch cầu ái toan trong máu và mô, từ đó góp phần kiểm soát tình trạng viêm mạn tính tại đường hô hấp và một số cơ quan khác.

Trên lâm sàng, thuốc được biết đến rộng rãi với tên biệt dược Nucala®, trong đó dạng phổ biến là Nucala 100 mg/ml, dùng đường tiêm dưới da. Khác với thuốc điều trị hen truyền thống, mepolizumab không có tác dụng cắt cơn hen cấp, mà đóng vai trò kiểm soát bệnh lâu dài thông qua tác động vào cơ chế sinh bệnh. [1]

Mepolizumab là một thuốc sinh học thuộc nhóm kháng thể đơn dòng tái tổ hợp

2Chỉ định của thuốc mepolizumab

Mepolizumab được chỉ định trong các bệnh lý có liên quan đến tăng bạch cầu ái toan mạn tính, khi các phương pháp điều trị tiêu chuẩn không còn mang lại hiệu quả tối ưu. Các chỉ định thường gặp bao gồm: [2]

• Hen phế quản nặng có tăng bạch cầu ái toan ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) có tăng bạch cầu ái toan.
• Viêm xoang mạn tính có polyp mũi.
• Bệnh u hạt tăng bạch cầu ái toan kèm viêm mạch (EGPA), còn gọi là hội chứng Churg–Strauss.
• Hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) với biểu hiện tổn thương đa cơ quan.

Nhiều nghiên cứu lâm sàng cho thấy mepolizumab giúp giảm rõ rệt số đợt kịch phát, cải thiện chức năng hô hấp và giảm nhu cầu sử dụng corticosteroid toàn thân – yếu tố quan trọng giúp hạn chế tác dụng phụ lâu dài.

3Liều lượng và cách dùng mepolizumab

Liều dùng mepolizumab được điều chỉnh tùy theo chỉ định cũng như độ tuổi của người bệnh: [3]

Mepolizumab được sử dụng bằng đường tiêm dưới da, thường tiêm vào vùng bụng, đùi hoặc cánh tay trên, theo chu kỳ cố định mỗi 4 tuần nhằm duy trì hiệu quả kiểm soát bệnh lâu dài. Thuốc có thể được tiêm tại cơ sở y tế hoặc do người bệnh hay người chăm sóc thực hiện tại nhà sau khi đã được nhân viên y tế hướng dẫn đầy đủ.

Việc tuân thủ đúng kỹ thuật tiêm và lịch dùng thuốc đóng vai trò quan trọng trong việc ổn định tình trạng viêm liên quan đến tăng bạch cầu ái toan. Mepolizumab không dùng để xử trí cơn hen cấp, vì vậy người bệnh cần tiếp tục dùng các thuốc điều trị nền khác theo chỉ định của bác sĩ trong suốt quá trình điều trị.

4Dược lực và dược động học của mepolizumab

Dược lực học

Mepolizumab là một kháng thể đơn dòng người hóa (IgG1 kappa) có ái lực cao và tính chọn lọc đối với interleukin-5 (IL-5), một cytokine đóng vai trò trung tâm trong quá trình hình thành, hoạt hóa và kéo dài thời gian sống của eosinophil. Bằng cách gắn trực tiếp vào IL-5, mepolizumab ngăn cản cytokine này liên kết với thụ thể IL-5 alpha trên bề mặt eosinophil, từ đó ức chế tín hiệu sinh học cần thiết cho sự phát triển và tồn tại của tế bào này.

Cơ chế tác động này giúp làm giảm đáng kể số lượng eosinophil trong máu ngoại vi và mô viêm, qua đó hạn chế tình trạng viêm trung gian eosinophil - yếu tố bệnh sinh quan trọng trong các bệnh như hen phế quản eosinophilic nặng.

