Cetirizin

Cetirizin được FDA chấp thuận trong các chỉ định như:

• Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Thuốc nhỏ mắt cetirizine dùng để điều trị viêm kết mạc dị ứng.
• Điều trị đầu tay để làm giảm mức độ nghiêm trọng và tình trạng ngứa ở những bệnh nhân mắc bệnh mày đay mạn tính vô căn.
• Dạng thuốc tiêm tĩnh mạch cetirizine dùng để điều trị bệnh mày đay cấp tính.

Ngoài ra, cetirizin còn được sử dụng như một chất bổ sung cho epinephrine để điều trị phản vệ. Cetirizine có hiệu quả trong các phản ứng liên quan đến truyền dịch do ocrelizumab và không kém diphenhydramine. Nghiên cứu đã chứng minh hiệu quả của cetirizine như một tác nhân tiền thuốc để ngăn ngừa các phản ứng quá mẫn do hóa trị liệu gây ra. Một nghiên cứu gần đây cho thấy rằng cetirizine 1% tại chỗ có thể là phương pháp điều trị tiềm năng cho chứng rụng tóc androgenic, đặc biệt là đối với những người có phản ứng kém với minoxidil tại chỗ. Tuy nhiên, cần có thêm nghiên cứu để xác nhận những phát hiện này.

Viên nén dạng kết hợp với pseudoephedrin hydroclorid phải được nuốt nguyên cả viên mà không được bẻ, nhai hoặc hòa tan. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu thuốc, cho nên có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Tuỳ thuộc vào từng độ tuổi và tình trạng sức khoẻ mà liều dùng cetirizin sẽ khác nhau, cụ thể là:

• Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: 10 mg x 1 lần/ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ em 2 - 5 tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày hoặc 2,5 mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ 6 tháng - 2 tuổi: 2,5 mg/lần/ngày, dùng tối đa 2,5 mg x 2 lần/ngày ở trẻ trên 12 tháng.
• Trẻ dưới 6 tháng tuổi: Không sử dụng.

Đối với bệnh nhân suy gan: Liều cần giảm một nửa.

Đối với bệnh nhân suy thận: Liều hiệu chỉnh theo Clcr như bảng sau:

Tuyệt đối không sử dụng cetirizin ở những đối tượng sau đây:

• Những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin vì cetirizine là chất chuyển hóa của hydroxyzine hoặc người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút).

Khi sử dụng cetirizin cần lưu ý những điều sau đây:

• Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo.
• Cần điều chỉnh liều ở người suy gan.
• Ở một số người bệnh sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy vì dễ gây nguy hiểm.
• Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

Cetirizin có thể gây ra các tác dụng (ADR) với tần suất như sau:

• Thường gặp, ADR > 1/100: Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỉ lệ gặp ADR phụ thuộc vào liều dùng. Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Bệnh nhân cần tránh kết hợp cetirizin với các loại thuốc sau đây để tránh ảnh hưởng nghiêm trọng đến sức khoẻ:

• Rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như benzodiazepin hoặc thuốc phiện: Sự kết hợp này có thể dẫn đến tình trạng an thần liên quan đến liều dùng.
• Pitolisant: Sử dụng đồng thời với thuốc kháng histamine như cetirizine có thể làm giảm hiệu quả điều trị của pitolisant. Pitolisant là thuốc đối kháng cạnh tranh thụ thể histamine-3 và thuốc chủ vận ngược được sử dụng ở bệnh nhân mắc chứng ngủ rũ.
• Gabapentin: Cetirizine làm giảm nồng độ gabapentin trong huyết tương và làm giảm sự tiếp xúc toàn thân với gabapentin. Tuy nhiên, gabapentin là thuốc ức chế thần kinh trung ương, sự hiệp đồng dược động học giữa 2 loại thuốc này có thể dẫn đến ức chế thần kinh trung ương.
• Verapamil: Cetirizine là chất nền của P-glycoprotein và verapamil là chất ức chế P-glycoprotein. Việc dùng đồng thời cả hai loại thuốc này sẽ ngăn chặn sự thoát ra của cetirizine từ hệ thần kinh trung ương (CNS) và làm tăng hoạt động kháng histamin.
• Erdafitinib: Cetirizine không nên được dùng cùng với erdafitinib - chất ức chế P-glycoprotein (ABCB1, MDR1).
• Theophylin: Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400mg theophylin, từ đó tăng độc tính và tác dụng phụ của cetirizin.
• Pseudoephedrin hydroclorid: Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.

Thời kỳ mang thai

Tuy cetirizin không gây quái thai ở động vật, nhưng chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai, do đó chỉ nên dùng cetirizine trong thai kỳ khi cần thiết theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Thời kỳ cho con bú

Liều lượng nhỏ và thỉnh thoảng của cetirizine có thể chấp nhận được trong khi cho con bú. Sử dụng liều lượng lớn trong thời gian dài có thể gây giảm lượng sữa hoặc buồn ngủ và các tác dụng phụ khác ở trẻ sơ sinh, đặc biệt là khi kết hợp với pseudoephedrine. Việc sử dụng cetirizine dạng thuốc nhỏ mắt của người mẹ được cho là có nguy cơ tối thiểu đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Các bác sĩ lâm sàng nên khuyên người mẹ ấn vào ống dẫn nước mắt ở góc mắt và loại bỏ dung dịch còn sót lại để giảm lượng thuốc đi vào sữa mẹ.

Khi sử dụng cetirizin quá liều lượng quy định, người lớn có thể gặp hiện tượng ngủ gà, ở trẻ em có thể bị kích động. Để xử lý tình trạng này thì cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ và tìm kiếm sự giúp đỡ của bác sĩ. Đến nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.

Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzin. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Tính phân cực của cetirizin tăng so với hydroxyzin nên phân bố của thuốc vào hệ thần kinh trung ương (TKTW) giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramin, hydroxyzin) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin. Dạng kết hợp của cetirizin và pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Hấp thu: Cetirizine được hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa và được bài tiết đáng kể qua thận. Cetirizine đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Tác dụng của cetirizine thường bắt đầu sau 20 - 60 phút và kéo dài ít nhất 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ tiếp xúc (AUC) của cetirizine, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh bị chậm lại 1,7 giờ.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết protein huyết tương trung bình của cetirizine là 93%.

Chuyển hóa: Cetirizine trải qua quá trình oxy hóa O-dealkyl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính kháng histamin không đáng kể. Bằng chứng cho thấy cetirizine là chất nền của P-glycoprotein, cần cân nhắc ở những bệnh nhân sử dụng cetirizine đồng thời với chất ức chế P-gp.

Bài tiết: Thời gian bán thải của cetirizine là 8,3 giờ. Cetirizine chủ yếu được bài tiết qua thận.

Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30°C.

Tên chung quốc tế: Cetirizine hydrochloride.
Loại thuốc: Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 5 mg, 10 mg.
• Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.
• Dung dịch: 5 mg/5 ml.
• Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrin hydroclorid.