Hiệu quả của mepolizumab được thể hiện rõ rệt thông qua sự giảm bền vững nồng độ eosinophil ngoại biên, thường đạt mức giảm khoảng 80 - 90% so với ban đầu khi sử dụng định kỳ mỗi 4 tuần. Tác dụng này xuất hiện sớm sau điều trị và được duy trì ổn định trong suốt quá trình dùng thuốc, phản ánh sự ức chế kéo dài của trục IL-5. Nhờ tính đặc hiệu cao đối với IL-5, mepolizumab ít ảnh hưởng đến các cytokine khác và chức năng miễn dịch tổng thể.

Dược động học

Dược động học của mepolizumab được thể hiện qua bốn giai đoạn sau: [4]

• Hấp thu: Sau khi tiêm dưới da mepolizumab 100 mg, khoảng 80% liều thuốc được hấp thu vào tuần hoàn máu, cho thấy sinh khả dụng tương đối cao với đường dùng này. Khi sử dụng lặp lại theo chu kỳ mỗi 4 tuần, thuốc có xu hướng tích lũy trong cơ thể, với nồng độ ở trạng thái ổn định cao khoảng gấp đôi so với liều đơn.
• Phân bố: Mepolizumab có thể tích phân bố nhỏ, ước tính khoảng 3,6 lít ở người trưởng thành nặng 70 kg. Thuốc chủ yếu phân bố trong dịch ngoại bào và hệ tuần hoàn.
• Chuyển hóa: Thuốc không được chuyển hóa qua gan bởi hệ enzym cytochrome P450 mà bị phân hủy thông qua các enzyme phân giải protein phân bố rộng rãi trong cơ thể, không giới hạn ở gan. Do đó, chức năng gan được cho là ít ảnh hưởng đáng kể đến quá trình chuyển hóa của mepolizumab.
• Thải trừ: Sau khi tiêm dưới da, mepolizumab thể hiện dược động học tuyến tính trong khoảng liều từ 12,5 - 250 mg. Thuốc có thời gian bán thải kéo dài, trung bình từ 16 - 22 ngày, cho phép sử dụng với khoảng cách liều mỗi 4 tuần. Độ thanh thải toàn thân ước tính khoảng 0,28 L/ngày ở người trưởng thành nặng 70 kg.

5Tác dụng phụ của mepolizumab

Trong quá trình điều trị bằng mepolizumab, người bệnh có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như sau: [5]

• Đau, sưng, nóng, rát hoặc ngứa tại vị trí tiêm, có hoặc không kèm theo phát ban đỏ, có vảy.
• Đau đầu.
• Đau tay, chân hoặc lưng.
• Co thắt cơ.
• Đau miệng hoặc đau họng.
• Đau khớp.
• Khô mũi.
• Ho.
• Tiêu chảy.

Đặc biệt, Nngười bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ nếu thấy xuất hiện các dấu hiệu như nổi mề đay, phát ban lan rộng, đỏ bừng mặt, sưng mặt, miệng hoặc lưỡi, khó thở hoặc khó nuốt, thở gấp, chóng mặt hoặc ngất xỉu vì đây có thể là biểu hiện của phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.

Mepolizumab có thể gây đau rát tại vị trí tiêm

6Chống chỉ định của mepolizumab

Mepolizumab chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc hoặc với bất kỳ thành phần nào trong công thức bào chế, bao gồm polysorbate 80, natri phosphat dibasic heptahydrat và sucrose. [4]

7Tương tác thuốc của mepolizumab

Mepolizumab hiện chưa ghi nhận tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc thường dùng trong điều trị hen phế quản và các bệnh lý liên quan đến eosinophil, bao gồm corticosteroid dạng hít hoặc toàn thân, thuốc giãn phế quản và thuốc kháng leukotriene.

Do là kháng thể đơn dòng, mepolizumab không được chuyển hóa qua hệ enzym cytochrome P450 và cũng không ảnh hưởng đến hoạt tính của các enzym này, vì vậy nguy cơ tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa qua gan là rất thấp.

8Các lưu ý khi sử dụng mepolizumab

Thận trọng và các lưu ý chung

Khi sử dụng mepolizumab, bạn cần lưu ý một số điểm quan trọng nhằm đảm bảo hiệu quả điều trị và hạn chế nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn: [4]

• Mepolizumab không được dùng để điều trị cơn hen cấp hoặc tình trạng co thắt phế quản cấp tính.
• Việc giảm liều corticosteroid toàn thân ở bệnh nhân đang dùng mepolizumab cần được thực hiện từ từ và có giám sát y tế, nhằm tránh nguy cơ suy tuyến thượng thận hoặc tái phát triệu chứng bệnh.
• Cần theo dõi phản ứng quá mẫn có thể xảy ra trong hoặc sau khi tiêm, đặc biệt ở những liều đầu.
• Thận trọng ở bệnh nhân nhiễm ký sinh trùng, nên điều trị nhiễm trùng trước khi dùng mepolizumab vì thuốc có thể làm giảm khả năng đáp ứng miễn dịch với ký sinh trùng.
• Mepolizumab có thể làm giảm số lượng bạch cầu ái toan, do đó cần theo dõi lâm sàng và xét nghiệm phù hợp ở những bệnh nhân có bệnh lý liên quan đến eosinophil.
• Chưa có đầy đủ dữ liệu về độ an toàn khi sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, do đó chỉ nên dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
• Việc sử dụng mepolizumab cần được đánh giá định kỳ hiệu quả điều trị, đặc biệt ở bệnh nhân hen phế quản eosinophilic nặng hoặc các bệnh lý viêm liên quan đến eosinophil.

Các lưu ý chung khi sử dụng mepolizumab

Quá liều và cách xử lý

Hiện chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều mepolizumab gây độc tính nghiêm trọng trong các nghiên cứu lâm sàng cũng như trong thực hành điều trị. Do mepolizumab là kháng thể đơn dòng có tính đặc hiệu cao đối với interleukin-5, việc dùng quá liều nếu xảy ra chủ yếu được xử trí bằng theo dõi lâm sàng chặt chẽ và điều trị hỗ trợ.

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho mepolizumab. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, người bệnh cần được theo dõi các biểu hiện bất thường, đặc biệt là phản ứng quá mẫn hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng và xử trí triệu chứng theo chỉ định của bác sĩ.

Quên liều và cách xử lý

Trong trường hợp quên một liều mepolizumab, người bệnh nên dùng lại liều đã quên càng sớm càng tốt khi nhớ ra, sau đó tiếp tục các liều tiếp theo theo lịch trình ban đầu. Nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Việc duy trì lịch tiêm đều đặn mỗi 4 tuần là quan trọng để đảm bảo hiệu quả điều trị tối ưu, do đó người bệnh nên trao đổi với bác sĩ hoặc nhân viên y tế để được tư vấn điều chỉnh lịch dùng thuốc phù hợp khi bỏ lỡ liều.

Lưu ý khi bảo quản

Mepolizumab cần được bảo quản đúng cách để đảm bảo chất lượng và hiệu quả điều trị. Thuốc nên được giữ trong tủ lạnh ở nhiệt độ từ 2 - 8°C, đặt trong bao bì gốc nhằm tránh ánh sáng và không được để đông lạnh. Trong quá trình bảo quản và sử dụng, cần tránh lắc mạnh thuốc vì có thể ảnh hưởng đến cấu trúc của kháng thể đơn dòng.

Trong trường hợp cần thiết, mepolizumab có thể được lấy ra khỏi tủ lạnh và bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 30°C trong thời gian giới hạn theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Sau khoảng thời gian này, nếu chưa sử dụng thì không được đưa thuốc trở lại tủ lạnh. Không sử dụng thuốc nếu dung dịch bị đổi màu, vẩn đục hoặc xuất hiện tiểu phân lạ và luôn để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Mepolizumab cần được sử dụng theo đúng hướng dẫn của bác sĩ, tuân thủ liều dùng, lịch tiêm, các lưu ý về theo dõi, bảo quản và xử trí khi quên liều hoặc gặp tác dụng không mong muốn. Nếu thấy bài viết hay, hãy chia sẻ ngay cho người thân và bạn bè cùng biết nhé!